地拉韦啶

本品主要成分为地拉韦啶。

本品一般为片剂。

本品与其他抗逆转录病毒药物合用治疗HIV-1感染。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

口服：成人推荐剂量为每次400mg，每日3次。也可将400mg片剂放入约85ml水中，溶解后立即服用。

片剂（甲磺酸盐）：100mg：200mg。

密闭，贮于20-25℃。

不良反应主要有皮疹、瘙痒、Stevens-Johnson综合征、多形红斑、头痛乏力、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化不良、关节痛、骨病、骨痛、腿痉挛、肌无力、肌痛、肌腱病、腱鞘炎和手足抽搐、横纹肌溶解症、向心性肥胖、颈部脂肪增多、颜面和外周消瘦、类库欣综合征样外貌、乳房增大、蛋白尿、血清肌酐轻度升高、粒细胞减少、血红蛋白减少、血小板减少，氨基转多酶、总胆红素轻度或中度升高、肝衰竭等。

对本药或阿替韦啶过敏者禁用。

1、安泼那韦本品血药浓度降低，安泼那韦血药浓度升高。

2、沙奎那韦本品血药浓度降低，沙奎那韦血药浓度升高，肝毒性增强，同用时应监测ALT和AST。

3、利福布汀、利福平或利福喷丁诱导本品代谢，血药浓度降低，而本品可抑制利福布汀的代谢，使利福布汀的血药浓度升高，应避免合用。如必须合用，应监测本品疗效下降情况和利福布汀的毒性征象，其中与利福喷丁同用时，可能需增加本品剂量

4、苯妥英、苯巴比妥或卡马西平诱导本品代谢，C_min显著降低，不推荐本品与这些药合用。

5、含铝或镁的制酸药本品吸收减少，生物利用度降低，合用时，服药时间至少应间隔1小时。

6、西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁、尼扎替丁本品吸收减少，疗效降低。对这一影响虽未进行充分评价，但不推荐本品与这些药长期合用。

7、圣约翰草可使非核苷类逆转录酶抑制药的血药浓度降低，并增加抗逆转录病毒药物耐药及治疗失败的风险，应避免同用。

8、去羟肌苷两者的生物利用度均可能降低，故至少应在服用去羟肌苷1小时前服用本品。

9、氟西汀、酮康唑本品Cmax升高约50%。同用时应谨慎，监测本品不良反应，并可能需调整本品剂量。

10、奎奴普丁/达福普汀抑制本品代谢，血药浓度升高。故同用时应谨慎，监测本品不良反应，并可能需调整本品剂量。

11、扎西他滨、齐多夫定、蛋白酶抑制药（U-75875）和重组人干扰素α有协同作用。也有资料表明，本品与齐多夫定合用，两者的药动学均无改变。

12、阿司咪唑、特非那定、双氢麦角胺、麦角新碱、甲基麦角新碱、西沙必利、阿普唑仑、咪达唑仑和三唑仑上述药物的代谢受抑制，血药浓度可能升高，引起严重和（或）致命的不良反应，故应禁止合用。

13、阿夫唑嗪、依立曲坦上述药物的代谢受抑制，可能致上述药物过量。建议勿与阿夫唑嗪合用，使用本品后72小时内勿用依立曲坦，合用时可能需监测脉搏、血压和心电图。

14、氨氯地平、非洛地平、伊拉地平、拉西地平、乐卡地平、马尼地平等合用致上述药物的代谢下降，血药浓度升高，毒性增强。故合用时应谨慎，应监测患者可能出现的毒性反应，并可能需减少这些药的剂量（其中西地那非的最大用量为每次25mg，每48小时1次）。

15、阿伐他汀阿伐他汀的代谢受抑制，血药浓度升高，从而使肌病和横纹肌溶解症的风险增大。建议两药勿同用，必须同用时应监测患者肌病和横纹肌溶解症的症状（肌痛、压痛或无力）、体征和CK水平，如CK显著升高，或诊断（或怀疑）为肌病或横纹肌溶解症，应停药。

16、克拉霉素克拉霉素血药浓度升高。合用期间应监测克拉霉素毒性征象。

17、茚地那韦茚地那韦的代谢受抑制，血药浓度升高，毒性（如恶心、头痛、肾毒性、无症状性高胆红素血症）增强。因此，当与本品（每次400mg，每日3次）合用时，应将茚地那韦的剂量减至每次600mg，每8小时1次。

18、华法林华法林的代谢受抑制，血药浓度升高，增加出血的风险。同用时应谨慎，应密切监测PT或INR，并可能需调整华法林的剂量，以维持理想的抗凝状态。

1、治疗期间应监测HIVRNA、β2微球蛋白、ICDp24抗原、CD4⁺和CD8+细胞计数与百分比，并定期进行病毒培养，以了解疗效；还应定期进行全血细胞计数、肝肾功能检查和血生化检查。

2、与酸性饮料如橘子汁同服可增加本品吸收。

3、进食时服用本品，其AUC降低约30%，药物吸收也被延长。但在其后的稳定给药过程中，食物对本品的药动学无显著影响。尽管Tm可能稍延长，但空腹与非空腹服药的Cmin相似。

4、耐药问题单独使用更易发生耐药。临床建议与其他抗逆转录病毒药物联用。

5、妊娠及哺乳期妇女用药：美国FDA妊娠期药物安全性分级为C级。孕妇用药需权衡利弊建议妊娠早期妇女延迟或停止治疗，直至妊娠第10-12周。HⅣ感染的妇女联合治疗期间发现怀孕时，建议继续治疗，但应监测并发症和毒性。HV感染的妇女不应哺乳。

6、儿童用药：16岁以下患者使用本品的安全性和疗效尚不明确。

7、老年用药：在65岁以上老年患者中的安全性和有效性有待确证。

8、药物过量：尚不明确。