尼莫地平胶囊

本品主要成份为尼莫地平。

本品内容物为微黄色至淡黄色颗粒和粉末。

本品适用于作为尼莫地平注射液预先使用后的继续治疗，可预防和治疗由于动脉瘤性蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤。治疗老年性脑功能障碍，例如：记忆力减退，定向力和注意力障碍和情绪波动。治疗前，应确定这些症状不是由需要特殊治疗的潜在疾病引起的。

口服，急性脑血管病恢复期，一次30～40mg，一日4次，或每4小时1次。

20mg。

遮光，密封保存。

中国药典2010年版二部。

到目前为止所观察到的尼莫地平片/胶囊的副作用如下所示。

1、血液系统：极个别患者出现血小板减少症，贫血，血肿，弥漫性血管内凝血，深静脉血栓形成。

2、呼吸系统：呼吸困难，喘息。

3、消化系统：恶心，呕吐，胃肠道不适，腹泻，个别患者有肠梗阻（肠麻痹所致肠排空障碍），胃肠道出血，肝功能异常，肝炎，黄痘。

4、神经系统：头晕，头昏眼花，头痛，虚弱，一些患者可能有中枢兴奋症状，如失眠，多动兴奋，攻击性和多汗，偶见运动功能亢进，抑郁和神经退化。

5、心血管系统：血压下降（尤其是基础血压增高的患者），心率加快（心动过速），心动过缓，心电图异常，心悸，反跳性血管痉率，高血压，充血性心衰。

6、其他：皮修，暖热感，皮肤发红，外周水肿，肌痛/痉挛，痙疮，癟痒，湖红，苯要英毒性。

1、长期使用抗癫病药苯巴比要、苯宴英、卡马西平会显著降低口服尼莫地平的生物利用度，所以不推荐口服尼莫地平和这些抗癫病药同时使用。

2、若用于治疗老年性脑功能障碍，对于肝功能严重不良（如肝硬化）的患者，禁用尼莫地平。

1、去甲特林与尼夏地平同时给药，将使尼莫地平的露稍有增加向去甲替林的血浆浓度不受影响。

2、长期定量服用尼莫地平与氟账叮醇，并不出现相互作用。

3、镇静药和抗抑郁药：合井应用抗抑都药氟西打可使尼莫地平的稳态血浆浓度提高50%，氟西汀暴露明显减少，而其活性代潮产物去甲氟西汀不受影响。

4、叠氮胸苷（齐多夫定）：在猴身上同时应用抗-HIV药物叠氨胸背输液和尼莫地平注射液可导致叠氮胸苷的AUC显著升高，但分布容积与清除率明显酸低。

5、尼莫地平通过位于肠粘膜和肝脏中的细胞色素P3A4系统代谢，所以抑制或诱导该酶系统的药物可改变尼莫地平的首过效应（口服后）或清除。

6、对于正在使用降压药的高血厌患考，本品可增强配伍药物的疗效。静脉用β-受体阴滯剂与本品同时使用时，可进一步降低血压，故二者不能合用。

7、西咪替丁或抗癫痢药：与H2-受体持抗剂西味替丁或抗惊版药丙戊酸同时使用，会导致血浆中尼奠地平的浓度增加（与抗系病药苯巴比妥、笨要英、卡马西平可能的相互作用参看禁总症）。

8、利福平：根据其他钙离子拮杭剂的用药经验，利福平可通过酶诱得作用加速尼莫地平的代谢，故与利福平联合应用会降低本品的疗效。

9、西柚汁：西柚汁可以抻制双氢吡啶的氧化代谢，所以同时摄入西柚汁和尼莫地乎可以导致血药浓度增加，所以不推荐同时服用。

1、低血压患者（收缩压小于100mmHg）慎用。使用本品治疗老年性脑功能障碍时患有多种疾病的老年病人，如伴有严重肾功能不全（肾小球滤过率小于20毫升1分钟），严重的心功能不全时应慎用并定期随访检查。使用本品治疗蛛网顺下腔出血时，产泛脑水肿（脑组织的水含量增加）成者有明显的颅内压增高时，应慎用。使用本品可能出现的头晕会影响操作（驾驶）和使用机械的能力。严禁使用超过有效期的尼莫地平胶囊，请放在儿童接触不到的地方。

2、孕妇及哺乳期妇女用药：尼莫地平禁用于妊娠期及哺乳期妇女。

3、老年用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。

4、药物过量：（症状，急救措施、解毒剂）中毒症状急性过量中毒的症状表现为明显的血压下降、心动过缓成心动过速，胃肠道不适和中枢神经系统症状，如恶心。中毒的治疗一旦发现尼莫地平胶囊急性过量，必须立即停药，根据症状作出判断，活性炭吸附剂洗胃可作为--种抢教手段，如果有明显的血压下降，可静脉给予多巴胺或去甲肾上腺素。因无特效的解毒剂，对其他副作用的治疗应根据情况对症处理。

1、取本品的内容物适量（约相当于尼莫地平40mg），加乙醇5ml，振摇使尼莫地平溶解，滤过，取续滤液约3ml，加新制的5%硫酸亚铁铵溶液2ml，加1.5mol/L硫酸溶液1滴与0.5mol/L氢氧化钾溶液1ml，强烈振摇，1分钟内沉淀由灰绿色变为红棕色。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

1、有关物质：避光操作。取含量测定项下的细粉适量（约相当于尼莫地平10mg），精密称定，置50ml量瓶中，加流动相适量，超声处理15分钟使尼莫地平溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，离心10分钟（每分钟3000转），取上清液作为供试品溶液；另取杂质I（同尼莫地平有关物质项下）对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，精密量取5ml，置100ml量瓶中，精密加入供试品溶液1ml，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照尼莫地平有关物质项下的方法测定。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，除相对保留时间小于0.35的色谱峰不计外，如有与杂质I峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过尼莫地平标示量的0.5%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中尼莫地平峰面积1.0%。各杂质峰面积（杂质I峰面积乘以1.78）的和不得大于对照溶液中尼莫地平峰面积的2倍2.0%。供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.02倍的色谱峰可忽略不计。

2、含量均匀度：（20mg规格）避光操作。取本品1粒，将内容物倾入100ml量瓶中，囊壳用流动相约50ml分次洗净，冼液并人量瓶中，照含量测定项下的方法，自“超声约15分钟使尼莫地平溶解”起，依法测定含量，应符合规定（通则0941）。

3、溶出度：避光操作。取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以醋酸盐缓冲液（取醋酸钠0.299g，加水50ml，振摇使溶解，加冰醋酸0.174g，用水稀释至100ml，摇匀，即得，pH4.5）（含0.3%+二烷基硫酸钠）900ml为溶出介质，转速为每分钟75转依法操作,经30分钟时，取溶液滤过，精密量取续滤液10ml，置20ml（20mg规格）或25ml（30mg规格）量瓶中，加溶出介质稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，另取尼莫地平对照品约10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加乙醇10ml，振摇使溶解，加溶出介质稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，加溶出介质稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取供试品溶液与对照品溶液，照紫外可见分光光度法（通则0401），在238nm的波长处分别测定吸光度，计算每粒的溶出量，限度为标示量的80%，应符合规定。

4、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-乙腈-水（35：38：27）为流动相，检测波长为235nm，理论板数按尼莫地平峰计算不低于8000，尼莫地平峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

2、测定法：避光操作。取本品20粒，精密称定，计算平均装量，取内容物（20mg规格）或取装量差异项下的内容物研细混合均匀，精密称取适量（约相当于尼莫地平10mg），置50ml量瓶中，加流动相适量，超声约15分钟使尼莫地平溶解，放冷，用流动相稀释至刻度摇匀，离心10分钟（每分钟3000转）精密量取上清液5ml，置50ml量瓶中用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取10μl注人液相色谱仪，记录色请图另取尼莫地平对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。