吡非尼酮片

本品主要成份为吡非尼酮。

本品为淡黄色至淡黄褐色薄膜衣片，除去包衣后显类白色。

本品用于治疗轻、中度特发性肺间质纤维化。

本品按剂量递增原则逐渐增加用量，因空腹服用本品时，吡非尼酮在血液中浓度会明显升高，很可能会出现不良反应，因而餐后服用为宜。

本品的初始用量为每次200mg，每日3次，希望能在两周的时间内，通过每次增加200mg剂量，最后将本品用量维持在每次600mg；应密切观察患者用药耐受情况，若出现明显胃肠道症状、对日光或紫外线灯的皮肤反应、肝功能酶学指标的显著改变和体重减轻等现象时，可根据临床症状减少用量或者停止用药，在症状减轻后，可再逐步增加给药量，最好将维持用量调整在每次400mg以上。

200mg。

密封保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH01942019。

1、严重不良反应

（1）肝功能损害、黄疸：随天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）等的升高而出现的肝功能损害，甚至可能会发生肝功能衰竭，所以要认真进行定期的检查。确认异常情况发生时，应停止用药，并进行适当的处理。

（2）严重的过敏反应（超敏反应），如面部肿胀、喉头水肿、呼吸困难、喘憋等。

（3）严重的光敏反应罕见，日光或紫外灯照射可致严重皮肤光敏反应，如水疱和/或明显的剥脱。在服药期间需尽量避开日光或紫外灯的照射。外出时需涂抹防晒乳、穿戴防晒的服饰，以避免四肢和头面部直接暴露于日光下。

（4）粒细胞减少症、白细胞减少、中性粒细胞减少：有可能引起粒细胞减少症、白细胞减少、中性粒细胞减少，因此，应定期进行血液学检查，发现异常时，采取停止给药等措施。

2、其他不良反应

（1）皮肤：光过敏症、皮疹、瘙痒、红斑、湿疹、扁平、苔藓、皮肤潮红、红皮肤、皮肤干燥、晒斑。

（2）消化系统：食欲不振、胃部不适、恶心、腹泻、胸口有灼烧感、消化不良、腹胀、呕吐、便秘、胃食管反流、口腔内炎症、腹痛、口唇炎、反酸、口唇糜烂。

（3）循环系统：心动过速。

（4）精神神经系统：嗜睡、晕眩、行走不稳感、头痛、头重、睡眠困难、抑郁、焦虑、失眠。

（5）肝脏：γ-GTP升高、AST升高、ALT升高、碱性磷酸酶升高、乳酸脱氢酶升高、胆红素上升。

（6）血液：白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少。

（7）其他：倦怠感、体重减少、发热、味觉异常、肌肉骨骼疼痛、面部发红、全身乏力、咽喉炎、鼻窦炎、肺部感染、膀胱炎、咳嗽、胸痛。

1、对本品任何成份过敏的患者禁用。

2、重度肝病患者禁用；妊娠及哺乳期患者禁用。

3、患有严重的肾病或需透析治疗者禁用。

4、需同时服用氟伏沙明者（一种治疗抑郁症或强迫性精神障碍的药物）。

1、请注意下列药物可影响吡非尼酮的治疗效果。

（1） 增加吡非尼酮不良反应的药物：环丙沙星、胺碘酮、普罗帕酮。

（2） 降低吡非尼酮疗效的药物：奥美拉唑、利福平。

2、其他药物相互作用事项

（1） 吡非尼酮与抗酸药MylantaⅡ（主要含有氢氧化镁和氢氧化铝）合用，其药物代谢动力学特征不受影响。

（2） 吡非尼酮与CYP1A2强抑制剂氟伏沙明合用时，可导致明显药物相互作用，其清除率可显著降低。联合使用氟伏沙明10日，可使吡非尼酮 AUC_0-∞增加约6倍。因此，吡非尼酮不应与CYP1A2中效或强效抑制剂联合使用。

（3） 吡非尼酮可被多种CYP酶（CYP1A2、2C9、2C19、2D6、2E1）所代谢，因为与其他药物合用时，较易受其他药物所引发的CYP酶活性抑制或诱导的影响。

1、在吡非尼酮的临床试验中仅发现吡非尼酮可以改善轻中度特发性肺间质纤维化患者的肺功能指标，尚未发现吡非尼酮可以逆转肺纤维化，因此重度特发性肺间质纤维化患者应用吡非尼酮可能无法受益。

2、以下患者慎重使用：

（1） 肝功能受损的患者，应用吡非尼酮可能会进一步损害肝功能或者使之恶化，轻度或中度肝功能不全患者慎用；重度肝病患者禁用；肝病患者在使用吡非尼酮前及使用过程中均应定期检查肝功能。

（2） 尚缺少肾功能受损的患者使用吡非尼酮的数据，患有严重的肾病或需透析治疗者禁用。

3、重要的基本注意事项

（1） 吡非尼酮可导致严重的光敏反应，长期暴露在光线下，有导致皮肤癌的可能。使用时要事先对患者进行详细说明，包括：

①外出时应穿长袖衣服、戴帽子、使用遮阳伞、使用防晒效果好的防晒霜，避免直接暴露接触紫外线。

②如出现皮疹、瘙痒等，立刻与医生联系。

③尽量避免合并使用其他药物，如四环素抗生素类药物（多西环素）等，因其可增加光敏反应的机率。

（2） 应用吡非尼酮会发生嗜睡、头晕等相关情况，因此使用吡非尼酮的患者不要驾车或从事危险的机器操作。若患者在服药期间不得不参加某些依赖反应力、动作协调能力而完成的运动，则需特别注意其影响。

（3） 由于肝功能损伤可引起AST、ALT等的升高和黄疸，所以在使用中要定期进行肝功能检查，并认真观察患者的症状和体征。

4、动物实验表明吡非尼酮能透过血脑屏障，因此建议发作性脑部疾病患者（局灶性兴奋或发作性睡眠）应密切观察脑电图的病理变化，咨询医生后慎用。

5、吸烟可降低吡非尼酮疗效，因此服药前及用药期间需戒烟。

6、吡非尼酮可致体重降低，用药期间需密切观察体重变化。

7、服药期间请勿饮用葡萄柚汁，葡萄柚汁可干扰吡非尼酮的疗效。