西尼地平胶囊

本品主要成份为西尼地平。

本品为硬胶囊，内容物为淡黄色粉末。

本品适用于高血压患者的治疗。

1、用法：口服。

2、用量：成年人的初始剂量为每次5mg（即1粒），每日1次，早饭后服用；根据患者的临床反应，可将剂量增加至每次10mg（即2粒），每日1次，早饭后服用。

5mg。

遮光，密封，在干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-039）-2012Z。

西尼地平的不良反应表现为：

1、泌尿系统：尿频，尿酸、肌酸、尿素氮上升，尿蛋白阳性。

2、神经系统：头痛、头昏、眩晕、肩肌肉僵硬感、头晕、发困、失眠、手颤动、健忘。

3、循环系统：面色潮红、心悸、燥热、心电图异常（ST段减低，T波逆转）、低血压、胸痛、心率加快、性障碍、畏寒、期外收缩。

4、消化系统：AST（GOT）、ALT（GPT）、g-GTP上升等肝功能异常或黄疸、腹胀、呕吐、腹痛、便秘、口渴。

5、血液系统：血小板减少，白细胞数、嗜中性白细胞异常，红细胞、红细胞比容、嗜酸性粒细胞和淋巴细胞异常。

6、过敏：药疹、红肿和瘙痒。

7、其他：浮肿，疲倦，血清胆固醇，血清K和P的异常，腓肠肌痉挛，眼部干燥、充血，味觉异常，尿糖阳性，空腹时血糖、总蛋白、血清Ca的CRP异常。

8、若出现上述异常，请立即停止服药并采取适当措施。

1、对本品任何成份过敏的病人禁用。

2、怀孕妇女禁用。

3、由于会引起血压过低等症状，故高空作业、驾驶机动车及操作机器工作时应禁用。

联合用药：

1、麻黄：临床上不推荐患者使用本品同时服用含麻黄类药物。麻黄中的麻黄碱能够加剧高血压症状。

2、金丝桃：本品与金丝桃类相互作用临床上未见报道。但是金丝桃类与本品的代谢途径相同。本品被CYP450酶系统代谢，CYP450酶系统为P-糖蛋白药物转运的底物。金丝桃类能够激活人体中的细胞色素P4503A4和P-糖蛋白。体外试验表明金丝桃类的提取物能够抑制细胞色素P450同功酶包括P4503A4。因此，能够被细胞色素P4503A4代谢的钙离子拮抗剂类的药物应该避免和金丝桃类联合使用。

3、与其他降压药合用：本品与其他降压药合用时可能有迭加作用，使降压效应增强，可能导致血压过度降低。

4、与地高辛合用：地高辛和钙拮抗剂合用可能使地高辛血药浓度上升，甚至产生地高辛中毒症状，如：恶心、呕吐、头痛、视觉异常、心律不齐等，调节地高辛用量或终止钙拮抗剂的给药能够改善相应症状，可能机理为钙拮抗剂能够使地高辛的肾及肾外清除率减少所致。

5、与西米替丁合用：钙拮抗剂与西米替丁合用有作用增强的报道，可能是西米替丁使肝脏血流量降低，钙拮抗剂在肝微粒体中的酶代谢被抑制，另外使胃酸降低，从而使钙拮抗剂的吸收增加。

6、与利福平合用：钙拮抗剂与利福平合用有作用减弱的报道，可能是利福平诱导肝药酶，从而促进钙拮抗剂的代谢，使其清除率上升所致。

7、与偶氮类抗真菌药合用：本品与偶氮类抗真菌药（如：酮康唑和伊曲康唑）合用时血药浓度会增加，可能是偶氮类抗真菌药抑制了CYP3A4而减少本品的代谢所致。

8、与葡萄汁合用：葡萄汁中某些成分可抑制CYP3A4而减少本品的代谢，从而导致本品的血药浓度上升。

1、老年患者使用时应从小剂量开始，并仔细观察药物的治疗反应。与地高辛合用时，应密切注意地高辛的毒性反应。肝功能不全患者服用西尼地平时，血浆西尼地平的浓度会增加，故应慎用。西尼地平在肝脏中代谢，故与下列药物合用时应注意：

（1）抑制CYP3A4同功酶的药物，如：西咪替丁、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、HIV蛋白酶抑制剂和氟西汀。

（2）CYP3A4同功酶诱导剂，如：苯妥英、卡马西平和利福平。

（3）需CYP3A4同功酶代谢的药物，如：环孢菌素。

（4）抑制或诱导CYP2C19同功酶的药物。

（5）需CYP2C19同功酶代谢的药物，如：S-美芬妥英和奥美拉唑。葡萄汁可增加西尼地平的血药浓度，故两者不能合用。育龄妇女治疗期间应采取避孕措施。充血性心力衰竭患者慎用。对下述情况时不推荐使用钙拮抗剂：不稳定型心绞痛1个月内曾发生过心肌梗塞，左室流出道梗阻，末治疗的允血性心衰对钙拮抗剂有严重不良反应发生史者慎用。在治疗开始、用药剂量增加，能够加剧咽痛的症状。慢性肾功能不全者慎用。与β-阻滞剂联合用药时慎用，特别是患有左心室功能不全者。芬太尼麻醉时，建议术前36小时停止服用硝苯吡啶，及其它二氢吡啶类衍生物。因突然停止给予钙拮抗剂可能引起病情恶化，故需要停药时应逐渐减量，并充分观察症状后停药。用量减至5mg时请使用其他药物。停药需在医生指导下进行。

2、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠妇女禁止使用（动物实验显示对胎儿有毒性并可引起滞产）。因本品可通过乳汁分泌，故哺乳期妇女应避免使用，若无法避免则应终止哺乳。

3、儿童用药：尚无本品用于儿童的资料，不推荐儿童应用本品。

4、老年用药：高龄患者不能过度降压，故对高龄患者使用时开始采用低剂量给药（如5mg），经充分观察后，慎重给药。

5、药物过量：未进行该项试验且无可考参考文献。

许林勇、张伟等通过西尼地平胶囊治疗轻中度原发性高血压的有效性和安全性临床研究，得出结论国产西尼地平胶囊对轻中度高血压患者疗效肯定，不良反应少。（中国临床药理学与治疗学,2010,15(05):555-560.）