利血平注射液

本品主要成分为利血平。

本品为微黄绿色带淡光的澄明液体。

本品用于高血压危象（不推荐为一线用药）。

初始肌肉注射0.5-1mg，以后按需要每4-6小时肌注0.4-0.6mg。

1ml：1mg。

遮光，密闭保存。

中国药典2010年版二部。

1、常见的不良反应有：倦怠、晕厥、头痛、阳痿、性欲减退、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠。

2、较少见的有柏油样黑色大便、呕血、腹痛、心律失常、室性期前收缩、心动过缓、支气管痉挛、手指强硬颤动等。

3、停药后仍可以出现的中枢或心血管反应有眩晕、倦怠、晕倒、阳痿、性欲减退、心动过缓、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠。精神抑郁的发生较隐蔽，可致自杀，且可出现于停药后数月。

抑郁症，尤其是有自杀倾向的抑郁症。

1、与乙醇或中枢神经抑制剂合用可加重中枢抑制作用。

2、与其它降压药或利尿药合用可加强降压作用，需进行剂量调整；与β阻滞剂合用可使后者作用增强。

3、与洋地黄或奎尼丁合用，大剂量时可引起心律失常。

4、与左旋多巴合用可使多巴胺耗竭，导致帕金森氏症。

5、与间接性拟肾上腺素药如麻黄碱、苯丙胺等合用，可使儿茶酚胺贮存耗竭，抑制拟肾上腺素药的作用。

6、与直接性拟肾上腺素药如肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素等合用，可使之作用延长。

7、与三环类抗抑郁药合用，利血平和抗抑郁药作用均减弱。

8、巴比妥类可加强利血平的中枢镇静作用。

1、对罗芙木制剂过敏者对本品过敏。 

2、利血平可以增加胃酸分泌和胃肠动力，慎用于有胃溃疡、溃疡性结肠炎或胃肠功能失调等病史者。

3、利血平慎用于胆结石患者以防发生胆绞痛，慎用于过敏患者以防发生支气管哮喘。

4、利血平慎用于体弱和老年患者、肾功能不全、帕金森氏症、癫痫、心律失常和心肌梗塞。

5、利血平可能导致低血压，包括体位性低血压。 

6、治疗期间，可能发生焦虑、抑郁以及精神病。在服药剂量不大于0.25mg/日时，少见抑郁症发生；若之前就有抑郁症，用药可加重病症。一旦有抑郁症状立即停药；有抑郁症史的病人用药需非常慎重，并警惕自杀的可能性。

7、当两种或两种以上抗高血压药合用时，需减少每种药物的用量以防止血压过度下降，这对有冠心病的高血压病人尤为重要。

8、正在服用利血平的患者不能同时进行电休克治疗，小的惊厥性电休克剂量即可引起严重的甚至是致命的反应。停用利血平至少7天后方可开始电休克治疗。

9、需周期性检查血电解质以防电解质失衡。

10、麻醉期间用利血平可能加重中枢镇静，导致严重低血压和心动过缓。必须告诉麻醉师，事先给予阿托品防止心动过缓，用肾上腺素纠正低血压。

11、利血平对化验的影响：以改良的Glenn-Nelson法或Holtroff Koch改良的Zimmerman反应作尿类固醇测定，可致结果假性低值；使血清催乳素浓度升高；短期大量注射使尿中儿茶酚胺排出增多，长期使用则减少；肌肉注射后尿中香草杏仁酸最初排出增加40%，第二天减少，长期给药排出锐减。

1、取本品适量（约相当于利血平25mg），加水10ml与氨试液5ml，用三氯甲烷10ml提取，分取三氯甲烷层，置水浴上蒸干。残渣照利血平项下的鉴别1、2、3项试验，显相同的反应。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、pH值：应为2.5-3.5（通则0631）。

2、有关物质：避光操作。取本品，用甲醇稀释制成每1ml中约含利血平1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照利血平有关物质项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%）。

3、细菌内毒素：取本品，依法检查（通则1143），每1mg利血平中含内毒素的量应小于71EU。

4、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照髙效液相色谱法（通则0512）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-1%乙酸铵溶液（46：54）为流动相；检测波长为268nm。理论板数按利血平峰计算不低于4000；利血平峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

2、测定法：避光操作。精密量取本品适量，用甲醇定量稀释制成每1ml中约含利血平20μl的溶液，作为供试品溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另精密称取利血平对照品约12.5mg，置50ml量瓶中，加三氯甲烷1.5ml使溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置25ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品含利血平（C₂₂H₄₀N₂O₉）应为标示量的90.0%-110.0%。