对氨水杨酸-异烟肼

本品主要成分为对氨水杨酸-异烟肼。

本品一般为片剂。

本品与其他抗结核药联合，用于治疗各型肺结核、支气管内膜结核及肺外结核；可作为与结核病相关手术的保护药，也可用于预防长期或大剂量皮质激素、免疫抑制治疗的结核感染及复发。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

片剂：

1、预防：成人0.3g/d，顿服；小儿一日按体重10mg/kg，一日总量不超过0.3g，顿服。

2、治疗：成人与其他抗结核药合用，按体重一日口服5mg/kg，最高0.3g；或一日15mg/kg，最高900mg，2-3次/周。小儿按体重一日10-20mg/kg，一日不超过0.3g，顿服。某些严重结核病患儿（如结核性脑膜炎），一日按体重可高达30mg/kg（一日量最高500mg），但要注意肝损害和周围神经炎的发生。

片剂：0.1g。

遮光、密封，在干燥处保存。

对氨水杨酸：

1、发生率较多者：胃肠道反应有食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻；过敏反应有瘙痒、皮疹、药物热、哮喘、嗜酸性粒细胞增多。

2、发生率较少者：引起胃溃疡及胃出血、血尿、蛋白尿、肝功损害及粒细胞减少。

异烟肼：

1、发生率较多者有步态不稳或麻木针刺感、烧灼感或手指疼痛（周围神经炎）；深色尿、眼或皮肤黄染（肝毒性，35岁以上患者肝毒性发生率增高）；食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐（肝毒性的前驱症状）。

2、发生率极少者有视力模糊或视力减退，合并或不合并眼痛（视神经炎）；发热、皮疹、血细胞减少及男性乳房发育等。

3、本品偶可因神经毒性引起的抽搐。

肝功能不正常者，精神病患者和癫痫病人禁用。

对氨水杨酸：

1、对氨基苯甲酸与本品有拮抗作用，两者不宜合用。

2、与乙硫异烟胺合用时可增加不良反应。

3、本品可增强抗凝药（香豆素或茚满二酮衍生物）的作用，因此在用对氨基水杨酸类时或用后，口服抗凝药的剂量应适当调整。

4、丙磺舒或苯磺唑酮与氨基水杨酸类合用可减少后者从肾小管的分泌量，导致血药浓度增高和持续时间延长及毒性反应发生。因此，氨基水杨酸类与丙磺舒或苯磺唑酮合用时或合用后，前者的剂量应予适当调整，并密切随访患者。但目前多数不用丙磺舒作为氨基水杨酸类治疗时的辅助用药。

5、氨基水杨酸类可能影响利福平的吸收，导致利福平的血药浓度降低。必须告知患者在服用上述两药时，至少间隔6小时。

6、氨基水杨酸盐和维生素B₁₂同时服用时可影响后者从胃肠道吸收，因此服用氨基水杨酸类的患者其维生素B₁₂的需要量可能增加。

异烟肼：

1、抗凝血药（如香豆素或茚满双酮衍生物）与异烟肼同时应用时，由于抑制了抗凝药的酶代谢，使抗凝作用增强。

2、异烟肼不宜与酮康唑或咪康唑合用，因可使后两者的血药浓度降低。

3、服用异烟肼时每日饮酒，易引起本品诱发的肝脏毒性反应，并加速异烟肼的代谢，因此需调整异烟肼的剂量，并密切观察肝毒性征象。应劝告患者服药期间避免酒精饮料。

4、与环丝氨酸同服时可增加中枢神经系统不良反应（如头昏或嗜睡），需调整剂量，并密切观察中枢神经系统毒性征象，尤其对于从事需要灵敏度较高的工作的患者。

5、利福平与异烟肼合用时可增加肝毒性的危险性，尤其是已有肝功能损害者或为异烟肼快乙酰化者，因此在疗程的头3个月应密切随访有无肝毒性征象出现。

6、异烟肼为维生素B₆的拮抗剂，可增加维生素B₆经肾排出量，因而可能导致周围神经炎，服用异烟肼时维生素B₆的需要量增加。

7、与肾上腺皮质激素（尤其泼尼松龙）合用时，可增加异烟肼在肝内的代谢及排泄，导致后者血药浓度减低而影响疗效，在快乙酰化者更为显著，应适当调整剂量。

8、与阿芬太尼（alfentanil）合用时，由于异烟肼为肝药酶抑制剂，可延长阿芬太尼的作用；与双硫仑（disulfiram）合用可增强其中枢神经系统作用，产生眩晕、动作不协调、易激惹、失眠等；与安氟醚合用可增加具有肾毒性的无机氟代谢物的形成。

9、与乙硫异烟胺或其他抗结核药合用，可加重后二者的不良反应。与其他肝毒性药合用可增加本品的肝毒性，因此宜尽量避免。

10、含铝制酸药可延缓并减少异烟肼口服后的吸收，使血药浓度减低，故应避免两者同时服用，或在口服制酸剂前至少1小时服用异烟肼。

11、与苯妥英钠或氨茶碱合用时可抑制二者在肝脏中的代谢，而导致苯妥英钠或氨茶碱血药浓度增高，故异烟肼与两者先后应用或合用时，苯妥英钠或氨茶碱的剂量应适当调整。

12、与对乙酰氨基酚合用时，由于异烟肼可诱导肝细胞色素P-450，使前者形成毒性代谢物的量增加，可增加肝毒性及肾毒性。

13、与卡马西平同时应用时，异烟肼可抑制其代谢，使卡马西平的血药浓度增高，而引起毒性反应；卡马西平可诱导异烟肼的微粒体代谢，形成具有肝毒性的中间代谢物增加。

14、本品不宜与其他神经毒药物合用，以免增加神经毒性。

对氨水杨酸：

1、交叉过敏反应，对其他水杨酸类包括水杨酸甲酯（冬青油）或其他含对氨基苯基团（如某些磺胺药和染料）过敏的患者对本品亦可呈过敏。

2、对诊断的干扰：使硫酸铜法测定尿糖出现假阳性；使尿液中尿胆原测定呈假阳性反应（氨基水杨酸类与Ehrlich试剂发生反应，产生橘红色混浊或黄色，某些根据上述原理做成的市售试验纸条的结果也可受影响）；使丙氨酸氨基转移酶（ALT）和门冬氨酸氨基转移酶（AST）的正常值增高。

3、下列情况应慎用：充血性心力衰竭、胃溃疡、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺乏症、严重肝功能损害、严重肾功能损害。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：对孕妇未证实有特殊不良反应，同时联合疗法对于胎儿的影响目前尚不清楚，但必须充分权衡利弊后选用。氨基水杨酸类可由乳汁中排泄，哺乳期妇女须权衡利弊后选用。

5、儿童用药：严格按儿童用法用量服用。

6、老年用药：尚不明确。

7、药物过量：尚不明确。

异烟肼：

1、交叉过敏反应，对乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物过敏者也可能对本品过敏。

2、对诊断的干扰：用硫酸铜法进行尿糖测定可呈假阳性反应，但不影响酶法测定的结果。异烟肼可使血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶的测定值增高。

3、有精神病、癫痫病史者、严重肾功能损害者应慎用。

4、如疗程中出现视神经炎症状，应立即进行眼部检查，并定期复查。

5、异烟肼中毒时可用大剂量维生素B₆对抗。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）本品可穿过胎盘，导致胎儿血药浓度高于母血药浓度。动物实验证实异烟肼可引起死胎，但在人类中虽未证实，孕妇应用时必须充分权衡利弊。异烟肼与其他药物联合时对胎儿的作用尚未阐明。此外，在新生儿用药时应密切观察不良反应。

（2）异烟肼在乳汁中浓度可达12mg/L，与血药浓度相近；虽然在人类中尚未证实有问题，哺乳期间应用仍应充分权衡利弊。如用药则宜停止哺乳。

7、儿童用药：严格按儿童用法用量使用。

8、老年用药：50岁以上患者用本品引起肝炎的发生率较高。

9、药物过量：尚不明确。