帕立骨化醇

本品主要成分为帕立骨化醇。

帕立骨化醇注射液：无色的澄明溶液。

本品适用于治疗接受血液透析的慢性肾功能衰竭患者的继发性甲状旁腺功能亢进。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

帕立骨化醇注射液：本品经由血液透析通路给药。

1、成人：

（1）起始剂量基于体重：患者本品推荐的起始剂量为0.04-0.1µg/kg（2.8-7µg），单次注射，给药频率不超过隔日一次，在透析过程中的任何时间给药。

（2）剂量调整：目前在接受透析治疗的终末期肾功能衰竭患者中，可接受的PTH水平目标范围不超过非尿毒症正常范围上限的1.5到3倍。即全段PTH（ipTH）为15.9-31.8pmol/l（150-300pg/ml）。密切监测及个体化剂量调整对于达到合适的生理终点是必要的。如果出现高钙血症或校正后钙磷乘积持续高于52mmol²/L²（65mg^²/dl^²）。应减少剂量或中止用药直到这些参数恢复正常。随后，帕立骨化醇的给药剂量应从较低剂量重新开始，如果PTH水平由于治疗而下降，药物剂量可能需要随之减少。

2、建议的剂量调整方法：一旦确定了剂量，血清钙和磷应该至少每月检测一次。推荐每三个月检测一次血清iPTH。在帕立骨化醇剂量调整期间，可能需要更加频繁地进行实验室检查。

（1）肝功能不全：在轻度和中度肝功能不全患者体内。未结合的帕立骨化醇浓度与健康受试者相似，因此在这些患者人群中无需进行剂量调整。尚无在重度肝功能不全患者中的应用经验。

（2）儿童患者（0-18岁）：中国儿童患者使用本品的安全性和有效性尚未确定。

（3）老年患者（＞65岁）：在帕立骨化醇的Ⅲ期临床研究中，在65岁或超过65岁的患者中应用帕立骨化醇的临床经验有限。在这些研究中，65岁或超过65岁的老年患者与年轻患者相比，在总体安全性和有效性方面未发现差异。

帕立骨化醇注射液：1ml：5µg；2ml：10µg。

室温保存（低于30℃）。

帕立骨化醇注射液：进口药品注册标准JX20060114。

大约600名患者在Ⅱ/Ⅲ/Ⅳ期临床研究中接受了帕立骨化醇注射液治疗。总的来说，接受本品治疗的患者中有6%报告了不良反应。与本品治疗有关的最常见的不良反应为高钙血症，约在4.7%的患者中发生。高钙血症与过度抑制的PTH的程度有关，能通过适当的剂量调整将其发生风险降至最低。

1、对药品活性成分或任何辅料过敏者。

2、维生素D中毒。

3、高钙血症。

1、目前尚未对帕立骨化醇注射液进行过药物相互作用的研究。不过，对本品的胶囊制剂行过酮康唑与帕立骨化醇的相互作用研究。

2、由于高钙血症和钙磷乘积曾高的发生风险可能会增高，磷或维生素D类药物不应与帕立骨化醇和用。

3、高剂量的含钙制剂或噻嗪类利尿剂可能会增加高钙血症的风险。

4、由于可能会发生高镁血症，含镁的制剂（如抗酸剂）不应与维生素D类药物合用。

5、酮康唑是一种已知的针对数种细胞色素P450酶的非特异性抑制剂。现有的体内和体外数据提示，酮康唑可能与一些参与帕立骨化醇和其它维生素D类似物的代谢的酶之间存在相互作用。因此，在帕里骨化醇给药期间应慎用酮康唑。在健康受试者中进行了为期5天，每天两次[BID]、每次200mg的多剂量的同康唑对帕立骨化醇胶囊药物代动力影响，但AUC_0-∝约增加了一倍。在使用酮康唑的情况下，帕立骨化醇的平均半衰期为17.0小时，而单独给予帕立骨化醇时则为9.8小时。这项研究结果显示，口服帕立骨化醇之后，有帕立骨化醇与酮康唑药物相互作用导致的帕立骨化醇AUC_0-∝最大增幅不太大可能超过两倍。

6、任何原因引起的高钙血症都可引起洋地黄中毒，因此，当开具洋地黄与帕立骨化醇合用的处方时应予以谨慎。

1、过度地抑制甲状旁腺激素可能导致血清钙水平升高并可能引起代谢性骨病。需对患者进行监测并进行个体化剂量调整，以达到合适的生理终点。

2、如果出现具有临床显著意义的高钙血症，而患者正在接受某种含钙的磷结合剂，则应减少含钙的磷结合剂的剂量或中止使用含钙的磷结合剂。

3、慢性高钙血症可能与全身性的血管钙化和其他软组织钙化的发生有关。

4、任何原因导致的高钙血症均有引起洋地黄中毒的潜在危险，因此，当开具洋地黄与本品合用的处方时应予以谨慎。

5、如果联合应用帕立骨化醇与酮康唑，应予以谨慎。