波普瑞韦

本品主要成分为波普瑞韦。

本品为口服剂型。

本品与聚乙二醇干扰素α和利巴韦林合用用于治疗慢性乙型肝炎基因1型感染，成年患者（18岁以上）伴肝代偿不全疾病如慢性炎症，既往未经治疗或合用过干扰素和利巴韦林治疗失败者（包括完全无效者、部分收效者以及病情复发者）。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、对于未经治疗的患者，在初始治疗（聚乙二醇干扰素α联合利巴韦林（PR）治疗4周，下同）后加服本品800mg，3次/日，在第8周和24周，均检测不到HCV-RNA者，可将三种药物的治疗方案延续至28周。

2、对于未经治疗的患者，在初始治疗4周后加服本品800mg，3次/日，第8周可检测出HCV-RNA，而用药至2周后检测不到HCV-RNA者，可将3种药物的治疗方案延续至36周，然后，用PR治疗至第48周。

3、对于经PR治疗有部分病毒学应答或复发者，在初始治疗及加服本品800mg，3次/日，第8周和24周，均检测不到HCV-RNA者，可将3种药物的治疗方案延续至第36周。

4、对于经PR治疗有部分病毒学应答或复发者，初始治疗及加服本品800mg，3次/日，第8周可检测出HCV-RNA，而用药至24周后已检测不到HCV-RNA者，可将3种药物的治疗方案延续至36周，其后，用PR继续治疗至第48周。

5、对于经PR治疗无反应者，初始治疗及加服本品800mg，3次/日，无论第8周可否检测出HCV-RNA，第24周后已检测不到HCV-RNA者，3种药物的治疗方案延续至48周。

6、若患者在治疗12周后，HCV-RNA≥100U/ml或24周后确诊可检测到HCV-RNA，视为治疗失败，应停止3种药物的治疗方案。

7、对干扰素应答率较弱的未经治疗的患者，为了达到最大的病毒学应答率，可先接受PR治疗4周，再加服本品800mg，3次/日，共44周。

8、有肝代偿功能的肝硬化患者，先接受PR用药4周后，再加服本品800mg，3次/日，共44周。

9、调整剂量时，不推荐减少本品剂量，若患者对聚乙二醇干扰素α和（或）利巴韦林有潜在的严重不良反应，应减少PR剂量或停止用药，但本品不应在停用PR时服用。

10、所有患者在用药12周后，因治疗失败而停药时，HCV-RNA≥100U/ml或用药24周后仍可检测到HCV-RNA时，应停止治疗。

200mg。

密封。

1、与聚乙二醇干扰素α-2b注射剂和利巴韦林注射剂联合用药时，报告的最常见的不良反应为疲劳、贫血、恶心、头痛、味觉异常。

2、在接受本品与聚乙二醇干扰素和利巴韦林联合用药的受试者中胃肠道如口干、恶心、呕吐、腹泻等不良反应增加。

3、出现血红蛋白减少，可能需要减少、中断或者停止利巴韦林的使用。

4、与接受聚乙二醇干扰素α-2b注射剂-利巴韦林注射剂治疗相比，合用本品导致中性粒细胞和血小板数量降低的发生率更高。3%的服用本品的患者血小板数量低于50×10⁹/L，而使用聚乙二醇干扰素α-2b注射剂-利巴韦林注射剂的患者只有1%。

5、临床试验中报告≥10%的不良反应（与聚乙二醇干扰素α-2b注射剂-利巴韦林注射剂合用）包括贫血、中性粒细胞减少、食欲缺乏、头晕、失眠、易激惹、呼吸困难、脱发、皮肤干燥及皮疹。

1、儿童用药的药动学和推荐剂量尚未确定。

2、妊娠期妇女只有在潜在益处大于对胎儿潜在风险才可使用。

3、女性患者应避免哺乳，因为尚不明确本品是否能通过母乳并且是否对婴儿有害。

4、如正在服用下列药物，在医生同意前不要服用本品：盐酸阿夫唑嗪、抗癫痫药（卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥）、西沙比利、含屈螺酮制剂、含麦角制剂（甲磺酸双氢麦角胺、麦角新碱及甲基麦角新碱、麦角胺酒石酸盐）、洛伐他汀、口服的咪达唑仑、匹莫齐特、利福平、西地那非、辛伐他汀、贯叶连翘制剂、他达那非、三唑仑。

5、如正在服用下列药物，在开始本品治疗前应告知医生：阿扎那韦、克拉霉素、达芦那韦、地塞米松、依法韦仑、伊曲康唑、洛匹那韦、泊沙康唑、利福布汀、利托那韦、伏立康唑。

6、与下列药物合用应密切观察患者：阿普唑仑、胺碘酮、苄普地尔、波生坦、布地奈德、丁丙诺啡、环孢素、地高辛、艾司西酞普兰、非洛地平、氟替卡松、计划生育用品（避孕药、宫颈环、植入型避孕药及注射剂）、美沙酮、纳洛酮、硝苯地平、尼卡地平、奥美拉唑、波尼松、口服或注射的泼尼松龙、普伐他汀、普罗帕酮、奎尼丁、雷特格韦、沙美特罗、西地那非、西罗莫司、他克莫司、他达那非、秋水仙碱、曲唑酮、伐地那非及华法林。

1、本品是CYP3A4/5的强效抑制剂，增加主要经CYP3A4/5代谢药物的暴露量，导致病程延长和不良反应增加。本品对CYP1A2、СYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6或CYP2E1并无体外抑制作用。本品对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP3A4/5在体外无诱导作用。

2、本品主要被醛-酮还原酶代谢。在与醛-酮还原酶抑制剂布洛芬、二氟尼柳的药物相互作用试验中，本品的暴露量增加，但无临床意义，本品可以与醛-酮还原酶抑制剂合用。

3、本品部分被CYP3A4/5代谢，合用CYP3A4/5的诱导剂或抑制剂，可减少或增加本品的暴露量。

4、与抗心律失常药如胺碘酮、苄普地尔、氟卡尼、普罗帕酮、地高辛及奎尼丁合用，可引发致命的不良事件，合用时应密切观察，并监测血药浓度。

5、本品可显著升高环孢素、他克莫司、西罗莫司的血药浓度，应进行血药浓度监测。

6、与华法林合用，血药浓度可能发生变化，监测INR。

7、可升高抗抑郁药地昔帕明及曲唑酮的血药浓度，引起头晕、低血压甚至晕厥，必须合用时降低地昔帕明及曲唑酮的剂量。

8、可升高酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑及泊沙康唑的血药浓度，应降低抗真菌药的剂量。

9、可明显升高秋水仙碱的血药浓度，有秋水仙碱与效强CYP3A4抑制剂合用引发致命毒性的报道。肝肾功能不全患者应避免两药合用，服用本品期间，如急性痛风发作，应按下列方法服用秋水仙碱：0.6mg（1片），1h后0.3mg（半片），3日内不可重复服用。预防急性发作：如起始剂量为0.6mg，2次/日，减量为0.3mg，1次/日；如起始剂量为0.6mg，1次/日，减量为0.3mg，隔日1次。治疗家族性地中海热；最大剂量每日0.6mg。

10、可升高克拉霉素血药浓度，肾功能正常患者不必调整剂量。

11、与利福喷汀合用，理论上可使利福喷汀暴露量增加，本品露量降低，未对两药合用进行研究，不推荐两者合用。

12、地塞米松为CYP3A4诱导剂，可降低波普瑞韦的血药浓度，导致治疗失败，如非必要，不可合用。可升高吸入性布地奈德和氟替卡松的血药浓度，使血液内皮质激素含量降低，如非必要，避免合用。

13、本品可升高波生坦的血药浓度，必须合用时，密切监测。

14、依法韦、利托那韦可降低本品血药浓度，导致治疗失败，不可合用

15、本品与阿托伐他汀合用，谨慎调节剂量，阿托伐他汀不能超过20mg/d。

16、本品禁与沙美特罗合用，因可引起心脏方面的不良反应。

17、理论上可增加口服避孕药的暴露量，在服用本品期间采取其他避孕措施。

18、可增加PDE5抑制剂血药浓度，导致不良反应，如低血压、晕厥、视觉障碍及勃起功能异常。对肺动脉高压患者不可同时使用，治疗勃起功能障碍不能超过下列剂量：西地那非25mg/48h，他达拉非10mg/72h，伐地那非2.5mg/24h。

19、本品与咪达唑仑及阿普唑仑合用，注意呼吸抑制不良反应的发生，应降低剂量。

20、本品与许多药物会发生相互作用。

1、本品过量没有特异性解毒药，本品过量经验十分有限，一旦过量除密切观察患者体征外，应给予综合的支持性措施，包括生命指征监测和ECG（Q-T间期）监测。如确定药物过量，洗胃以排出未吸收的有效成分，药用炭也可用来移除未吸收的有效成分。因为本品与血浆蛋白高度结合，不太可能通过血液透析去除已吸收的有效成分。

2、应在每天进餐时服用本品，单独的蛋白饮品摄取不能替代进餐。

3、轻、中度肝、肾功能不全患者不必调整剂量。

4、治疗期间是否传染未知，应采取必要的防止传染他人的措施。

5、由于本品必须与聚乙二醇干扰素α和利巴韦林给药，也需要注意对聚乙二醇干扰素α和利巴韦林所有禁忌证。