佐米曲普坦鼻喷雾剂

本品的主要成份为佐米曲普坦。

本品为鼻喷雾剂，内容物为无色至微黄色的澄清液体，揿压阀门，药液即呈雾状喷出。

本品适用于成人伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。本品不适用于偏头痛的预防或者偏瘫性、基底动脉性、眼肌麻痹性偏头痛。丛集性头痛的安全有效性没有确立。

佐米曲普坦鼻喷雾剂治疗偏头痛发作的推荐起始剂量为2.5mg，只在一个鼻孔里使用一次性剂量。如果24小时内头痛症状持续或复发，可再次用药，两次用药时间最少间隔2小时，24小时内最大剂量不超过10mg。

使用方法：

（1）清洁鼻腔，拧净鼻涕。

（2）取下保护帽。

（3）首次使用时，应连续按压喷雾器，排净气体，直至均匀喷出后方可。

（4）给药时用食指按住鼻孔一侧，将喷嘴插入另一侧鼻孔约1cm，避免接触鼻粘膜，头部稍后仰，快速按压喷雾器将药物喷于鼻内。

3ml:75mg；30揿，每揿含佐米曲普坦2.5mg。

遮光密闭，25℃以下保存。不得冷冻。

国家食品药品监督管理局国家药品标准。

1、严重心脏不良反应，如部分受试者使用5-HT₁受体激动剂而死亡。这样的事件极少发生，且大多数已在心血管的危险因素用药里说明。其他不良事件，如冠状动脉痉挛、短暂性心肌缺血、心绞痛、心肌梗死、室性心肌过速、心室纤维性颤动等。

2、典型5-HT₁受体激动剂的不良反应：佐米曲普坦与其他5-HT₁激动剂一样，可产生沉重感、紧缩感、压迫感及疼痛等。这些不良反应可发生于任何部位，如胸部、喉部、颈部、下颌部及上肢。极少数病例有心绞痛和心肌梗死的报告。无论有没有高血压病史，受试者中均报道过有血压瞬间增高的病例。极少数血压升高的病例有临床意义。偶有胸痛、肺水肿、冠状动脉痉挛、短暂性脑缺血、心绞痛及蛛网膜下出血的报道。极少有过敏反应，如荨麻疹、血管性水肿等的报道。

3、其他不良反应：

（1）一般性的：过敏反应、寒战、面部水肿、发热、心神不安和对光敏感少见。

（2）心血管系统：心律失常、高血压、晕厥少见，心动过缓、期前收缩、体位性低血压、QT间期延长和血栓性静脉炎罕见，无论有无高血压病史，均罕见心动过速、心悸、体循环血压的瞬间升高(详见敬告和注意事项—心血管系统—升高血压)。

（3）消化系统：食欲增强、舌头水肿、食管炎、肠胃炎、肝功能异常、口渴感少见，神经性厌食症、便秘、胃炎、咯血、胰腺炎、黑便、溃疡罕见。

（4）血液系统：瘀斑少见，紫癜、血小板减少、嗜酸粒细胞增多和白细胞减少罕见。

（5）代谢变化：水肿少见，罕见高血糖和碱性磷酸酶增加。

（6）骨骼肌系统：背疼、腿痉挛、腱鞘炎少见，关节炎、手足强直和抽搐罕见。

（7）神经系统：易激惹、焦虑、抑郁、情绪不稳和失眠少见，静坐不能、记忆缺失、情绪冷漠、共济失调、肌张力障碍、欣快感、幻想症、脑缺血、运动机能亢进、张力减退、张力亢进、易怒、头痛罕见。

（8）呼吸系统：支气管炎、支气管痉挛、鼻出血、呃逆、喉炎、打哈欠少见，罕见呼吸暂停和声音改变。

（9）皮肤：瘙痒和皮疹少见，荨麻疹和血管性水肿罕见。

（10）特殊感觉：眼干、眼痛、听觉过敏、耳痛、嗅觉异常、耳鸣少见，复视和流泪罕见。

（11）泌尿生殖系统：血尿、膀胱炎、多尿症、尿频、尿急少见，流产和痛经罕见。

本品禁用于以下患者：

1、缺血性脑血管，外周血管病史患者，心脏瓣膜疾病或心律不齐患者（特别是折返性心动过速），潜在性心血管疾病（如：动脉粥样硬化、先天性心脏病）患者。局部缺血症状包括,各型心绞痛（如:稳定性心绞痛、变异性心绞痛、血管痉挛性心绞痛）、各种类型心肌梗死、无症状性心肌缺血。脑血管症状包括：各型中风和一过性脑缺血（TIA）。次要血管疾病包括,局部缺血性肠疾病或雷诺综合征等。

2、未经控制或者严重高血压患者。

3、24小时内使用过其他的5-HT₁受体激动剂及含有青角胺成分或麦角类药物治疗偏头痛的患者（如双氢麦角氨、美西麦角）。

4、偏瘫、基底性、眼肌麻痹性偏头痛患者。

5、正在使用单胺氧化酶（MAO）阻滞剂或者停止使用MAO阻滞剂未超过2周的患者。

6、对本品任何成分过敏者。

1、含麦角碱类药物：此类药物可引起血管痉挛反应。使用含麦角或麦角型药物（如二氢麦角胺，麦角新碱和佐米曲坦）24小时内禁忌使用同类药物。

2、其他5-羟色胺激动剂：未对偏头痛患者使用佐米曲坦与其他5-羟色胺受体激动剂的相互作用进行评估。理论上同时使用5-羟色胺激动剂会增加发生冠状动脉痉挛的风险，使用这些药物24小时内禁忌使用其他同类药物。

3、单胺氧化酶抑制剂：（MAO）在有限的受试者中，每天两次给予单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺（150mg），佐米曲普坦的C_max和AUC大约增加了26%，N-去甲基代谢产物的C_max和AUC增加了3倍。给予选择性的单胺氧化酶抑制剂司立吉林，每天10mg使用一周，对佐米曲普坦的药代动力学参数及其N-去甲基代谢物没有影响。司立吉林的特异性随着剂量的增加而减少并且具有个体差异性。因此，使用佐米曲普坦的患者禁忌同时使用单胺氧化酶抑制剂。

4、西咪替丁和其他细胞色素P450（CYP）抑制剂：西咪替丁给药后，佐米曲普坦的t_1/2和AUC及其活性代谢产物几乎都加倍。服用西咪替丁的患者在24h内使用佐米曲普坦的量不能超过5mg。本品与CYP特异性抑制剂相互作用后可产生代谢影响。因此，在使用氟伏沙明和喹诺酮类抗生素（如环丙沙星）时，建议减少剂量。服用利福平后，对佐米曲普坦的药动学和其活性代谢产物没有影响。

5、口服避孕药：根据药代动力学回顾性分析结果，服用避孕药女性患者佐米曲普坦血药浓度高于未服用者，C_max和AUC分别高出30%和50%。T_max也随之延长30min。未研究佐米曲普坦对服用避孕药后的药代动力学影响。

6、普萘洛尔：普萘洛尔160mg/天服用一周，佐米曲普坦的C_max和AUC提高1.5倍。N-去甲基代谢物的C_max和AUC相应减少30%和15%。佐米曲普坦未对服用普萘洛尔的患者血压和心率产生影响。

7、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）/5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）：与5-羟色胺再摄取抑制剂/5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂合并使用，会导致威胁生命的血清素综合症。连续使用氟西汀（20mg/天），佐米曲普坦对血压的药动学无影响。佐米曲普坦对氟西汀的代谢影响未进行评价。

8、醋氨酚：同时给予10mg佐米曲普坦和1g醋氨酚，对佐米曲普坦药动学无显著影响。佐米曲普坦将醋氨酚的AUC和C_max降低11%和31%，T_max延迟1h。

9、甲氧氯普胺：甲氧氯普胺（单次剂量10mg）对佐米曲普坦药动学及代谢不产生影响。

10、赛洛唑啉：一项佐米曲普坦鼻腔喷雾的体内药物相互作用研究证明，1喷（100μL）含有缓解充血剂赛洛唑啉0.1%w/v，给药后30min，再次鼻腔给予5mg的佐米曲普坦，未影响佐米曲普坦的药动学性质。

1、本品仅用于已诊断明确的偏头痛患者。

2、虽然佐米曲普坦不影响健康志愿者的精神运动性行为，但是临床试验中有受试者出现了镇静作用。建议此类患者用药后避免驾驶操作，或者在确认本品对机械操作的影响已经轻微或无影响时方可应用。

3、本品与其他5HT_1B/1D激动剂一样，使用后心前区可出现非典型性异常感觉。如果出现胸痛或缺血性心脏病症状，未经医师允许不得继续使用本品。服用本品后出现胸部、颈部、喉咙和下颌部不适（包括疼痛、压力感，沉重感、紧张）已有报道。因为5-HT₁激动剂可以引起冠状动脉痉挛，服用本品患者出现心绞痛的体征或症状后，在进行剂量调整时应该进行CAD和心绞痛因素的评估，重新开始服用本品或者相似症状重复出现时，应该进行心电图检测。同样，患者存在其他相关症状时（如月经减少、雷诺综合征）应进行动脉粥样硬化或血管痉挛的倾向性检测。

4、佐米曲普坦鼻喷雾剂不能用于患有Wolff-Parkinson-White综合征或者伴有心脏旁路传导的心律失常患者。

5、中重度肝功能不全病人须知，服用本品剂量不能超过2.5mg。

6、服用诸如佐米格的5-HT₁受体激动剂后，罕见病人发生过敏症（过敏性反应/类过敏性反应）。这些反应存在生命危险甚至致命。通常，药物过敏性反应常见于有多变应原敏感病史的病人。由于存在交叉反应的过敏反应，建议有对此化学结构类似的5-HT₁受体激动剂过敏史的病人禁用。

7、对于之前未确诊患有偏头痛和不具有典型偏头痛症状的病人，建议服用本品治疗偏头痛前请排除其他可能存在的神经学疾病。曾报道有病人服用5-HT₁受体激动剂治疗剧烈头痛后继发引起进行性的神经损害。对于刚确诊或不具有典型症状的病人，若给予首剂量后不起效建议进行诊断复审。

8、妊娠妇女使用佐米曲普坦的安全性尚未确立，只有在慎重考虑其风险/利益后方可使用。

9、佐米曲普坦或其代谢产物能否经乳汁分泌尚不确定。很多药物能够经乳汁分泌，故哺乳期妇女使用佐米曲普坦应慎重。泌乳期小鼠用药后1小时，乳汁中的佐米曲普坦水平与血浆佐米曲普坦水平相同，用药后4小时是血浆佐米曲普坦水平的4倍。

10、尚无资料证明本品对12岁以下儿童用药的影响。故不建议12岁以下儿童使用本品。

11、尚未确立超过65岁老年人使用佐米曲普坦的安全性和有效性，老年人用药的不良反应风险可能会更高，如肝功能减退、CAD、高血压等。故不建议超过65岁的老年人使用本品。