头孢呋辛酯分散片

本品主要成份为头孢呋辛酯。

本品为白色或类白色片。

本品适用于敏感细菌引起的下列感染：

1、上呼吸道感染：包括化脓性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎；肺炎链球菌、嗜血流感杆菌（包括产β-内酰氨酶的菌株）、卡他莫拉菌（包括产β-内酰氨酶的菌株）或化脓性链球菌引起的急性细菌性中耳炎；肺炎链球菌或嗜血流感杆菌（仅为非产β-内酰氨酶的菌株）引起的急性细菌性上颌窦炎等。

2、下呼吸道感染：包括肺炎链球菌、嗜血流感杆菌（β-内酰氨酶阴性株）或副嗜血流感杆菌（β-内酰氨酶阴性株）引起的慢性支气管炎急性细菌性感染和急性支气管炎的继发细菌感染等。

3、泌尿道感染：包括大肠杆菌或肺炎克雷伯菌引起的单纯性泌尿道感染；由产生青霉素酶或不产生青霉素酶的淋病奈瑟氏球菌株引起的单纯性淋病（如尿道炎和子宫颈炎），以及不产生青霉素酶的淋病奈瑟氏球菌株引起的女性单纯性淋病性直肠炎等。

4、皮肤和软组织感染：包括金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰氨酶的菌株)或化脓性链球菌引起的单纯性皮肤和软组织感染，以及由金黄色葡萄球菌（包括产β-内酰氨酶的菌株）或化脓性链球菌引起的脓疱病等。

5、其他：由博氏疏螺旋体引起的早期Lyme病（游走性红斑）等。

口服。本品可口服，也可加入适量温开水中搅拌均匀后服用。

1、成人：一般每次0.25g，每日两次，一般的疗程为5-10天。轻至中度下呼吸道感染如支气管炎，每次0.25g，每日两次；重症感染或怀疑是肺炎时，每次0.5g，每日两次；一般泌尿道感染，每次0.125g，每日两次；对无并发症的淋病患者推荐剂量为1g，单次服用。

2、儿童：一般用量为每次0.125g，每日两次；对于小于两岁的中耳炎患者，每次0.125g，每日两次；对于大于两岁的中耳炎患者，每次0.25g，每日两次。大于12岁的儿童患者，使用剂量同成人。

3、对注射头孢呋辛钠治疗获得一定疗效，尚需继续治疗的患者，可改为口服本品治疗。

按C₁₆H₁₆N₄O₈S计0.125g。

遮光，密封，在阴凉处保存（不超过20℃）。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH03132014。

1、本品主要不良反应包括消化系统反应（如腹痛、腹泻、恶心、呕吐、食欲减退、口腔溃疡等）、皮肤反应（如皮疹、红斑、瘙痒等）和头痛等。

2、和其它的头孢菌素一样，罕见的不良反应有：

（1）过敏反应：包括过敏性休克、血管神经性水肿、瘙痒症、皮疹、药物引起的发热、血清病样反应和风疹等。

（2）消化道反应：伪膜性结肠炎及肝损害（包括肝炎、胆汁淤积和黄疸）等。

（3）血液学检查：溶血性贫血、白细胞减少、全血细胞减少和血小板减少等。

（4）皮肤：多型性红癍、Stevens-Johnson综合症、毒性的表皮坏死症（疹型的表皮坏死症）等。

（5）泌尿系统：肾功能损害等。

3、其他：除上述列出的头孢呋辛酯治疗患者观察到的不良反应外，以下不良反应和化验检查变化见于头孢菌素治疗患者：如嗜酸性粒细胞增多及短暂ALT、AST、LDH升高的报告；如其它的头孢菌素一样，也罕有黄疸的报告；曾有报告在头孢菌素类疗程中出现Coombs’实验阳性的反应，此现象会干扰血液的交叉配合；肾功能不全、中毒性肾病、肝胆管淤积、再生障碍性贫血、溶血性贫血、出血、凝血时间延长、BUN升高、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、中性粒细胞减少、血小板减少、白细胞减少、胆红素升高、全血细胞减少及粒细胞缺乏症等。

对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

1、有报道氨基糖苷类抗生素与头孢菌素联合用药可导致肾毒性。

2、降低胃酸的药物可引起本品的生物利用度降低，同时会影响饭后的吸收效果。

3、丙磺舒与头孢呋辛酯片同时服用时，其药时曲线下面积可增加50%。1.5g单剂量头孢呋辛酯与1g丙磺舒同时服用后的血药峰浓度（平均14.8µg/ml）比不服丙磺舒的血药峰浓度（平均12.2µg/ml）高。

4、临床应用头孢菌素患者用斑氏或费氏或Clintesttabets试纸检查尿糖时会出现假阳性反应，但用酶的方法试验则不会出现假阳性。在查血糖时如用铁氰酸方法可出现假阴性结果，头孢呋辛钠不会干扰用碱性苦味酸方法测定尿和血肌苷值。

1、头孢菌素类抗生素与青霉素类药物有交叉反应的报告，因而对青霉素类药物过敏的病人慎用。

2、由于利尿剂对肾功能有不利影响，对于同时接受强的利尿剂和包括头孢呋辛酯在内的头孢菌素类药物的患者，应密切关注肾功能。

3、使用本品时，应注意监测肾功能，特别是对接受高剂量的重症患者。严重肾功能损害者，应延长用药间隔。

4、长期使用头孢呋辛酯可能会导致非敏感微生物如念珠菌属、肠球菌、梭状（difficile）杆菌过度生长。在该药使用期间或期后发生严重腹泻的病人，应疑为伪膜性结肠炎。如果诊断成立，轻度者停药即可，中、重度者应补充液体、电解质、蛋白质、并需选用对梭状芽孢杆菌有效的抗生素类药物治疗。若出现二重感染，需采取适当措施。

5、与其它广谱抗生素相同，对有结肠炎病史的患者使用头孢呋辛酯需谨慎。

6、头孢呋辛酯对胃肠吸收功能不良的患者的安全性和疗效情况尚不明确。

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液两个主峰的保留时间应分别与对照品溶液A、B异构体峰的保留时间一致。

1、异构体：在含量测定项下记录的供试品溶液色谱图中，头孢呋辛酯A异构体峰面积与头孢呋辛酯A、B异构体峰面积和之比应为0.48~0.55。

2、有关物质：取本品细粉，精密称取适量（约相当于头孢呋辛50mg），置100ml量瓶中，加甲醇l0ml，强力振摇使溶解，再用流动相稀释至刻度，摇匀，取滤液作为供试品溶液、照头孢呋辛配项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，其中两个E异构体峰面积之和不得大于对眠溶液两个主峰面积之和的1.5倍（15%），△³-异构体峰面积不得大于对照溶液两个主峰面积之和的2倍（20%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液两个主峰面积之和（1.0%），所有杂质峰面积的和不得大于对照溶液两个主峰面积之和的4.5倍（4.5%）。

3、水分：取本品，照水分测定祛（附录M第一法A）测定，含水分不得过6.0%。

4、溶出度：取本品，照溶出度测定法（附录XC第二法），以0.1mol/l盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，在15分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液，作为供试品溶液，照常外可见分光光度法（附录ⅣA），在278nm的波长处测定吸光度；另精密称取头孢呋辛酯对照品适量，加乙醇适量（每5mg头胞呋辛酯加乙醇1ml）溶解后，再用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含头孢呋辛15μg的溶液，同法测定，计算每片的溶出量。限度应为标示量的75%，均应符合规定。

5、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（附录IA）。

1、照高效液相色谱法（附录D）测定。

2、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.2mol/L磷酸二氢铵溶液甲醇（62：38）为流动相；检测波长为278nm。取头孢呋辛酯对照品适量，用流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液，在60℃水浴中加热至少1小时，冷却，得含头孢呋辛酯△³-异构体的溶液；另取本品适量，用流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.2mg的洛液，经紫外光照射24小时，得含头孢呋辛酯两个异构体的溶液。取上述两种溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。头孢呋辛酯A、B异构体、△³-异构体与两个E异构体峰的相对保留时间分别约为1.0、0.9、1.2与1.7和2.1。头孢呋辛酯A、B异构体之间、头孢呋辛酯A异构体与△³-异构体之间的分离度均应符合要求。

3、测定法：取本品10片，精密称定，研细，混合均匀，精密称取适量（约相当于头孢呋辛0.125g），置100ml量瓶中，加甲醇25ml，强力振摇使溶解，再用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，糈密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，立即精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取头孢呋辛酯对照品适量，同法测定。按外标法以头孢呋辛酯两主峰面积计算供试品中C16H16O8S的含量。

4、本品含头孢呋辛酯按头孢呋辛（C₁₆H₁₆N₄O₈S）计算，应为标示量的90.0%-110.0%。