甲氧苄啶

本品主要成分为甲氧苄啶。

甲氧苄啶片：白色片。

1、本品适用于对其呈现敏感的大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌和某些肠杆菌属和腐生葡萄球菌等细菌所致的急性单纯性下尿路感染的初发病例。

2、本品对铜绿黄色单胞菌感染无效。

3、目前本品很少单用，一般均与磺胺药，如磺胺甲唑或磺胺嘧啶联合用。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

甲氧苄啶片：

1、治疗急性单纯性尿路感染成人常用量口服一次0.1g。每12小时1次或一次0.2g（2片），一日1次，疗程7-10日。

2、肾功能损害成人患者需减量应用。

3、肌酐清除率30ml/min（0.5ml/s）时仍用成人常用量。肌酐清除率为15-30ml/min（0.25-0.5ml/s）时，每12小时服50mg。肌酐清除率15ml/min（0.25ml/s）时不宜用本品。

甲氧苄啶片：0.1g。

遮光、密封保存。

甲氧苄啶片：中国药典2005年版。

1、由于本品对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应，可出现白细胞减少，血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。一般白细胞及血小板减少系轻度，及时停药可望恢复，也可加用叶酸制剂。

2、过敏反应：可发生瘙痒、皮疹，偶可呈严重的渗出性多形红斑。

3、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，一般症状轻微。

4、偶可发生无菌性脑膜炎，有头痛、颈项强直、恶心等表现。

1、新生儿、早产儿禁用。

2、严重肝肾疾病、血液病患者（如白细胞减少、血小板减少、紫癜症等）及对本品过敏者禁用。

1、骨髓抑制剂与本品合用时发生白细胞、血小板减少的机会增多。

2、氨苯砜与本品合用时，两者血药浓度均可升高。氨苯砜浓度的升高可使不良反应增多且加重，尤其是高铁血红蛋白血症的发生。

3、本品不宜与抗肿瘤药、2，4-二氨基嘧啶类药物同时应用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。

4、与利福平合用时可明显增加本品清除，血清半衰期缩短。

5、与环孢素合用可增加肾毒性。

6、本品可干扰苯妥英的肝内代谢，增加苯妥英的T_1/2达50%，并使其清除率降低30％。

7、与普鲁卡因胺合用时可减少普鲁卡因胺的肾清除，致普鲁卡因胺及其代谢物NAPA的血浓度增高。

8、与华法林合用时可抑制该药的代谢而增强其抗凝作用。

1、下列情况应慎用：肝功能损害；由于叶酸缺乏的巨幼红细胞性贫血或其他血液系统疾病；肾功能损害。

2、用药期间应定期进行周围血象检查。在疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药者易出现叶酸缺乏症，如周围血象中白细胞或血小板等已有明显减少则需停用本品。

3、本品可空腹服用，如有胃肠道刺激症状时也可与食物同服。

4、若与磺胺甲唑（SMZ）合用，两者的剂量比为1∶5（TMP∶SMZ）为好。

5、在无尿患者，本品的半衰期可自10小时左右延长至20-50小时。本品可经血液透析清除，故在透析后需补给维持量的全量；腹膜透析对本品自血中清除无影响。

6、如因服用本品引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制剂，后者并不干扰本品的抗菌活性，因细菌并不能利用已合成的叶酸。如有骨髓抑制征象发生，应即停用本品，并给予叶酸3-6mg肌注，每日1次，使用3日或根据需要用药至造血功能恢复正常，对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。

取本品的细粉适量（约相当于甲氧苄啶0.1g），加乙醇10ml，振摇，滤过，蒸去乙醇，残渣在105℃干燥后，依法测定（通则0612），熔点为198-203℃；剩余的残渣照甲氧苄啶项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。

1、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以0.01mol/L的盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时，取溶液10ml滤过，精密量取续滤液2ml，置10ml量瓶中，用0.01mol/L的盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取甲氧苄啶对照品约10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加0.01mol/L的盐酸溶液溶解并稀释至刻度（必要时超声处理），摇匀，精密量取5ml，置25ml量瓶中，用0.01mol/L的盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取供试品溶液与对照品溶液，照紫外可见分光光度法（通则0401），在271mm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。

2、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于甲氧苄啶50mg），置250ml量瓶中，加稀醋酸约150ml充分振摇使甲氧苄啶溶解，用稀醋酸稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10ml，置100ml量瓶中，加稀醋酸10ml，用水稀释至刻度，摇匀，照紫外可见分光光度法（通则0401），在271nm的波长处测定吸光度。另取甲氧苄啶对照品适量，精密称定，加稀醋酸溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，同法测定，计算，即得。