罗沙司他胶囊

本品的主要成分为罗沙司他。

1、20mg：不透明黄色胶囊，胶囊上印有黑色“FG20”字样，内容物为白色至黄色粉末或颗粒。

2、50mg：不透明红色胶囊，胶囊上印有黑色“FG50”字样，内容物为白色至黄色粉末或颗粒。

本品适用于慢性肾脏病（CKD）引起的贫血, 包括透析及非透析患者。

根据体重选择起始剂量：透析患者为每次100mg（45-60kg）或120mg（≥ 60kg），非透析患者为每次70mg（40-<60kg）或100mg（≥ 60kg），口服给药，每周三次（TIW）。可空腹服用或与食物同服。对于正在接受血液透析或腹膜透析的患者，可在透析治疗前后的任何时间服用罗沙司他。

（1）20mg；（2）50mg。

遮光，30℃以下密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH03612018。

本品的不良反应有眼睑水肿、腹部不适、腹胀、消化不良、恶心、呕吐、乏力、头晕、高血压、肌肉疲劳、皮疹等。

1、妊娠期和哺乳期女性禁用罗沙司他。

2、已知对本品活性成分或任何辅料过敏的患者禁用。

1、磷结合剂、口服铁：罗沙司他（200mg）与碳酸司维拉姆（2400mg）或醋酸钙(1900mg)合并用药可导致血浆罗沙司他曲线下面积（AUC）分别下降67%和46%，最大血药浓度（Cmax）分别下降66%和52%。应在磷结合剂、口服铁、含镁/铝抗酸剂或其他含多价阳离子药物和矿物质补充剂使用前后至少间隔1小时服用罗沙司他。该限制不适用于碳酸镧，因罗沙司他与碳酸镧合并用药对罗沙司他AUC或Cmax未显示有临床意义的影响。

2、活性吸附炭：与口服活性吸附炭（Kremezin®）合并用药对罗沙司他AUC或Cmax未显示有临床意义的影响。

3、丙磺舒（UGT和OAT1/OAT3抑制剂）：罗沙司他（100mg）与丙磺舒（500mg，一天2次）合并用药可导致罗沙司他AUC和Cmax分别增加2.3倍和1.4倍。应谨慎开始或结束罗沙司他与丙磺舒、其他OAT1/OAT3抑制剂（如特立氟胺）、UGT抑制剂（如丙戊酸）以及UGT诱导剂（如利福平）的合并用药，必要时可考虑调整罗沙司他用药剂量。

4、他汀类药物：为了避免他汀类药物过量和他汀类药物对骨骼肌的可能影响（如肌痛、肌病以及罕见的横纹肌溶解症），建议与罗沙司他合并用药时应考虑减少他汀类药物剂量并监测他汀类药物的不良反应。

5、吉非罗齐（CYP2C8和OATP1B1抑制剂）：罗沙司他（100mg）与吉非罗齐（600mg，一天2次）合并用药可导致罗沙司他AUC和Cmax分别增加2.3倍和1.4倍。应谨慎开始或结束罗沙司他与吉非罗齐、其他OATP1B1抑制剂（如环孢素）、CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）以及CYP2C8诱导剂（如利福平）的合并用药，必要时可考虑调整罗沙司他用药剂量。罗沙司他与吉非罗齐或丙磺舒合并用药时会增加罗沙司他血浆暴露量，有导致Hb水平上升过快的潜在风险。通过定期监测Hb水平及相应调整剂量可减少该风险。关于丙磺舒和吉非罗齐在CKD患者人群中的使用，请参阅其说明书。

6、奥美拉唑（胃酸抑制剂）：罗沙司他与奥美拉唑合并用药对罗沙司他的AUC和Cmax未显示有临床意义的影响，预期罗沙司他与其他质子泵抑制剂无相互作用。

7、CYP450的抑制/诱导作用：与罗沙司他合并用药对经CYP2B6（安非他酮）、CYP2C8（罗格列酮）或CYP2C9（S-华法林）酶代谢的药物的AUC或Cmax未显示有临床意义的影响。当罗沙司他和通过CYP酶代谢的药物合并使用时预期无明显临床相互作用（CYP代谢抑制）。

1、在CKD患者中，血红蛋白水平不应超过用法用量建议的目标值上限。过高血红蛋白水平可能增加静脉血栓栓塞、血管通路血栓形成的风险。

2、服用本品治疗期间，应根据Hb水平对罗沙司他的剂量进行调整，使Hb水平维持在100-120g/L 范围。在开始本品治疗或调整剂量后，应每2周检测一次Hb水平，直至其达到并稳定在目标范围内，随后可每4周一次进行监测。若Hb在4周内升高幅度超过20g/L，应采取必要的措施，例如降低剂量或暂停治疗。

3、本品可能会导致血压升高，因此在使用罗沙司他治疗前、治疗开始和治疗期间应对血压进行监测。临床试验中排除了高血压控制不佳的患者，故高血压控制不佳的患者应慎用本品。

4、本品在重度肝功能受损的患者（Child Pugh C 级）中的有效性和安全性尚未确立。对于重度肝功能受损的患者，治疗需在仔细评估患者的风险/获益后进行。在剂量调整期间应对患者严密监测。

5、罗沙司他不应与ESAs同时使用。

6、运动员慎用。