阿塞那平

本品主要成分为阿塞那平。

本品一般为舌下片。

本品适用于治疗成年精神分裂症，成年双相情感障碍Ⅰ型的急性躁狂发作或混合性发作（伴或不伴精神症状）。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、不论精神分裂症是急性发作还是维持治疗，推荐起始和目标剂量均为5mg，2次/日。

2、不论双相情感障碍是急性发作还是维持治疗，推荐起始和维持剂量均为10mg，2次/日，根据耐受性剂量可减至5mg，2次/日。

3、临床上尚未进行过用药剂量高于10mg，2次/日的安全性评估，高剂量时未见额外获益，相反不良反应发生率会明显升高，因此，不建议增加剂量。

4、舌下含服，置于舌下数秒即可完全溶解，不可压碎、咀嚼或吞咽。给药后10min应避免进食和饮水。

5、轻至中度肝功能不全患者不必调整剂量，重度肝功能不全患者与正常肝功能者相比，前者的血药浓度可增加7倍，因此，这部分人群不建议使用本品。

6、不必根据患者的年龄、性别、种族、肾功能调整本品的剂量。

7、就疗程而言，还没有确切的证据，一般建议有效的患者就可连续用药直至病情恶化。

8、从其他抗精神病药换用本品，或者本品和其他抗精神病药合用，是立即停用以前使用的抗精神病药还是逐渐减量再停用，应根据患者的具体情况选择。

舌下片：5mg；10mg。

密封保存。

1、精神分裂症患者常见的不良反应（发生率≥5%和至少是安慰剂的2倍）有静坐不能（与剂量相关）、口腔感觉碱退和嗜睡。双相情感障碍患者常见的不良反应（发生率≥5%和至少是安慰剂的2倍）有嗜睡、眩晕、除静坐不能外的锥体外系反应和体重增加。

2、上市前临床研究不良反应发生率≥2%且高于安慰剂的如下：

（1）全身反应：疲劳、易激惹。

（2）消化系统：便秘、口干、口腔感觉减退、唾液过度分泌、胃部不适、呕吐、消化不良、牙痛。

（3）代谢紊乱：体重增加、食欲增加。

（4）神经系统：静坐不能、头晕、头痛、味觉障碍、除静坐不能外的锥体外系反应、嗜睡。

（5）精神系统：焦虑、抑郁、失眠。

（6）循环系统：高血压。

（7）肌肉骨骼系统：关节痛、肢端疼痛。

3、其他可能的不良反应如下。按发生率不良反应分为很常见（≥1/10）、常见（≥1/100，且<1/10）少见（≥1/1000，且<1/100），罕见（≥1/10000，且<1/1000）、非常罕见（<1/10000）。

（1）血液和淋巴系统：不良反应罕见贫血，少见血小板减少。

（2）心血管系统：少见心动过速、一过性传导。

（3）眼：少见视力调节障碍。

（4）消化系统：少见口腔感觉异常、舌痛、舌肿大。

（5）全身反应：罕见过敏反应。

（6）化验异常：少见低钠血症。

（7）神经系统：少见发音困难。

4、另外，还可导致空腹血糖升高、总胆固醇和酰甘油水平升高、ALT一过性升高、泌乳素水平升高，但这些变化均没有临床意义。

1、重度肝功能不全患者禁用。

2、10岁以下儿童用药的安全性及有效性尚未确定。

1、与其他中枢神经系统活性药物或酒精合用时应慎重。

2、因本品具有α₁-肾上腺素能拮抗作用，因此，有可能增加某些抗高血压药物的降压效果。

3、本品主要经UGT1A4葡糖醛酸化和CYP1A2氧化代谢，与氟伏沙明（强效CYP1A2抑制剂）合用应慎重。

4、本品是CYP2D6弱抑制剂，与帕罗西汀（CYP2D6底物和抑制剂）合用应慎重。

1、患有与痴呆相关精神病的老年患者在使用非典型抗精神病药治疗时脑血管不良事件（如卒中，短暂性缺血发作）的发生率和死亡风险会增加，本品未被批准用于治疗与痴呆相关的精神病。

2、本品治疗期间可发生神经阻滞剂恶性综合征，其临床表现是高热、肌肉强直、精神状态改变和自主神经失调（不规律脉搏或血压，心动过速、出汗和心律失常），其他还可能包括肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿（横纹肌溶解）和急性肾衰竭。一旦发生应立即停药、对症处理并且密切监测。

3、使用抗精神病药物治疗的患者中可能出现不可逆的、无意识的运动障码。尤其是老年女性患者的发生率较高，一旦发生应考虑停药。

4、临床研究显示，尽管与葡萄糖代谢相关的不良反应发生率<1%，但糖尿病患者使用本品仍应定期监测血糖。有糖尿病风险因素（如肥胖、糖尿病家族史）的患者若使用本品，在开始治疗前和治疗期间应定期监测空腹血糖。任一患者用药期间都应密切关注多饮、烦渴，多尿、多食和虚弱等高血糖症状旦出现应做空酸血糖测试。停药后，部分患者血糖可以恢复正常。

5、临床研究显示，使用本品治疗的患者体重略有增加。

6、研究发现，本品可能诱发直立性低血压（症状包括直立时感到眩晕或头晕目眩）和晕厥，特别是治疗早期或者增加剂量时更易发生。患有心血管病（心肌梗死或缺血性心脏病史、心力衰竭或传导异常）、脑血管病或患者容易发生低血压（脱水、血容量不足和使用抗高血压药物治疗）及老年人应慎用当患者使用可引发低血压、心动过缓，呼吸或中枢神经系统抑制药物治疗时应慎用本品。这些患者如使用本品应注意监测，一旦发生低血压应考虑减少。

7、本品可能导致白细胞减少，中性粒细胞减少和粒细胞缺乏，白细胞计数水平低或有药物导致白细胞减少和或中性粒细胞减少史的患者在治疗的头几个月应经常监测全血细胞计数，一旦白细胞水平下降又没有其他诱因则需停药。中性粒细胞减少患者应密切关注是否有发热或其他感染的症状和体征，一且发生感染应及时治疗，严重中性粒细胞减少（中性粒细胞<1000×10⁶/L）患者应停药。

8、研究显示，与安慰剂相比本品可使Q-Tc间期延长2-5ms，尚无尖端扭转型室性心动过速或与心室复极延迟相关的不良反应报道。应避免与延长Q-Tc间期的药物合用，这些药物包括Ia类抗心律失常药（如奎尼丁、普鲁卡因胺）或Ⅲ类抗心律失常药（如胺碘酮、索他洛尔）、抗精神病药物（如齐拉西酮、氯丙嗪、硫利达嗪）和抗菌药物（如加替沙星、莫西沙星）。有心律失常史及下述状况的患者禁用，如心动过缓、低钾血症或低镁血症、存在先天性Q-T间期延长等，这些状况可能会增加发生尖端扭转型室性心动过速和（或）猝死的风险。

9、和其他拮抗多巴胺D₂受体的药物一样，本品可导致泌乳素水平升高，而且长期用药可持续存在。

10、有癫痫发作史或癫痫阈值较低的情况（如阿尔茨海默性痴呆）的患者慎用。癫痫阈值较低的情况在65岁以上人群较常见。

11、使用本品治疗的患者嗜睡发生率较高，特别是在开始治疗的第1周，因此，在了解到患者对本品的敏感性前，对需要警觉性的活动，如操作具有一定危险性的机器或者驾驶汽车应谨慎。

12、干扰机体体温降低机制是抗精神病药的特征，当本品处方给处于体温可能升高的患者（如剧烈运动、过热、同时服用抗胆碱能活性药物或脱水）。