米格列奈钙

本品主要成分为米格列奈钙。

（1）米格列奈钙片：白色或类白色片。

（2）米格列奈钙胶囊：胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末或颗粒。

本品用于改善2型糖尿病患者餐后高血糖（仅限用于经饮食、运动疗法不能有效控制血糖的患者或在饮食、运动疗法的基础上加用α-葡萄糖苷酶抑制剂后仍不能有效控制血糖的患者）。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

米格列奈钙片：

1、餐前5分钟内口服，通常成人每次10mg，每日3次。

2、可根据患者的治疗效果酌情调整剂量。

米格列奈钙胶囊：餐前5分钟内口服。通常成人每次10mg，每日3次。可根据患者的治疗效果酌情调整剂量。

（1）米格列奈钙片：5mg。

（2）米格列奈钙胶囊：10mg。

遮光，密封，25℃以下保存。

（1）米格列奈钙片：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH01942015。

（2）米格列奈钙胶囊：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH01272009。

1、据国外文献报道：在临床试验总病例1703例中，报告发生不良反应366例（21.5％）。主要为低血糖症状（5.8%），其他包括体重增加（1.9%）、腹胀（1.2%），便秘（1.3%），腹泻（0.74%）、浮肿（1.6%）等消化道症状以及头痛（0.67%）等。此外，临床检查值异常在总病例1692例中出现345例（20.4%）。主要包括BNP升高（10.5%）、丙酮酸升高（6.4%），γ－谷氨酰转肽酶升高（3.2%），乳酸升高（3.0%），ALT升高（2.1%），游离脂肪酸升高（1.41%）等。肌酸磷酸激酶升高（3.1%）等。

2、严重不良反应：

（1）心肌梗塞（0.1%）：有报告本品给药时发生心肌梗塞症状，给药时应密切观察，出现异常时应立即终止使用，并作适当处理。

（2）低血糖：可能发生低血糖症状（眩晕，饥饿感，颤抖，乏力，出冷汗，意识丧失等）。当出现低血糖症状时，可采取给予蔗糖，葡萄糖，或饮用富含葡萄糖的清涼饮料等适当处理措施。但是，在联合使用α-葡萄糖苷酶抑制剂引起低血糖时，因α-葡萄糖苷酶抑制剂会延迟二糖类的消化吸收，故不得给予蔗糖，而应采取给予葡萄糖等适当措施。此外，可考虑减量至每次5mg，并慎重给药。

（3）肝功能不全，可能发生伴随AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP显著升高的肝功能不全，应密切观察，如出现异常应停止给药并采取适当处理措施。

（4）其它不良反应详见说明书。

下列患者应禁用本品：

1、严重酮症，糖尿病性昏迷或昏迷前期，1型糖尿病患者（因必须输液及使用胰岛素迅速降低高血糖，所以不适于使用本品）。

2、严重感染，围手术期，重度外伤患者（因必须使用胰岛素迅速控制血糖，所以不适于使用本品）。

3、对本品成份有过敏史的患者。

4、妊娠妇女或有妊娠可能的妇女。

1、四环素类抗生素（如盐酸四环素，盐酸美满霉素等）：增加胰岛素敏感性。

2、肾上腺素：抑制外周葡萄糖的摄取及促进肝脏糖异生，导致血糖升高。

3、胰岛素制剂、双胍类制剂（盐酸二甲双胍等）、α-糖苷酶抑制剂（如伏格列波糖等）、胰岛素增敏剂（如盐酸匹格列酮）：不同作用机制的药理作用相加，导致降血糖作用的增强。

4、水杨酸制剂（如阿司匹林等）：抑制与血浆蛋白的结合以及抑制结合物代谢。与阿司匹林（单次给予1500mg）合用时有影响的可能性，低剂量（阿司匹林单次给予300mg）时则无影响。

5、安妥明等、磺胺类（如磺胺甲噁唑等）：抑制药物同血浆蛋白的结合并抑制药物代谢。

6、β-受体阻断剂（如心得安等）、单胺氧化酶抑制剂：抑制肝脏糖异生作用及增强外周胰岛素敏感性而导致血糖降低。

7、蛋白质同化激素（如美雄诺龙等）：蛋白质同化激素仅对糖尿病患者有降低血糖协同作用，抑制药物代谢，排泄延迟。

8、肾上腺皮质激素（如甲基强的松龙等）：促进肝脏糖异生，降低外周胰岛素的敏感性。

9、卵胞激素（如雌二醇等）：作用机制不明确，推测可能引起可的松分泌变化，组织对糖的利用发生变化，生长激素过度分泌，肝功能发生变化等因素。

10、烟酸：抑制肝脏对葡萄糖的同化作用。

11、异烟肼：糖代谢障碍引发血糖升高和糖耐量异常。

12、吡嗪酰胺：作用机制不明确，有文献报道称血糖难以控制。

13、吩噻嗪类制剂（如氯丙嗪等）：从肾上腺中释放肾上腺素的增加，抑制胰岛素释放。

14、利尿剂（如苯噻嗪类利尿药，氯噻酮，利尿酸等）：使血钾浓度降低，胰岛素分泌功能不全，胰岛素的敏感性下降。

15、苯妥英：直接抑制胰岛素的分泌。

16、甲状腺激素、硫酸胍乙啶：给药初期，交感神经末梢去甲肾上腺素释放增加，刺激β受体作用，促进糖异生、糖原分解导致高血糖，长期则儿茶酚胺耗竭转为低血糖。

1、一般注意事项：

（1）本品可能导致低血糖症状，从事高空作业，汽车驾驶的患者使用时应注意。如出现低血糖症状，可使用蔗糖、葡萄糖或饮用富含葡萄糖的饮料等方法处理。但是，在联合使用α-葡萄糖苷酶抑制剂引起低血糖时，因α-葡萄糖苷酶抑制剂会延迟二糖类的消化吸收，故不得给予蔗糖，而应采取给予葡萄糖的处理措施。

（2）本品给药过程中应定期检查血糖，密切观察，本品给药2-3个月效果仍不明显可考虑变更治疗方法。

（3）本品给药过程中存在需要停药或减量的情况，此外，还可能由于患者不重视或合并感染等因素导致效果不足或失效。故应在密切观察食物摄取量、血糖值、以及是否存在感染因素等的基础上，即时决定是否适合继续给药，选择给药剂量、以及更适当的药物等。

（4）本品可迅速促进胰岛素分泌。其作用位点与磺酰脲类制剂相同，但与磺酰脲类制剂对血糖控制的协同作用及安全性尚未确认，故不可与磺酰脲类制剂合用。

（5）使用本品时，应当密切观察患者低血糖症状并进行及时处理，特别是和胰岛素联合用药时，发生低血糖的风险增加，为降低发生低血糖风险应减少胰岛素用量。

（6）应用本品前，先通过饮食治疗，如果不能达到治疗目的再服用本品。

（7）空腹血糖126mg/dL或餐后1-2小时超过200mg/dL可以服用本品。

（8）本品与盐酸吡格列酮45mg/日联合用药的安全性未经确认。

（9）本品与胰岛素或GLP-1受体激活剂联合用药的安全性和有效性未经确认。

2、下列患者应慎用本品：

（1）肝功能不全患者（肝脏是本品的主要代谢器官之一，因此有诱发低血糖的可能。此外，有使肝功能不全患者的肝功能进一步恶化的可能）。

（2）肾功能不全患者（慢性肾功能不全患者，有血浆中药物原形消除半减期延长的报道，有诱发低血糖的可能）。

（3）以下患者或状态：缺血性心脏病患者（有报告发生心肌梗塞）。脑垂体功能不全或肾上腺功能不全患者（有诱发低血糖的可能）。腹泻，呕吐等胃肠功能不全患者（有诱发低血糖的可能）。营养不良，饥饿，食物摄入量不足或身体虚弱（有诱发低血糖的可能）。剧烈运动（有诱发低血糖的可能）。过度饮酒者（有诱发低血糖的可能）。老年患者（老年患者通常生理机能低下）。

3、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）妊娠妇女或有妊娠可能的妇女禁用本品。

（2）本品可通过乳汁分泌，哺乳期妇女使用本品时应停止哺乳。

4、儿童用药：本品在儿童患者中使用的安全性尚未确立。

5、老年用药：老年患者通常生理机能低下，应根据症状从低剂量开始（每次5mg）用药并注意监测血糖值，慎重给药。

6、药物过量：尚无相关的研究资料。药物过量可能增强降血糖作用，出现低血糖症状。