卡格列净片

本品的主要成分为卡格列净。

本品为黄色胶囊形薄膜衣片（100mg 规格）或白色至类白色胶囊形薄膜衣片（300mg规格），除去包衣后应显白色。

在单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，本品可与盐酸二甲双胍联合使用，配合饮食和运动改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。

用药限制：本品不建议用于1型糖尿病患者或者糖尿病酮症酸中毒的治疗。

推荐起始剂量为100mg，每日一次，当天第一餐前服用。

（1）100mg；（2）300mg（以卡格列净无水物（C₂₄H₂₅FO₅S）计）。

常温保存。

进口药品注册标准JX20150364。

本品的不良反应主要有各种尿路感染、排尿增加、口渴、便秘、恶心、女性生殖器真菌感染、外阴阴道瘙痒、男性生殖器真菌感染等。

1、对卡格列净严重过敏反应的人群，如过敏反应或血管性水肿。

2、重度肾损害（eGFR 低于 30mL/min/1.73m2）、终末期肾脏病（ESRD）或正在接受透析的患者。

1、UGT酶诱导剂：联合使用卡格列净与利福平（多种UGT酶的非选择性诱导剂，包括UGT1A9、UGT2B4）能够降低卡格列净的药时曲线下面积（AUC）达51%。上述卡格列净暴露降低可能降低疗效。如果这些UGT诱导剂中的一种（如利福平、苯妥英、苯巴比妥和利托那韦）必须与本品联合使用，则对于耐受本品100mg每天一次的剂量、eGFR>60mL/min/1.73m2且需要额外血糖控制的患者，可考虑增加剂量至300mg每天一次。对于eGFR为45至<60mL/min/1.73m2，联合使用UGT诱导剂且需要额外血糖控制的患者，可考虑其他降糖治疗。

2、地高辛：当与本品300mg联合使用时，地高辛AUC和平均峰浓度（Cmax）升高（分别为20%和36%）。应对联合使用本品和地高辛治疗的患者进行适当的监测。

3、阳性尿糖检测：接受SGLT2抑制剂治疗的患者不推荐使用尿糖检测来监测血糖控制情况，因为SGLT2抑制剂增加尿葡萄糖排泄并导致阳性尿糖检测结果。建议使用其他方法监测血糖控制情况。

4、干扰1,5-脱水葡萄糖醇（1,5-AG）检测：不推荐使用1,5-脱水葡萄糖醇检测监测血糖控制情况，因为1,5-AG测量在评估接受SGLT2抑制剂治疗患者的血糖控制情况是不可靠的。建议使用其他方法监测血糖控制情况。

1、有既往截肢史、外周血管病变和神经病变，以及糖尿病性足部溃疡等病史的患者使用本品后可能会增加截肢的风险。因此，用药期间应采取常规预防性足部护理，并注意监测是否出现以下体征和症状：下肢部位的感染（包括骨髓炎）、下肢新发疼痛或触痛、疮或溃疡，如果出现这些并发症应停服本品。

2、本品可致血容量减少。开始本品治疗后，患者可能出现症状性低血压，特别是肾损害患者（eGFR<60mL/min/1.73m²）、老年患者、接受利尿剂或使用干扰肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物（如：血管紧张素转换酶[ACE]抑制剂、血管紧张素受体阻滞剂[ARB]）的患者，或收缩压较低的患者。具有一种或多种这些特征的病人在开始本品治疗前，应评估血容量状态并进行纠正。治疗开始后监测体征和症状。 

3、本品不适用于Ⅰ型糖尿病患者的治疗。

4、本品可导致血管内血容量减少，还可导致急性肾损伤。如果患者出现急性肾损伤，应立即停用本品并采取相应治疗。 

5、本品包括其他SGLT2抑制剂会增加尿路感染的风险，患者应注意监测是否出现尿路感染的体征和症状，如有指征，则立即实施治疗。

6、已知胰岛素和胰岛素促泌剂可引起低血糖。当与胰岛素或胰岛素促泌剂联用时，本品可能增加低血糖风险。因此，当与本品联合用药时，应考虑降低胰岛素或胰岛素促泌剂的剂量，以降低低血糖风险。

7、如接受本品治疗的患者生殖器或会阴部位出现疼痛或触痛、红斑或肿胀，伴发热或不适，应评估坏死性筋膜炎。如果疑似会阴坏死性筋膜炎，应立即使用广谱抗生素治疗，必要时开始手术清创。停用本品，密切监测血糖水平，并提供适当的血糖控制替代疗法。 

8、本品会增加生殖器真菌感染的风险。有生殖器真菌感染史的患者或未进行包皮环切的男性更易发生生殖器真菌感染。进行适当监测和治疗。

9、接受本品治疗的患者中，有过敏反应（包括血管性水肿和过敏反应）的报告；这些反应通常发生在开始本品治疗后的几个小时至几天内。如发生过敏反应，应停止使用本品，给予治疗并进行监测，直至体征和症状消退。

10、在CANVAS临床试验中使用本品的患者中观察到骨折风险增加，且最早在开始治疗后12周发生。在开始本品治疗前，应考虑可增加骨折风险的因素。

11、本品治疗中出现了剂量相关的LDL-C升高。开始本品治疗后，应监测LDL-C水平，在适当的时候给予治疗。