达那唑胶囊

本品主要成分为达那唑。

本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色结晶或结晶性粉末。

本品用于子宫内膜异位症的治疗，也可用于治疗纤维囊性乳腺病、自发性血小板减少性紫癜、遗传性血管性水肿、系统性红斑狼疮、男子女性性乳房、青春期性早熟。

口服。成人常用量：

1、子宫内膜异位症：一日量400-800mg，分次服用，连服3-6个月。如停药后症状再出现，可再给药一疗程；（在肝功正常情况下）。

2、纤维囊性乳腺病：于月经开始后第一天服药，一次50-200mg，每日2次。如停药后一年内症状复发，可再给药。

3、遗传性血管性水肿：开始一次200mg，每日2-3次，直到疗效出现。维持量一般是开始量的50%或更少，在1-3个月或更长一段的间隔时间递减，根据治疗前发病的频率而定。

（1）0.1g；（2）0.2g。

遮光，密封保存。

中国药典2010年版二部。

1、较多见的不良反应：闭经，突破性子宫出血，并可有乳房缩小、音哑、毛发增多；可出现痤疮、皮肤或毛发的油脂增多、下肢浮肿或体重增多，症状与药量有关，是雄激素效应的表现。

2、较少见的不良反应：血尿、鼻衄、牙龈出血、白内障（视力逐渐模糊）、肝功能异常、颅内压增高（表现为严重头痛、视力减退、复视、呕吐）、白细胞增多症、急性胰腺炎、多发性神经炎等。

3、罕见的不良反应有：女性阴蒂增大、男性睾丸缩小；肝脏功能损害严重时，男女均可出现巩膜或皮肤黄染。

4、以下反应如果持续出现需引起注意：

（1）由于雌激素效能低下，可使妇女有阴道灼热、干枯及瘙痒，或阴道出血。

（2）可出现皮肤发红、情绪或精神状态的改变、神经质或多汗。

（3）有时可出现肌痉挛性疼痛，属于肌肉中毒症状。

血栓症病患者、心肝肾疾患者、异常性生殖器出血患者禁用。

1、与胰岛素同用时，容易产生耐药性。

2、与华法林并用时抗凝增效，容易发生出血。

1、癫痫、偏头痛、糖尿病患者慎用。

2、治疗期间注意肝功能检查。男性用药时，需检查精液量、粘度、精子数和活动力，每3-4月检查一次，特别是青年患者。

3、女性开始时，应采取工具避孕，防止妊娠；一旦发生妊娠，立即停药并终止妊娠。

4、服药期间对一些诊断性实验有影响。如糖耐量试验、甲状腺功能试验、血清总T₄可降低而血清T₃则可增加。

5、使用本品时应注意有无心脏功能损害、肾脏功能损害、生殖器官出血及肝脏功能损害，对男性应注意睾丸大小。

6、出现男性化症状，应停止治疗。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠妇女应不使用此药，用药中妊娠者应终止妊娠，理论上本品对女性胎儿可能有雄激素效应，哺乳期妇女不能服用。

8、老年用药：一般老年患者生理机能低下，应减量服用（如一日100-200mg）。

1、取本品的内容物加三氯甲烷适量提取，滤过，滤液蒸干，提取物照达那唑鉴别（1）试验，显相同的反应。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、取本品内容物适量（约相当于达那唑200mg），加三氯甲烷10ml，研磨溶解，滤过，滤液水浴蒸干，残渣经减压干燥，依法测定（通则0402）。本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集17图）一致。

1、有关物质：取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含达那唑2mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照达那唑有关物质项下的方法试验。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.75倍（0.75%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）。

2、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以0.1mol/L盐酸溶液异丙醇（3:2）1000ml为溶出介质，转速为每分钟80转，依法操作，经30分钟时，取溶液25ml滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含达那唑20μg的溶液；另取达那唑对照品，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液。取上述两种溶液，照紫外可见分光光度法（通则0401），在286mm的波长处分别测定吸光度，计算每粒的溶出量，限度为标示量的70%，应符合规定。

3、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

1、取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于达那唑20mg），置100ml量瓶中，加流动相适量，超声使达那唑溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照达那唑含量测定项下的方法测定，即得。

2、本品含达那唑（C₂₂H₂₇NO₂）应为标示量的90.0%-110.0%。