醋酸去氨加压素

本品主要成分是醋酸去氨加压素。

醋酸去氨加压素片：白色片。

醋酸去氨加压素注射液：无色澄明液体。

醋酸去氨加压素滴鼻剂：溶液剂。

醋酸去氨加压素鼻喷雾剂：喷雾剂。

注射用醋酸去氨加压素：白色或类白色的疏松块状物或粉末。

本品用于治疗中枢性尿崩症、颅外伤或手术所致暂时性尿崩症、血小板减少症（国外资料）、血友病A、血管性血友病、夜间遗尿症（6岁或6岁以上的患者）；还可用于尿崩症的诊断和鉴别诊断和肾脏浓缩功能试验。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

醋酸去氨加压素片：剂量因人而异，应区分调整。

1、治疗中枢性尿崩症：一般成人和儿童的初始适宜剂量为每次0.1mg，每日三次。再根据患者的疗效调整剂量。根据临床经验，每天的总量在0.2-1.2mg之间。对多数患者的适宜剂量为每次0.1mg-0.2mg，每日三次。

2、治疗夜间遗尿症：初始剂量为睡前服用0.2mg。如疗效不显著可增加至0.4mg，连续使用三个月后停用此药至少一周，以便评估是否需要继续治疗。治疗期间需限制饮水。

醋酸去氨加压素滴鼻剂/醋酸去氨加压素鼻喷雾剂：经鼻给药

1、中枢性尿崩症：开始时10μg，睡前喷鼻，以后根据尿量每晚递增2.5μg，直至获得良好睡眠。若全天尿量仍较大，可于早晨再加10μg喷鼻，并根据尿量调整用量，直至获得满意疗效。维持用药，一日10-40μg，1次或分2-3次喷鼻。

2、夜间遗尿症：开始时睡前每侧一次10μg，一日总量20μg。维持用药，根据患者反应调整用量，通常一日总量10-40μg。

3、血友病A：剂量同“静脉给药”。

4、血管性血友病：用于轻度出血者，剂量同“静脉给药”。

5、肾脏浓缩功能试验：40μg。

注射用醋酸去氨加压素/醋酸去氨加压素注射液：

1、控制出血或手术前预防出血：

（1）每支用1ml生理盐水溶解，再按体重0.3μg/kg的剂量，用生理盐水稀释至50-100ml，在15-30分钟内静脉滴注；若效果显著，可间隔时间为6-12小时重复给药1-2次；若再次重复给药可能会降低疗效。

（2）对血友病患者VIII：C的预期增加值应按使用第VIII因子浓缩物的同一标准衡量。一些病例在重复给药后疗效降低，因此应定期监测VIII：C的水平，同时必须监测患者的血压。如果给药后血浆内的VIII：C的浓度并未达到预期的增加值，则可协同使用第VIII因子浓缩物。治疗血友病患者时，应与血液检测室配合。

（3）使用本品前测定凝血因子的浓度及出血时间。使用本品后血浆中VIII：C及vWF：Ag会显著增加，但目前仍不可能在使用本品前后，对这些因子的血浆浓度和凝血时间之间建立任何相关关系。所以在可能的情况下，应测试本品对每个患者出血时间的影响。测试出血时间应尽量采用标准的方法（例如SimplateII）。测试出血时间和血浆凝血因子浓度时，应在与血液检验室的合作及咨询的情况下进行。使用本品时应注意监测患者的血压。

2、中枢性尿崩症：

（1）当鼻腔给药不适合时可使用本品，根据患者的尿量和尿渗透压而调整剂量。静脉注射常用剂量：成人每天1-2次，每次1-4μg；一岁以上儿童每天1-2次，每次0.1-1μg；由于1岁以下儿童的用药经验有限，建议首剂量为0.05μg，然后根据患者的尿量和电解质状态进行滴注。

（2）本品注射液通常采用静脉给药，但有需要，也可进行肌内或皮下给药。

3、肾尿液浓缩功能试验：

（1）成人肌内或皮下注射的常用剂量为4μg；一岁以上儿童每天1-2μg；一岁以下的婴儿剂量为0.4μg。建议对儿童首先使用鼻腔给药的制剂。使用本品后一小时内排出的尿液应不计入，此后的8小时内收集尿液两次以测量尿渗透压。应注意限制饮水量。

（2）多数患者使用本品后尿渗透压的正常值为800m0sm/Kg。若低于这个水平，应重复试验；若仍低于该值，表明肾尿液浓缩功能受到损害，应对病人做进一步检查以便确诊。

醋酸去氨加压素片：0.1mg；0.2mg。

醋酸去氨加压素注射液： （1）1ml：4μg； （2）1ml：15μg。

醋酸去氨加压素滴鼻剂：2.5ml：250μg。

醋酸去氨加压素鼻喷雾剂：2.5ml：250μg（每喷10μg）。

注射用醋酸去氨加压素：（1）4μg（按去氨加压素计为3.56μg）；（2）15μg（按去氨加压素计为13.4μg）。

醋酸去氨加压素片：密封，避光，在25℃以下干燥处保存。

醋酸去氨加压素注射液、醋酸去氨加压素滴鼻剂、醋酸去氨加压素鼻喷雾剂、注射用醋酸去氨加压素：密封、在2-8℃的暗处保存。

醋酸去氨加压素片：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH04082010。

醋酸去氨加压素注射液：中国药典2010年版第二增补本。

注射用醋酸去氨加压素：

1、国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH01702010（4μg）。

2、国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH01712010（15μg）。

醋酸去氨加压素片、醋酸去氨加压素注射液、注射用醋酸去氨加压素：

1、常见（>1/100）的副作用：

（1）一般反应：头痛；高剂量时可引起疲劳。

（2）循环系统：高剂量可引起血压一过性降低及反射性心动过速；给药时面部潮红。

（3）肠胃系统：胃痛及恶心。

2、偶见（<1/1000）的副作用：

（1）一般反应：高剂量时可产生眩晕现象。

（2）使用本品时若不限制饮水可能会引起水潴留/低钠血症及其并发症状（头痛、恶心、呕吐、血清钠降低和体重增加，更严重者可引起惊厥）。

3、个别病例报道：出现皮肤过敏和更为严重的全身过敏反应。

4、少见情绪障碍：曾报道儿童患者用药后出现兴奋过度、有攻击性或恶梦。

醋酸去氨加压素滴鼻剂、醋酸去氨加压素鼻喷雾剂：

1、常见不良反应：头痛、恶心、胃痛。还可见鼻充血、鼻出血、鼻炎、子宫绞痛、低血钾、过敏反应。

2、偶见不良反应：血压升高、紫绀、心肌缺血、面部潮红、皮肤红斑、肿胀、烧灼感等，极少数患者可引起脑血管或冠状血管血栓形成、血小板减少等。

3、大剂量用药的不良反应：可见疲劳、短暂的血压降低、反射性心跳加快及眩晕。

醋酸去氨加压素片：不可用于以下情形：

1、习惯性或精神性烦渴症，尿量超过40ml/kg/24h。

2、心功能不全或其它疾患需服用利尿剂者。

3、中重度肾功能不全者（肌酐清除率低于50ml/min）。

4、低钠血症患者。

5、对醋酸去氨加压素或本品的其他成分过敏者。

醋酸去氨加压素注射液、醋酸去氨加压素滴鼻剂、醋酸去氨加压素鼻喷雾剂、注射用醋酸去氨加压素：

下列患者禁用本品：

1、习惯性及精神性烦渴症患者。

2、不稳定性心绞痛患者。

3、代偿失调的心功能不全患者。

4、ⅡB型血管性血友病的患者。

5、需要用利尿剂的其他疾病患者。

6、对本品成分过敏的患者。

醋酸去氨加压素片：

1、为避免出现低钠血症，在以下情况下，应严格控制饮水并监测患者血钠水平：与已知可导致抗利尿激素分泌异常综合征的药物（如：三环类抗抑郁剂、选择性血清素再摄取抑制剂、氯丙嗪、卡马西平）合用时，这类药物可加强抗利尿作用引致体液贮留危险性升高；与非甾体抗炎药合用时，这类药物可能会引起水潴留低钠血症。

2、合用洛派丁胺将导致醋酸去氨加压素的血浆浓度升高三倍，这将增加水潴留低钠血症的危险。尽管尚未得到证实，但与其它减慢肠运动的药物合用时，可能也会有此作用。

3、合用二甲硅油可能会降低醋酸去氨加压素的吸收。

4、人体微粒体的体外研究已证实，醋酸去氨加压素不在肝脏中进行代谢。因此，醋酸去氨加压素与影响肝脏代谢的药物间相互作用的可能性不大。但没有进行过正式的体内药物相互作用的研究。

5、醋酸去氨加压素的生物利用度在个体内和个体间均存在中度至高度的差异。用药同时或早于用药1.5小时食用脂肪摄入量为27%的标准餐，醋酸去氨加压素的吸收率会降低40%。没有观察到食物对醋酸去氨加压素在药效学方面（尿量或渗透压）的影响。但不排除某些患者同时进食时影响药物作用的可能。

醋酸去氨加压素注射液、注射用醋酸去氨加压素：

1、一些可引起释放抗利尿激素的药物，如三环类抗抑郁剂、氯丙嗪、卡马西平等，可增加抗利尿作用和增加水潴留的危险。

2、吲哚美辛（消炎痛）会加强患者对去氨加压素的反应。但不会影响其药效的持续时间。该作用可能没有任何临床意义。

醋酸去氨加压素滴鼻剂、醋酸去氨加压素鼻喷雾剂：

1、辛伐他汀、吲哚美辛增强患者对本药的反应，但不影响本药作用持续时间。

2、与利尿药、三环类抗抑郁药、氯丙嗪、氯磺丙脲、氯贝丁酯和卡马西平等合用可增加水潴留或抗利尿作用，应避免合用。必需合用时，本药的剂量要从较小剂量开始，逐渐调整至最适剂量。

3、格列本脲可抑制本药效应。

醋酸去氨加压素片：

1、急迫性尿失禁患者：器官病变导致的尿频或多尿患者（如良性前列腺增生、尿道感染、膀胱结石膀胱癌）；烦渴和糖尿病患者不适合用本品治疗。

2、本品用于治疗夜遗尿时，应在服药前1小时和服药后8小时限制饮水。若治疗时未严格控制饮水将出现水潴留和或低钠血症及其并发症状（头疼、恶心、呕吐、体重增加，更严重者可引起抽搐），此时应终止治疗，直到患者完全康复。

3、老年人、血钠水平低和24小时尿量多（多于2.8-3.0L）的患者发生低钠血症危险性较高。

4、在以下情况下，应严格控制饮水并监测患者血钠水平：与已知可导致抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）的药物（如三环类抗抑郁剂、选择性血清素再摄取抑制剂、氯丙嗪、卡马西平）合用时；与非甾体抗炎药（NSAIDS）合用时。

5、治疗期间，出现体液和/或电解质失衡急性并发症（如全身感染、发烧和肠胃炎）时，应立即停止治疗。

醋酸去氨加压素注射液、注射用醋酸去氨加压素：

1、由于水中毒的危险性。本品在下列情况时应慎用：

（1）年幼及老年患者。

（2）体液或电解质失衡患者。

（3）具有颅内压升高危险患者。

2、必须特别注意水潴留的危险性。应尽量减少水的摄入量并定期测体重。如体重逐渐增加。血清钠低于130mmol/L或血浆渗透压低于270m0sm/kg体重时。应大量减少水的摄入量并停止使用本品。

3、对于止血：

（1）对于需要服用利尿剂的患者。应采取措施防止体液蓄积过多。

（2）本品不能缩短因血小板减少而引起出血时间延长。

4、用于肾尿液浓缩功能试验：在用药前一小时至用药后八小时之间。饮水量不可超过0.5升。在一岁以下的患儿。需要住院并在严密监测下使用。

醋酸去氨加压素滴鼻剂、醋酸去氨加压素鼻喷雾剂：

1、以下患者慎用：

（1）体液及（或）电解质紊乱的患者。

（2）颅内压易升高的患者。

（3）高血压性心血管病者。

（4）冠状动脉疾病者。

（5）婴儿。

（6）老年患者。

2、用药前后及用药时应当做的检查或监测：

（1）用药期间需监测患者的尿量、渗透压和体重，必要时需监测血浆渗透压。

（2）用于治疗或控制出血时，需密切观察患者的血压。

1、王阳贇、焦伟、史朝亮等通过研究国产醋酸去氨加压素片治疗女性夜间多尿症的疗效及安全性评价，得出结论国产醋酸去氨加压素片和进口原研药物治疗女性夜间多尿症近期疗效、安全性无统计学差异，可作为治疗女性夜间多尿症有效可选药物。（[J].现代泌尿外科杂志，2019，24（10）：816-820.）

2、潘慧、朱莉莉、陈彪通过醋酸去氨加压素联合奥昔布宁治疗儿童单症状性夜遗尿的疗效及药物经济学效果分析，得出结论醋酸去氨加压素联合奥昔布宁治疗儿童单症状性夜遗尿疗效显著，无明显不良反应，安全可靠，且经济合理，值得临床进一步研究推广。（[J].中国妇幼保健，2019，34（20）：4713-4715.）

3、阮锦成、沈锋、徐烨等通过醋酸去氨加压素在混合痔手术的临床疗效分析，得出结论醋酸去氨加压素在PPH联合血栓剥除术后能发挥良好的止血效果，同时对于全身凝血功能无明显影响。（[J].浙江创伤外科，2019，24（04）：694-695.）