罗哌卡因

本品主要成分为罗哌卡因。

注射用甲磺酸罗哌卡因、注射用盐酸罗哌卡因：白色或类白色疏松块状物或粉末。

甲磺酸罗哌卡因注射液、盐酸罗哌卡因注射液：无色澄明液体。

本品用于：

1、外科手术麻醉：

（1）硬膜外麻醉，包括剖宫产术；

（2）蛛网膜下腔麻醉；

（3）区域阻滞。

2、急性疼痛控制：

（1）持续硬膜外输注或间歇性单次用药，如术后或阴道分娩镇痛；

（2）区域阻滞。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

注射用甲磺酸罗哌卡因：

甲磺酸罗哌卡因仅供有麻醉经验的临床医生或在其指导下使用。本品用注射用水溶解后，常用麻醉的参考剂量见下表，或遵医嘱。一般情况，外科麻醉（如硬膜外用药）需要较高的浓度和剂量。对于镇痛用药（如硬膜外用药）控制急性疼痛，建议使用较低的浓度和剂量。本品的推荐剂量（见下表）（根据本品动物试验结果，本品的用药浓度不宜超过8.94mg/ml）。

1、外科手术麻醉：

（1）腰椎硬膜外腔阻滞麻醉（外科手术）：

浓度（mg/ml）5.96，容积（ml）15-30，剂量（mg）89.4-178.8，起效时间（min）15-30，持续时间（hr）2-4。

浓度（mg/ml）8.94，容积（ml）15-25，剂量（mg）134.1-223.5，起效时间（min）10-20，持续时间（hr）3-5。

浓度（mg/ml）11.92，容积（ml）15-20，剂量（mg）178.8-238.4，起效时间（min）10-20，持续时间（hr）4-6。

（2）胸椎硬膜外腔阻滞麻醉：

浓度（mg/ml）5.96，容积（ml）5-15，剂量（mg）29.8-89.4，起效时间（min）10-20。

浓度（mg/ml）8.94，容积（ml）5-15，剂量（mg）44.7-134.1，起效时间（min）10-20。

（3）神经干阻滞（如臂丛麻醉）：

浓度（mg/ml）5.96，容积（ml）35-50，剂量（mg）208.6-298，起效时间（min）15-30，持续时间（hr）5-8。

浓度（mg/ml）8.94，容积（ml）10-40，剂量（mg）89.4-357.6，起效时间（min）10-25，持续时间（hr）6-10。

（4）浸润麻醉（微小神经阻滞或局部浸润麻醉）：

浓度（mg/ml）5.96，容积（ml）1-40，剂量（mg）5.96-238.4，起效时间（min）1-15，持续时间（hr）2-6。

2、分娩麻醉：

腰椎硬膜外腔阻滞麻醉：

初始剂量：浓度（mg/ml）2.38，容积（ml）10-20，剂量（mg）23.8-47.6，起效时间（min）10-15，持续时间（hr）0.5-1.5。

维持剂量：浓度（mg/ml）2.38，容积（ml）6-14，剂量（mg）14.28-33.32。

追加剂量：浓度（mg/ml）2.38，容积（ml）10-15，剂量（mg）23.8-35.7。

3、术后镇痛：

（1）腰椎硬膜外腔阻滞麻醉：浓度（mg/ml）2.38，容积（ml）6-14，剂量（mg）14.28-33.32。

（2）胸椎硬膜外腔阻滞麻醉：浓度（mg/ml）2.38，容积（ml）4-8，剂量（mg）9.52-19.04。

（3）浸润麻醉：

浓度（mg/ml）2.38，容积（ml）1-100，剂量（mg）2.38-238，起效时间（min）1-5，持续时间（hr）2-6。

浓度（mg/ml）5.96，容积（ml）1-40，剂量（mg）5.96-238.4，起效时间（min）1-5，持续时间（hr）2-6。

甲磺酸罗哌卡因注射液：

仅供有区域麻醉经验的临床医师或在其指导下使用。

常用麻醉的参考剂量详见说明书，建议根据临床医师的经验和病人的实际情况来决定麻醉剂量。外科麻醉（如硬膜外用药）需较高的浓度和剂量：镇痛用药（如硬膜外用药来控制急性疼痛），建议用较低浓度和剂量。

盐酸罗哌卡因注射液、注射用盐酸罗哌卡因：

盐酸罗哌卡因仅供有麻醉经验的临床医生或在其指导下使用。注射用盐酸罗哌卡因用氯化钠注射液按所需给药浓度溶解后使用。一般情况，外科麻醉（如硬膜外用药）需要较高的浓度和剂量。对于镇痛用药（如硬膜外用药）控制急性疼痛，建议使用较低的浓度和剂量。在注射前以及注射期间，应仔细回吸以防止血管内注射。

1、当需要大剂量注射时，如硬膜外麻醉，建议使用3-5ml试验剂量的含有肾上腺素的利多卡因（2%赛罗卡因）。

（1）如误静脉内注射可引起短暂的心率加快，或误蛛网膜下腔注射可出现脊髓麻醉。在注入标准剂量前及注入中需反复回吸并注意缓慢注射或逐渐增加注射速度（25-50mg/min），同时密切观察病人的生命指征并持续与病人交谈。

（2）如出现中毒症状，应立即停止注射。对术后疼痛的治疗，建议采用以下技术：

①如果术前已经放置硬膜外导管，可经此管给予本品7.5mg/ml实施硬膜外注射。术后用2mg/ml盐酸罗哌卡因维持镇痛。

②对大多数中度至重度的术后疼痛，临床研究表明每小时6-10ml（12-20mg）的输液速度，能够提供有效镇痛，只伴有轻微而非进行性的运动神经阻滞。采用这一技术后，对阿片类药物的需求明显下降。

2、临床研究还表明，对于需用较高剂量的病人，每小时12-14ml（24-28mg）的输液速度也能较好地耐受。7.5mg/ml以上的浓度未曾有用于剖腹产术的记录。临床经验表明盐酸罗哌卡因注射液硬膜外输入长达24小时是可行的。

注射用盐酸罗哌卡因：75mg。

注射用甲磺酸罗哌卡因：（1）23.8mg；（2）89.4mg；（3）119.2mg。

甲磺酸罗哌卡因注射液：（1）10ml：24mg；（2）10ml：90mg；（3）10ml：120mg。（以C₁₇H₂₆N₂O·CH₃SO₃H计）

盐酸罗哌卡因注射液：（1）10ml：50mg；（2）10ml：75mg；（3）10ml：100mg。

遮光，密闭（10-30℃）保存，避免冰冻。

注射用盐酸罗哌卡因：中国药典2010年版二部。

注射用甲磺酸罗哌卡因：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH14222006-2014Z。

盐酸罗哌卡因注射液：中国药典2015版第二部、国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH01352015。

甲磺酸罗哌卡因注射液：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS₁-XG-021-2016。

1、罗哌卡因的不良反应和其它长效酰胺类的局麻药是类似的，除了不小心注射进血管或过量等意外事件，局麻的副反应几乎是少见的。要将其与阻滞神经本身引起的生理反应相区别，如硬膜外麻醉时的血压下降和心动过缓。用药过量和不小心注射入血管可引起严重的全身反应。

2、过敏反应：对酰胺类的局麻药是很少见的（最严重的过敏反应是过敏性休克）。

3、神经并发症，神经系统的疾病以及脊柱功能不良（如前脊柱血管综合症，蛛网膜炎马尾综合症）和区域麻醉有关，而和局部麻醉药几乎无关。

4、急性全身性毒性：只有在高剂量或意外将药物注入血管内而使药物血浆浓度骤然上升或者是药物过量的情况下，罗哌卡因才会造成急性毒性反应，曾有一例患者因左臂神经丛阻断时，无意中将200mg药物注入血管内后，发生惊厥。

5、大部分和麻醉有关的不良反应都和神经阻滞的影响和临床情况有关，很少和药物的反应有关，在临床研究治疗中病人低血压发生率为39%，恶心发生率为25%。一般临床报道不良反应（＞1%）是低血压、恶心、心动过缓、焦虑、感觉减退。

1、对酰胺类局麻药过敏者禁用。

2、严重肝病患者慎用。

3、低血压和心动过缓者慎用。

4、慢性肾功能不全伴有酸中毒及低血浆蛋白患者慎用。

5、年老或伴其它严重疾患即需施用区域麻醉的患者，在施行麻醉前应尽力改善患者状况，并适当调整剂量。

1、因为毒性作用是可以累加的，接受其他局麻药或与酰胺类局麻药结构相关的药物治疗的病人如同时使用本品应慎用。

2、配伍禁忌：罗哌卡因在pH6.0以上难溶，所以在碱性环境中会导致沉淀。

甲磺酸罗哌卡因注射液、注射用甲磺酸罗哌卡因：

1、区域麻醉的实施必须在人员和设备完善的基础上进行。

2、用于监测和紧急复苏的药物和设备应随手可得。

3、在实施较大麻醉前应先给病人建立静脉通路。

4、有关临床医务人员应进行适当的培训并能熟悉副作用、全身毒性和其它并发症的诊断和治疗。

5、有些局部麻醉如头颈部的注射，严重不良反应的发生率较高，而与所有的局麻药无关。

6、对于年老或伴有其它严重疾患而需施用区域麻醉的病人，应特别注意。

7、为降低严重不良反应的潜在危险，在施行麻醉前，应尽力改善病人的状况，药物剂量也应随之调整。

8、由于罗哌卡因在肝脏代谢，所以严重肝病患者应慎用，由于药物排泄延迟，重复用药时需减少剂量。

9、通常情况下肾功能不全病人如用单一剂量或短期治疗不需调整用药剂量。慢性肾功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血症，发生全身性中毒的可能性增大。

10、硬膜外麻醉会产生低血压和心动过缓，如预先输液扩容或使用血管性增压药物，可减少这一副作用的发生，低血压一旦发生可以用5-10mg麻黄素静脉注射治疗，必要时可重复用药。

11、对驾驶及操作机械的影响：即使没有明显的中枢神经系统毒性，局部麻醉会轻微的影响精神状况及共济失调，还会暂时损害运动和灵活性，这些作用与剂量有关。

12、药品未加防腐剂只能一次性使用，任何残留在打开容器中的液体必须抛弃。

盐酸罗哌卡因注射液、注射用盐酸罗哌卡因：

1、对于高龄或伴有其它严重疾患诸如患有心脏传导部分或全部阻滞、严重肝病或严重肾功能不全等疾病而需施用区域麻醉的病人，应特别注意。为降低严重不良反应的潜在危险，在实施麻醉前，应尽力改善病人的状况，药物剂量也应随之调整。

2、由于盐酸罗哌卡因在肝脏代谢，所以严重肝病患者应慎用，因药物排泄延迟，重复用药时需减少剂量。通常情况下肾功能不全病人如用单一剂量或短期治疗不需调整用药剂量。慢性肾功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血症，发生全身性中毒的可能性增大。

3、硬膜外麻醉会产生低血压和心动过缓，如预先输注扩容或使用血管性增压药物，可减少这一副作用的发生，低血压一旦发生可以用5-10mg麻黄素静脉注射治疗，必要时可重复用药。

4、神经系统的疾病以及脊柱功能不良（如前脊柱血管综合征，蛛网膜炎、马尾综合征）和区域麻醉有关，而和局部麻醉药几乎无关。

5、区域麻醉的实施必须在人员和设备完善的基础上进行。用于监测和紧急复苏的药物和设备应随手可得。在实施较大剂量麻醉前应先给病人建立静脉通路。有关临床医务人员应进行适当的培训并能熟悉副作用、全身毒性和其他并发症的诊断和治疗。有些局部麻醉如头颈部的注射，严重不良反应的发生率较高，而与所用的局麻药无关。

6、对驾驶和机械操作者的影响：即使没有明显的中枢神经系统毒性，局部麻醉会轻微地影响精神状况及共济协调，还会暂时损害运动和灵活性，这些作用与剂量有关。