屈螺酮炔雌醇片（Ⅱ）

1、24片含有激素的浅粉红色薄膜包衣片：每片含有0.02mg炔雌醇（以β-环糊精包合物形式存在）和3mg屈螺酮。

2、4片不含激素的白色薄膜包衣片。

1、含激素的药片为浅粉红色圆形、双凸薄膜衣片，除去包衣后显白色，在正六边形一面刻有“DS”。

2、不含激素的药片为白色薄膜衣片，一面刻有正六边形，中间刻有“DP”字样。

1、女性口服避孕。

2、中度寻常痤疮，适用于≥14岁、没有口服避孕药已知禁忌的已初潮女性。只有在患者希望使用口服避孕药作为避孕措施时才能使用本品治疗痤疮。

1、每天同一时间口服一片。如果漏服或服用不正确，失败率会升高。为了实现最大的避孕效果，必须按照说明书包装指定的顺序正确服用本品。如果漏服，应在想起时尽快补服一片。

2、告知患者在月经来潮的第1天开始服用本品。在使用本品的第一个周期，告知患者每日服用一片浅粉红色药片，从月经周期的第1天开始（第1天指的是月经的第1天）。应每日服用1片浅粉红色药片，连续服用24天，随后在第25-28天每日服用1片白色无活性片。必须按照包装所标明的顺序，每天约在同一时间用少量液体送服，最好在晚餐或睡前服用。服用本品不需要考虑是否进食。如果首次服用本品晚于月经周期的第1天，只有在前7天的连续给药后，才能认为本品是有效的避孕方法。应告知患者前7天中使用非激素避孕措施作为备用方法。应考虑服用药物前的排卵和受孕可能。

3、患者应在与首次给药那一周的同一天开始服用本品的下一盒药以及以后的药物，并遵循相同的方案。应在口服最后1片白色药片后第2天开始服用浅粉红色片，无论月经周期是否已开始或仍在月经中。在任何时间，如果后续本品治疗周期的开始时间晚于最后1片白色片给药后第2天，患者应使用其它避孕措施，直到已连续服用了7天的浅粉红色药片。

屈螺酮3mg，炔雌醇0.02mg。

30°C以下保存。

进口药品注册标准JX20170253。

1、常见的不良反应：乳房疼痛或压痛、头痛、恶心、身体乏力虚弱。非经期出现阴道出血，月经不调，表现为月经正常出血发生较早，或持续时间比预期长，一般不需要治疗，但要注意做好个人的清洁卫生工作，防止妇科病出现。

2、少见的不良反应：服用本品可能会使你情绪不稳定、沮丧或抑郁、易怒等，通常可自行恢复。如果你有胸痛、腹股沟或腿部疼痛（尤其是小腿疼痛）、呼吸困难、突然的严重头痛、言语模糊、莫名的呼吸急促、突然失去协调性，或在使用这种药物时视力改变，请立即与医生联系。

已知有下列情况的妇女不能使用本品：

1、肾功能损害。

2、肾上腺功能减退。

3、动脉或静脉血栓栓塞疾病风险升高者，包括已知有下列情况的妇女：

（1）吸烟并且大于35岁

（2）现在或过去有深静脉血栓或肺栓塞

（3）脑血管疾病

（4）冠心病

（5）血栓形成性心脏瓣膜病或血栓形成性心脏节律疾病（例如亚急性细菌性心内膜炎伴瓣膜疾病或心房纤颤）

（6）遗传性或获得性高凝疾病

（7）未控制的高血压

（8）糖尿病伴血管疾病

（9）伴局灶性神经症状的头痛，或伴有或不伴有先兆的偏头痛，并且年龄超过35岁。

4、未诊断的异常子宫出血。

5、现在或既往有乳腺癌或其它雌激素或孕激素敏感的癌症。

6、肝脏良、恶性肿瘤或肝脏疾病。

7、妊娠，因为在妊娠中没有理由使用COCs复方。

8、对本品活性成份或其任何赋形剂过敏。

9、服用的丙型肝炎药物组合中含有奥比他韦（ ombitasvir），帕利普韦/利托那韦（paritaprevir/ ritonavir），合用或者不合用达萨布韦（dasabuvir），由于潜在的ALT升高的风险。

如要获得与屈螺酮炔雌醇相互作用的其它信息或潜在酶变化，请参阅当前使用药物的说明书。

1、其它药物对复方激素避孕药的影响：

（1）减弱屈螺酮炔雌醇效果的物质：可诱导特定酶包括细胞色素P4503A4（CYP3A4）的药物或草药可降低COCs的有效性或加重突破性出血。可降低激素避孕药有效性的药物或草药包括：苯妥英、巴比妥类、卡马西平、波生坦、非尔氨酯、灰黄霉素、奥卡西平、利福平、托吡酯和含圣约翰草的（贯叶连翘）药品。口服避孕药与其它药物之间的相互作用可能会导致突破性出血和/或避孕失败。当将酶诱导剂与COCs合并使用时，建议妇女使用其它避孕措施或后备方法，并且在中止酶诱导剂后继续使用28天的后备避孕法，以确保避孕可靠性。

（2）可升高屈螺酮炔雌醇血浆浓度的物质：阿托伐他汀与含有炔雌醇的特定屈螺酮炔雌醇合用可使炔雌醇的AUC升高大约20%。抗坏血酸和对乙酰氨基酚可升高血浆炔雌醇浓度，可能是通过抑制结合。

（3）在同时使用激素避孕药和抗生素时，曾经有妊娠报告，但是，临床药代动力学试验没有发现抗生素对合成类固醇的血浆浓度有一致的影响。

2、复方口服避孕药对其它药物的影响：

（1）含有炔雌醇的屈螺酮炔雌醇可能会抑制其它化合物的代谢。已发现屈螺酮炔雌醇可显著降低拉莫三嗪的血浆浓度，可能是因诱导拉莫三嗪的葡萄糖醛酸结合。这可降低拉莫三嗪对癫痫的控制作用，因此，可能需要调整拉莫三嗪的剂量。

（2）在临床研究中，给予含炔雌醇的激素避孕药会导致CYP2C19底物（例如，奥美拉唑和伏立康唑）和CYP1A2底物（例如，茶碱和替扎尼定）的血浆浓度可能会出现轻微或中度增加。因为使用复方口服避孕药时会增加甲状腺结合球蛋白的血清浓度，所以正在进行甲状腺激素替代疗法的妇女，可能需要增加甲状腺激素的剂量。

（3）妇女在同时服用本品及其它可升高血钾浓度的药物时，有可能升高血钾浓度。

（4）由于存在潜在的肝酶升高的风险，不要将本品与含有奥比他韦/帕利普韦/利托那韦合用或者不合用达萨布韦的丙型肝炎联合治疗合并使用。

（5）对实验室检查的干扰：使用激素避孕药可能会影响某些实验室检査的结果，例如，凝血因子、血脂、葡萄糖耐量和结合蛋白等。由于屈螺酮有轻微的抗盐皮质激素活性，因此会引起血浆肾素活性以及血浆醛固酮浓度增加。

1、血栓栓塞疾病和其它血管问题：如果发生了动脉或静脉血栓（VTE）事件，停止服用本品。基于目前已上市的含屈螺酮与0.03mg炔雌醇复方口服避孕药（即优思明）的信息，与含孕激素左炔诺孕酮或者其他孕激素的复方口服避孕药相比较，含屈螺酮的复方口服避孕药导致静脉血栓栓塞（VTE）的风险可能会更高。比较静脉血栓栓塞风险的流行病学研究报告，风险范围从没有增加至3倍的增加。一名复方口服避孕药初次使用者或从不含屈螺酮的避孕药转换用药的妇女在开始使用本品之前，应从其静脉血栓栓塞风险的角度考虑含屈螺酮的复方口服避孕药的风险与获益。静脉血栓栓塞的已知风险因素包括吸烟、肥胖和静脉血栓栓塞的家族史以及禁止使用复方口服避孕药的其他因素。

2、本品含有3mg孕激素屈螺酮，它具有抗盐皮质激素活性，可能在高风险患者中有导致高钾血症的可能，这一作用与25mg螺内酯相似。在有促发高钾血症情况（即肾功能损害、肝功能障碍和肾上腺功能减退）的患者中，不应使用本品。对于因慢性疾病而每天接受有可能升高血钾浓度药物的长期治疗的女性，在第1个治疗周期中应监测血清钾浓度。可能升高血钾浓度的药物包括ACE抑制剂（血管紧张素转换酶抑制剂）、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、保钾利尿剂、钾增补剂、肝素、醛固酮拮抗剂和 NSAIDS（非甾体类抗炎药）。在长期伴随使用强效CYP3A4抑制剂的高风险患者中，应考虑对血清钾浓度进行监测。强效CYP3A4抑制剂包括唑类抗真菌药（例如，酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑）、 HIV/HCV蛋白酶抑制剂（例如，茚地那韦、波普瑞韦）和克拉霉素。

3、当前有或曾经有乳腺癌的女性不应使用本品，因为乳腺癌是激素敏感性肿瘤。

4、如果发生黄疸应停用本品。类固醇激素在肝功能损害患者中的代谢很慢。如果有急性或慢性肝功能障碍，可能需要中止屈螺酮炔雌醇，直到肝功能标志物恢复到正常并排除与屈螺酮炔雌醇的相关性之后。

5、在丙型肝炎联合药物治疗结束大约2周之后，可以重新服用本品。

6、在高血压充分控制的女性中，如果血压显著升高，应监测血压和停用本品。如果血压未充分控制或高血压并伴发血管疾病的女性不应使用屈螺酮炔雌醇。

7、研究表明，屈螺酮炔雌醇使用者发生胆囊疾病的相对风险有小幅度升高。

8、在服用本品的糖尿病前期女性和糖尿病女性中应密切监测。屈螺酮炔雌醇可能会剂量依赖性地降低葡萄糖耐量。

9、如果服用本品的女性发生了反复性、持续性或严重头痛，应评估原因，如果需要应停用。

10、不规则出血在服用屈螺酮炔雌醇的患者中，可能会发生非预期的（突破性或经间期）出血和点滴出血，尤其是在前3个月使用中。如果出血持续或在既往的规律周期后发生，应查找原因如妊娠或恶性肿瘤。如果排除了疾病和妊娠，随时间延长或换用不同屈螺酮炔雌醇后，不规则出血可消退。

11、妊娠前或早孕中使用屈螺酮炔雌醇大量的流行病学研究表明，在妊娠前使用口服避孕药的女性中，出生缺陷风险没有升高。

12、应对有抑郁病史的女性进行密切观察，如果抑郁复发并且达到严重程度应停用本品。

13、对实验室检查结果的影响：使用COCs可能会改变一些实验室检查结果，如凝血因子、血脂、葡萄糖耐量和结合蛋白。接受甲状腺素替代治疗的女性可能需要增加甲状腺素的剂量，因为在使用COCs时甲状腺结合球蛋白的血清浓度升高。屈螺酮可因其轻度抗盐皮质激素活性而升高血浆肾素活性和血浆醛固酮活性。

14、服用屈螺酮炔雌醇的女性应每年到卫生服务机构检查血压和其它适用的检查。

15、在有遗传性血管性水肿的女性中，外源性雌激素可能会诱发或加重血管性水肿症状。可能会偶尔发生黄褐斑，尤其是在有妊娠黄褐斑病史的女性中。有黄褐斑倾向的妇女，服用屈螺酮炔雌醇期间应避免暴露在阳光下或紫外线辐射。