西洛他唑

本品主要成分为西洛他唑。

西洛他唑片：白色片。

西洛他唑胶囊：胶囊剂，内容物为白色粉末和颗粒。

本品用于改善慢性动脉硬化性闭塞症引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇性跛行等症状。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

西洛他唑片/西洛他唑胶囊：

口服，一次100mg （二片或二粒）一日2次。可根据病情适当增减。

西洛他唑片/西洛他唑胶囊：50mg。

密封保存。

西洛他唑片：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH22922006。

1、全身不良反应：腹痛、背痛、头痛、感染、水肿。

2、循环系统：偶有心悸、脉频、发热、头晕、低血压。

3、消化系统：偶有胃部不适、上腹部痛、腹部胀满感、食欲不振、恶心、呕吐、软便、腹泻。

4、过敏反应：偶有皮疹、发疹、荨麻疹、瘙痒感。

5、神经系统：偶有头痛、头重感、眼花、眩晕、失眠、发麻、偶感困倦、乏力。

6、肝脏：偶有AST、ALT、LDH值上升。

7、肾脏：偶有BUN、肌酸、尿酸值上升。

8、其他：偶有浮肿、疼痛。

9、出血倾向：偶有消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿等出血倾向。

1、对本药任何成份过敏者禁服。

2、患有3-4级充血性心力衰竭的病人禁服。

3、出血患者如血友病、毛细血管脆弱症、上消化道出血、咳血等禁服。

4、妊娠或有可能妊娠的妇女禁服。

前列腺素E₁本品起协同作用，增加细胞内环腺苷-磷酸及增强疗效。

1、如果出现皮疹、发疹、荨麻疹、瘙痒感，应停药。

2、如果出现心跳加快、发热、头痛、头重感、头晕、眼花、发麻、偶感困倦、失眠、低血压，应减量或停药。

3、以下患者慎服本品：月经期的患者、有出血倾向的患者、正在使用抗凝药或抗血小板药（如阿司匹林、噻氯匹定等）的患者、重症肝、肾功能障碍患者。

4、本品有升压副作用，服用期间应加强原有抗高血压的治疗。

西洛他唑片：

1、取本品的细粉适量，加氯仿-甲醇（1：1）制成每1ml中含西洛他唑5mg的溶液，滤过，滤液作为供试品溶液；另取西洛他唑对照品，加氯仿-甲醇（1：1）制成每1ml中含西洛他唑5mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录VB）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以氯仿-甲醇（8：1）为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视，供试品溶液所显主斑点的位置应与对照品斑点相同。

2、含量测定项下的溶液，照分光光度法（附录IVA）测定，在257nm的波长处有最大吸收。

西洛他唑胶囊：

1、取含量测定项下的供试品溶液，照紫外可见分光光度法（通则0401）测定，在257nm的波长处有最大吸收。

2、取有关物质项下的供试品溶液作为供试品溶液，另取西洛他唑对照品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中含西洛他唑0.25mg的溶液，作为对照品溶液。照有关物质项下的色谱条件测定，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

西洛他唑片：

1、溶出度：取本品，照溶出度测定法（附录ⅩC第二法），以0.3％十二烷基硫酸钠溶液500ml为溶剂，转速为每分钟75转， 依法操作，经30分钟时，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另精密称取经105℃干燥2小时的西洛他唑对照品约25mg，置250ml量瓶中，加甲醇10ml，经超声处理15分钟使溶解，用0.3％十二烷基硫酸钠溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为对照品溶液。精密量取上述两种溶液各3ml，分别置25ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（附录IV A），在257nm的波长处分别测定吸收度，计算出每片的溶出量，限度为标示量的70％, 应符合规定。

2、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（附录ⅠA）。

西洛他唑胶囊：

1、有关物质：取本品细粉适量（约相当于西洛他唑12.5mg），精密称定，置50ml量瓶中，用乙腈19ml，超声10分钟使西洛他唑溶解，加0.07mol/L磷酸溶液（用三乙胺调节pH值至2.5）至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，播匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（通则0512）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.07mol/L磷酸溶液（用三乙胺调节pH值至2.5）-乙腈（62:38）为流动相；检测波长为257nm。理论板数按西洛他唑峰计算不低于2000，西洛他唑峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。精密量取上述两种溶液各20l，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。

2、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以0.3%十二烷基硫酸钠溶液500ml为溶出介质转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量滤过，精密量取续滤液3ml，置25ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取西洛他唑对照品约20mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇15ml，超声使溶解，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，精密量取3ml，置50ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液；取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在257nm的波长处测定吸光度，计算每粒的溶出度。限度为标示量的70%，应符合规定其他应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

西洛他唑片：

取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于西洛他唑50mg），置200ml量瓶中，加甲醇适量经超声处理15分钟，使西洛他唑溶解，加甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取经105℃干燥2小时的西洛他唑对照品适量，精密称定，加甲醇适量，经超声处理15分钟使溶解，用甲醇定量稀释制成每1ml中含12.5μg的溶液，作为对照品溶液，取上述两种溶液, 照分光光度法（附录Ⅳ），在257nm的波长处分别测定吸收度，计算，即得。

西洛他唑胶囊：

1、取装量差异项下的内容物，研细，混合均匀，精密称取细粉适量（约相当于西洛他唑10mg），置100ml量瓶中，加甲醇适量，超声10分钟使西洛他唑溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另精密称取西洛他唑对照品适量，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照紫外可见分光光度法（通则0401），在257nm的波长处分别测定吸光度，计算，即得。

2、本品含西洛他唑（C₂₀H₂₇N₅O₂）应为标示量的90.0%-110.0%。