枸橼酸托法替尼

本品主要成分为枸橼酸托法替尼。

本品为片剂。

本品用于治疗不能耐受甲氨蝶呤或应用甲氨蝶呤效果不佳的中至重度活动性类风湿关节炎。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、推荐剂量为5mg，2次/日，口服。本品可单用，也可与甲氨蝶呤等非生物类改善病情抗风湿药（DMARDs）合用。

2、根据血液学毒性调整剂量：

（1）淋巴细胞计数≥0.5×10⁹/L者，维持原剂量，淋巴细胞计数1×10⁹/L，维持原剂量：如ANC反复在0.5-1×10⁹/L暂停用药，直至ANC恢复至1×10⁹/L时，以5mg，2次/日的剂量重新开始给药：如ANC20g/L，且血红蛋白<90g/L，暂停用药，直至血红蛋白恢复正常。

3、下列患者，本品的剂量应降低至5mg，1次/日。

（1）中、重度肾功能不全患者。

（2）中度肝功能不全患者。

（3）接受CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑）治疗的患者。

（4）接受一种中效CYP3A4抑制剂（如氟康唑）或强效CYP2C19抑制剂药物，或多种CYP3A4抑制剂和强效CYP2C19抑制剂药物联合用药的患者。

片剂：5mg（相当于枸橼酸托法替尼8mg）。

密封、遮光，贮于20-25℃。

1、最常见的感染为呼吸道感染、鼻咽炎和尿路感染。

2、常见的严重感染包括肺炎、蜂窝织炎、带状疱疹、尿路感染。

3、常见的恶性肿瘤为肺癌、乳腺癌、胃癌、结直肠癌、肾癌、前列腺癌、淋巴瘤、恶性黑色素瘤。

4、其他不良反应包括贫血、脱水、失眠、感觉异常、呼吸困难、咳嗽、鼻窦充血、腹痛、消化不良、呕吐、胃炎、恶心、脂肪肝、皮疹、红斑、瘙痒，肌肉骨骼痛、关节痛、肌腱炎、关节肿大、发热、疲乏、外周水肿。

5、实验室检查常见淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、肝酶升高、血脂升高、肌酐升高。

1、感染者禁用。

2、低蛋白血症（<9g/dl）患者禁用。

3、妊娠期妇女只有在益处大于对胎儿伤害的风险时方可使用。

4、动物实验本品可通过大鼠乳汁分泌，是否通过人类乳汁分泌尚未确定，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

5、儿童的有效性尚未确定。

1、本品与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）、中效CYP3A4抑制剂（如氟康唑）和强效CYP2C19抑制剂合用，血药浓度会升高。

2、本品与强效CYP3A诱导剂（如利福平）合用，血药浓度会降低，疗效随之减弱。

3、本品与强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤、他克莫司、环孢素）合用，会增加发生严重感染和恶性肿瘤风险。

1、本品不能用于感染的患者，包括局部感染。下列患者使用本品的利弊应事先充分考虑。

（1）有慢性或复发性感染的患者。

（2）有肺结核病史的患者。

（3）有严重或机会性感染病史的患者。

（4）曾经居住或旅行到过一些具有典型的地区性肺结核或真菌病流行地域的患者。

（5）处于有感染风险的环境中的患者。

在用药期间和用药完成后，都要对患者进行严密的感染观察。如果患者出现严重感染、机会性感染和败血症应立即停药，用药期间发生新的感染的患者，需要进行适合免疫力低下人群的及时和完整的诊断检查，并且在严密观察下采取适当的抗生素治疗。

2、使用本品前应排除结核感染，包括潜伏性或活动性结核感染。使用本品前应先治疗结核感染。

3、本品可导致病毒感染复发（如带状疱疹），对乙肝病毒的影响尚未确定，在开始本品治疗前应排除乙肝、丙肝病毒感染。

4、临床试验中使用本品治疗的患者有发生非黑色素皮肤癌的报告，使用本品期间应定期进行皮肤检查。

5、临床试验中使用本品治疗的患者有发生胃肠穿孔的报告，应慎用于胃肠道穿孔风险高的患者（憩室炎），用药过程中应严密观察胃肠穿孔的症状和体征，以期早期发现。

水平。

7、本品对免疫接种反应的影响尚未确定，使用本品期间应避免接种活疫苗。

8、本品会引发严重感染，可导致住院或死亡，发生严重感染者多合用了免疫抑制剂，如甲氨蝶呤或皮质激素，如发生严重感染，应暂停用药，直至感染被控制，慢性感染或复发感染的患者，使用本品应权衡利弊，使用过程中应密切监测感染的症状和体征。

9、本品治疗的患者有发生淋巴瘤及其他恶性肿瘤的风险。与免疫抑制剂合用会增加与爱泼斯坦巴尔病毒感染相关的移植后淋巴增生性疾病的发生率。