可比司他

本品主要成分为可比司他。

本品一般性状为片剂。

本品与阿扎那韦或达芦那韦及其他抗逆转录病毒病毒合用治疗HIV-1感染。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

本品应与阿扎那韦或达芦那韦同时服用。

1、与阿扎那韦合用：阿扎那韦的剂量为300mg，本品的剂量为150mg，均1次/日服用。

2、与达芦那韦合用：达芦那韦的剂量为800mg，本品的剂量为150mg，均1次/日服用。

片剂：150mg。

贮存于25℃下，短程携带允许15-30℃。

1、常见黄疸、恶心。

2、少见呕吐、腹痛、腹泻、疲乏、横纹肌溶解、头痛、抑郁、失眠、梦魇、肾损伤、获得性范可尼综合征。

3、实验室检查可见胆红素升高、血清淀粉酶升高、肌酸激酶升高、尿糖、ALT及AST升高、γ-GT升高、尿中出现红细胞、胆固醇升高、三酰甘油升高。

1、为预防HIV传染，HIV感染的哺乳期妇女应暂停哺乳。

2、儿童用药的有效性及安全性尚未确定。

1、本品是CYP3A及CYP2D6的抑制剂，另外也是P糖蛋白BCRP、OATP1B1和OATP1B3的抑制剂，本品可升高经上述酶代谢和转运的药物的血药浓度。

2、本品主要经CYP3A代谢，少部分经CYP2D6代谢，阿扎那韦及达芦那韦也经CYP3A代谢，CYP3A诱导剂可降低本品、阿扎那韦及达芦那韦的血药浓度，可导致治疗失败和病毒耐药。CYP3A抑制剂升高上述三药的血药浓度。

3、已明确的药物相互作用见下表。

（1）依法韦仑：本品阿扎那韦、达芦那韦的血药浓度均降低。临床不推荐本品，达芦那韦及依法韦仑三者合用。与阿扎那韦合用。未经治疗的患者阿扎那韦书400mg与本品150mg，1次/日，进餐时服用，依法书仑600mg，1次/日，空腹服用，推荐睡前服用。曾经治疗的患者不推荐三者合用，可导致治疗失败和病毒耐药。

（2）依曲韦林：本品及阿扎那韦的血药浓度降低，对达芦那韦的作用尚不明确。临床不推荐三者合用，可导致治疗失败和病毒耐药

（3）奈韦拉平：本品的血药浓度降低，对阿扎那韦及达芦那韦的作用尚不明确。临床不推荐三者合用，可异致治疗失败和病毒耐药。

（4）马拉维诺：马拉维诺的血药浓度升高。马拉维诺的剂量应调整至15mg，2次/日。

（5）抗酸药、H2受体抗剂、质子泵抑制药：扎那韦的血药浓度降低。间隔2h服用。

（6）抗心律失常药（如胺碘酮，丙吡胺、氟卡尼，美西律、普罗帕酮、至尼丁）、地高辛：抗心律失常药及地高辛的血药浓度升高。临床应密切监测，推荐监测地高辛的血药浓度。

（7）大环内酯类抗生素：如克拉霉素、红霉素、泰利霉素：克拉霉素、红霉素、秦利霉素、阿扎那韦、达芦那韦及本品的血药浓度均升高。临床应考虑选择其他抗菌药物。

（8）抗肿瘤药：如达沙替尼、尼洛替尼、长春碱、长春新碱：抗肿瘤药的血药浓度升高。降低达沙替尼和尼洛替尼的剂量，监测长春碱及长春新碱的血液学毒性和胃肠道不良反应。

（9）抗凝药：如华法林，利伐沙班：利伐沙班的血药浓度升高，对华法林的影响尚不明确。与华法林合用时监测1NR，避免与利伐沙班合用，出血的风险增加。

（10）抗惊厥药：CYP3A诱导剂（如卡马西平、奥卡西平、苯安英、苯巴比妥），CYP3A底物（氯硝西泮、卡马西平）：本品和阿扎那韦的血药浓度降低，对达芦那韦、苯巴比妥、苯妥英的作用尚不明确，氯硝西泮和卡马西平的血药浓度升高。考虑更换抗惊厥药，以免治疗失败，监测苯巴比妥和苯安英的血药浓度。

（11）抗抑郁药：SSRIS，如帕罗西打：三环类抗抑郁药，如阿米替林、地昔帕明，丙味、去甲替林其他抗抑郁药，如曲唑酮：对SSRIs的作用尚不明确，环类抗抑郁药和曲唑酮的血药浓度升高。仔细滴定抗抑郁药的剂量，密切监测抗抑郁药的治疗效果和不良反应。

（12）抗真菌药：伊曲康峰、酮康唑、伏立康唑：伊曲康唑、酮康唑的血药浓度升高，对伏立康唑的作用尚不明确，本品、阿扎那韦及达芦那韦的血药浓度升高。对伊曲康唑、酮康唑尚无合适的剂量调整方案：尽量避免本品与伏立康唑合用，除非益处大于风险。

（13）抗痛风药：秋水仙碱：秋水仙碱的血药浓度升高。本品肝、肾功能不全患者禁止合用。治疗痛风急性发作：秋水仙碱首剂0.6mg，1h后给予0.3mg，3日之内不能重复给药。预防痛风急性发作：如果之前的治疗方案为0.6mg，2次/日，与本品合用后调整为0.3mg，1次/日；如果之前的治疗方案为0.6mg，1次/日，与本品合用后调整为0.3mg，隔日1次。治疗家族性地中海热：最大剂量每日0.6mg（可分2次给予）。

（14）抗结核药：利福布汀：利福布汀的血药浓度升高，对本品、阿扎那韦，达芦那韦的作用尚不明确。利福布汀的推荐剂量为150mg，隔日1次，密切监测利幅布汀的毒性，包括中性粒细胞减少和葡萄膜炎。

（15）β受体抗剂：如美托洛尔、卡维地洛，噻吗洛尔：β受体拈抗剂的血药浓度升高。密切监测经CYP2D6代谢的β受体描抗剂的不良反应。

（16）钙通道阻滞剂：氨氯地平、地尔硫草、非洛地平、硝苯地平、维拉帕米：钙通道阻滞剂的血药浓度升高。密切监测经CYP3A代谢的钙通道阻滞剂的不良反应。

（17）皮质激素：如地塞米松：地塞米松的血药浓度升高，本品，阿扎那韦及达芦那韦的血药浓度均降低。诱导CYP3A的皮质激素可导致阿扎那韦或达芦那韦治疗失败，考虑更换皮质激素，通过CYP3A代谢的皮质激素与本品合用，可导致库欣综合征和肾上腺抑制，特别是长期使用时，应权衡治疗益处与风险。

（18）吸入性皮质激素：如氟替卡松，布地奈德：皮质激素的血药浓度升高。经CYP3A代谢的皮质激素与本品合用，可导致血浆皮质醇水平降低，考虑更换药物。

（19）内皮素受体拮抗剂：波生坦：波生坦的血药浓度升高，本品、阿扎那韦及达芦那韦的血药浓度均降低。已经服用本品和阿扎那韦或达芦那韦的患者，至少10日后，根据患者的耐受性，以625mg，每日1次或隔日1次开始波生坦的治疗。正在服用波生组的患者，至少停用波生如36h后开始服用本品和阿扎那韦或达芦那韦，至少10日后根据患者的耐受性，以625mg，每日1次或隔日1次重新开始波生坦的治疗。增效剂从利托那韦转为本品时，可维持波生坦的剂量。

（20）H₂受体抗剂：如法莫替丁：阿扎那韦的血药浓度降低。H₂受体拈抗剂与阿扎那韦一本品合用：可同时服用或在服用H₂受体抗剂至少10h后服用阿扎那韦。本品H₂受体括抗剂的剂量，在未经治疗的患者中不能超过相当于法莫替丁40mg·2次/日，曾经治疗的患者不能超过20mg，2次/日。H₂受体拮抗剂与达芦那韦本品和替诺福韦合用：曾经治疗的患者推荐方案为本品150mg，达芦那韦400mg，与H₂受体拮抗剂及替诺强韦合用。

（21）丙型肝炎蛋白酶抑制剂：波普瑞韦、替拉瑞韦、西波瑞韦：西波瑞书的血药浓度升高，对其他药物的作用尚不明确。不推荐合用。

（22）他汀类：如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀：他汀的血药浓度升高。以低剂量开始他汀类药物的治疗，并密切监测。

（23）激素类避药：孕激素、雌激素：对雌激素和孕激素的作用尚不明确。推荐采取其他避孕措施。

（24）免疫抑制剂：环泡素、依维莫司、他克莫司：免疫抑制剂的血药浓度升高。推荐检测免疫抑制剂的血药浓度。

（25）吸人性β受体激动剂：沙美特罗沙美特罗的血药浓度升高。心脏的不良反应，包括Q-T间期延长，心作、窦性心动过速的风险增加，不推荐合用。

（26）麻醉性镇痛药及治疗其依赖性的药物：如丁丙诺啡、丁丙诺叶纳洛酬、纳洛酬、芬太起，曲马多：芬太尼及曲马多的血药浓度升高，对其他药物的影响尚不明确。仔细滴定丁内诺啡、丁丙诺啡纳洛酮、纳洛酮、美沙酮的剂量，正在服用上述药物的患者开始本品治疗时，可能需降低上述药物的剂量。与芬太尼合用时密切监测思者的治疗效应和不良反应（包括致命性的呼吸抑制）。与曲马多合用时，可能需降低曲马多的剂量。

（27）神经安定剂：奋乃静、利培酮、硫利达嗪。神经安定剂的血药浓度升高。合用时需降低神经安定剂的剂量。

（28）PDE5抑制剂：阿伐那非、西地那非、他达拉非、伐地那非：PDE5抑制剂血药浓度升高。与阿伐那非合用的安全性尚未确立，不推荐合用与其他PDE5抑制剂合用不良反应增加。治疗肺动脉高压：禁与西地那非合用治疗肺动脉高压。与他达拉非合用推荐方案。正在服用本品的患者至少服用本品1周后，以20mg，1次/日的剂量开始服用他达拉非，根据患者耐受性，可调整剂量至40mg，1次/日。正在服用他达拉非的患者至少停用他达拉非24h后开始服用本品，至少服用本品1周后，以20mg，1次/日的剂量开始服用他达拉非，根据患者耐受性，可调整剂量至40mg，1次/日。从利托那韦转为本品的患者可维持原剂量治疗物起功能障碍：西地那非的单剂量每48h不能超过25mg，伐地那非的单剂量每72h不超过2.5mg，他达拉非的单剂量每72h不超过10mg，并密切监测PDE5抑制剂的不良反应。

（29）质子泵抑制剂：如奥美拉唑：阿扎那韦的血药浓度降低。未经治疗的患者应间隔至少12h服用，且质子泵抑制剂的剂量不超过相当于奥美拉唑每日20mg曾经治疗的患者不推荐含本品的治疗方案与质子泵抑制剂合用。

（30）镇静催眠药：丁螺环酬、地西洋、静脉用咪达唑仑：镇静催眠药的血药浓度升高。静脉用味达唑仑的血药浓度明显升高，只有可监控和抢救明显呼吸抑制的条件下合用，应考虑降低味达唑仑的剂量，特别是多次使用时禁止与口服味达唑仑合用与其他经CYP3A代谢的镇静催眠药合用，需降低镇静催眠药的剂量，并密切监测。

4、本品禁与阿夫唑嗪、决奈达隆、利福平、伊立替康、麦角碱衍生物、西酞普兰、辛伐他汀、洛伐他汀、匹莫齐特、茚地那韦、三唑仑合用，因可导致严重的不良反应或使抗病毒药失效。

1、本品不能作为达芦那韦600mg，2次/日的增效剂使用，也不能用于福沙那韦、沙奎那韦、替匹那韦的增效剂使用，因目前尚缺乏临床数据。

2、本品抑制肾小管分泌肌酐，并不真正影响肾小管的功能，在使用本品前应评估肌酐清除率。与替诺福韦合用前应评估肌酐清除率、尿糖和尿蛋白。

3、除剂量与用法项下的推荐方案外，不推荐其他与蛋白酶抑制剂的合用方案。