吉非罗齐片

本品主要成份为吉非罗齐。

本品为白色或类白色片。

本品适用于严重Ⅳ或Ⅴ型高脂蛋白血症、冠心病危险性大而饮食控制、减轻体重等治疗无效者；也适用于Ⅱb型高脂蛋白血症、冠心病危险性大而饮食控制、减轻体重、其他血脂调节药物治疗无效者。鉴于本品对人类有潜在致癌的危险性，使用时应严格限制在指定的适应症范围内，且疗效不明显时应及时停药。

口服。成人常用量：一次0.3-0.6g，一日2次，早餐及晚餐前30分钟服用。

0.15g。

遮光、密封保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-059）-2006Z。

1、最常见的不良反应为胃肠道不适，如消化不良、厌食、恶心、呕吐、饱胀感等，其他较少见的不良反应还有头痛、头晕、乏力、皮疹、瘙痒、阳萎等。

2、偶有胆石症或肌炎（肌痛、乏力）。本品属氯贝丁酸衍生物，有可能引起肌炎、肌病和横纹肌溶解综合征，导致血肌酸磷酸激酶升高。发生横纹肌溶解，主要表现为肌痛合并血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿，并可导致肾衰，但较罕见。在患有肾病综合症及其他肾损害而导致血白蛋白减少的患者或甲状腺机能亢进的患者，发生肌病的危险性增加。

3、偶有肝功能试验（血氨基转移酶、乳酸脱氢酶、胆红素、碱性磷酸酶增高）异常，但停药后可恢复正常。

4、偶有轻度贫血及白细胞计数减少，但长期应用又可稳定，个别有严重贫血、白细胞减少、血小板减少和骨髓抑制。

1、对吉非罗齐及其同类药过敏者禁用。

2、患胆囊疾病、胆石症者禁用，本品有可能使胆囊疾患症状加剧。肝功能不全或原发性胆汁性肝硬化的患者禁用，本品可促进胆固醇排泄增多，使原已较高的胆固醇水平增加。

3、严重肾功能不全患者禁用，因为在肾功能不全的患者服用本品有可能导致横纹肌溶解和严重高血钾；肾病综合征引起血清蛋白减少的患者禁用，因其发生肌病的危险性增加。

1、本品可明显增强口服抗凝药的作用，与其同用时应注意降低口服抗凝药的剂量，经常监测凝血酶原时间以调整抗凝药剂量。其作用机理尚不确定，可能是因为本品能将华法林等从其蛋白结合位点上替换出来，从而使其作用加强。

2、本品与其他高蛋白结合率的药物合用时，也可将它们从蛋白结合位点上替换下来，导致其作用加强，如甲苯磺丁脲及其他磺脲类降糖药、苯妥英、呋塞米等，在降血脂治疗期间服用上述药物，则应调整降糖药及其他药的剂量。

3、氯贝丁酸衍生物与羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，如洛伐他汀等合用治疗高脂血症，将增加两者严重肌肉毒性发生的危险，可引起肌痛、横纹肌溶解、血肌酸磷酸激酶增高等肌病，应尽量避免联合使用。

4、本品与胆汁酸结合树脂，如考来替泊等合用，至少应在服用这些药物之前2小时或2小时之后再服用吉非罗齐。因胆汁酸结合药物可结合同时服用的其他药物，进而影响其他药的吸收。

5、本品主要经肾排泄，在与免疫抑制剂，如环孢素合用时，可增加后者的血药浓度和肾毒性，有导致肾功能恶化的危险，应减量或停药。本品与其他有肾毒性的药物合用时也应注意。

1、本品对诊断有干扰，血红蛋白、血细胞压积、白细胞计数可能减低；血肌酸磷酸激酶、碱性磷酸酶、氨基转移酶、乳酸脱氢酶可能增高。

2、用药期间应定期检查：（1）全血象及血小板计数；（2）肝功能试验；（3）血脂；（4）血肌酸磷酸激酶。

3、治疗3个月后如无效即应停药。如用药后临床上出现胆石症、肝功能显著异常、可疑的肌病的症状（如肌痛、触痛、乏力等）或血肌酸磷酸激酶显著升高，也应停药。

4、本品停用后血胆固醇和甘油三酯可能反跳超过原来水平，故宜给低脂饮食并监测血脂至正常。

5、在治疗高血脂的同时，还需关注和治疗可引起高血脂的各种原发病，如甲状腺机能减退、糖尿病等。某些药物也可引起高血脂，如雌激素、噻嗪类利尿药和β阻滞剂等，停药后，则不再需要相应的抗高血脂治疗。

6、饮食疗法始终是治疗高血脂的首要方法，加上锻炼和减轻体重等方式，都将优于任何形式的药物治疗。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：在动物中大剂量使用本品可致胎仔死亡，人体研究未有报道。本品是否进入乳汁不详，故孕妇及哺乳期妇女不宜服用本品。

8、儿童用药：儿童服用本品的研究尚不充分，应用时须权衡利弊。

9、老年患者用药：老年人如有肾功能不良时，须适当减少本品用药量。

10、药物过量：目前尚无有关本品药物过量的报道，如发生药物过量，应针对中毒症状采取相应支持疗法。

1、取本品细粉适量（约相当于吉非罗齐5mg），置试管中，加已烷0.5ml，振摇使溶解，加入甲醛硫酸试液（取硫酸1ml，加甲醛1滴，摇匀），即显紫红色。

2、取本品细粉适量，加乙醇制成每1ml约含吉非罗齐0.06mg的溶液，滤过，弃去初滤液，取续滤液，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录ⅣA）测定，在276nm的波长处有最大吸收，在282nm波长处有一肩峰。

3、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品峰的保留时间应与对照品峰的保留时间一致。

1、溶出度：取本品，照溶出度测定法（中国药典1995年版二部附录XC第二法），以磷酸盐（pH7.4）900ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟，取溶液15ml，滤过，精密量取续滤液10ml，至25ml量瓶中，用1mol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度，摇匀。另精密称取经五氧化二磷减压干燥至恒重的吉非罗齐对照品33.0mg，置200ml量瓶中，加无水乙醇5ml溶解，用磷酸盐缓冲液（pH7.4）稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置25ml量瓶中，用1mol/L氢氧化钠液稀释至刻度，摇匀。取上述两种溶液，照分光光度法（中国药典1995版二部附录IVA），在276nm的波长处分别测定吸收度，计算出每片溶出量，限度为标示量的80%，应符合规定。

2、其它：应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典1995年版二部附录IA）。

照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录VD）。

1、色谱条件与系统适用性实验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，甲醇：水：冰醋酸（70：29：1）为流动相，检测波长为276nm，理论板数按吉非罗齐峰计算，应不低于1300，吉非罗吉和2.5-二甲苯酚的分离度不小于8。

2、测定法：取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于吉非罗齐50mg），置10ml量瓶中，加甲醇2ml使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，离心，取上清液10μl注入液相色谱仪，记录色谱图。另精密称取经五氧化二磷减压干燥至恒重的吉非罗齐对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。