盐酸罗格列酮

本品主要成分为盐酸罗格列酮。

盐酸罗格列酮胶囊：白色或类白色颗粒或粉末。

盐酸罗格列酮片：薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

本品仅适用于其他降糖药无法达到血糖控制目标的2型糖尿病患者。单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的首选措施。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性，因而其不仅是2型糖尿者的基础治疗，而且对有效保持药物疗效有重要的作用。在开始服用本品前，应控制影响血糖控制的病症，如感染。

盐酸罗格列酮胶囊：

糖尿病的治疗应个体化。

1、本品的起始用量为4mg/日，每日一次，每次一粒。经12周的治疗后，若空腹血糖控制不理想，可加量至8mg/日，每日一次或分两次服用（早、晚各一次）。

2、本品可于空腹或进餐时服用。

3、单药治疗：本品的起始用量4mg/日，每日一次，每次一粒。临床试验表明，服用4mg/次，每日2次可更明显降低患者的空腹血糖和HbA1c水平。

4、与磺酰脲类药物或二甲双胍合用：在使用抗糖尿并药物的同时加服本品，毋需改变原二甲双胍或磺酰脲类药物的治疗剂量。

（1）与磺酰脲类药物合用：与磺酰脲类药物合用时，本品的起始用量为4mg/日，每日一次，每次一粒。如患者出现低血糖，需减少磺酰脲类药物用量。

（2）与二甲双胍合用：与二甲双胍合用时，本品的起始用量通常为4mg/日，每日1次，每次一粒。在合并用药期间，不会发生因低血糖而需调整二甲双胍用量的情况。

5、最大推荐剂量：本品最大推荐剂量为8mg/日，可单次或分2次服用。临床研究表明，临床试验表明，此剂量单药服用或与二甲双胍合用均安全有效。目前尚无本品以4mg以上剂量与磺酰脲类药物合用的足够临床试验资料。临床实验表明，8mg/日剂量降低空腹血糖和HbA1c最明显。

6、老年患者服用本品时毋需因年龄而调整剂量。

7、肾损害患者单用本品毋需调整剂量；因肾损害患者禁用二甲双胍，故对此类患者，本品不可与二甲双胍合用。

8、若2型糖尿病患者有活动性肝脏的临床表现或血清转氨酶升高（ALT﹥正常上限2.5倍），则不应服用本品（详见吸收、分布、排泄-肝损害患者章节）。在开始服用本品前应检测肝酶。之后需定期监测肝功（详见【注意事项】章节）。

9、本品单粒不可掰开服用。

盐酸罗格列酮片：

1、口服，服药与进食无关，糖尿病治疗应个体化。

2、单药治疗：初始剂量可为一日4mg，每日一次或分两次口服，如对初始剂量反应不佳，可逐渐加量至一日8mg。

3、与磺酰脲类联合用药：初始剂量可为一日4mg，每日一次或分两次口服，发生低血糖时，减少磺脲类用量。

4、与二甲双胍联合用药：初始剂量可为一日4mg，每日一次或分两次。12周后若空腹血糖控制不理想，剂量增加至一日8mg。最大推荐剂量为每日8mg，每日一次或分两次口服。

盐酸罗格列酮胶囊：4mg。

盐酸罗格列酮片：2mg。

遮光，密封保存。

盐酸罗格列酮胶囊：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-XG-025-2014。

盐酸罗格列酮片：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH15772004。

1、轻中度水肿，文献报导单药治疗时水肿发生率为4.8%。

2、贫血，发生率约为1%。本品可能会使血红蛋白和红细胞压积下降，可能与盐酸罗格列酮造成血浆容量增加有关。

3、低血糖反应，合并使用其它降糖药物时，有发生低血糖的风险。

4、肝功能异常，均为轻中度转氨酶升高，并且可逆。

5、血脂增高。

1、对罗格列酮过敏者，肝肾功能不全者禁用。

2、有心衰病史或有心衰危险因素的患者禁用。

3、有心脏病病史，尤其是缺血性心脏病病史的患者禁用。

4、骨质疏松症或发生过非外伤性骨折病史的患者禁用。

5、严重血脂紊乱的患者禁用。

1、华法林：连续服用本品对华法林对映体的稳态药代动力学参数无影响。

2、乙醇：服用本品的2型糖尿病患者单次饮用中等量的乙醇，不会增加其急性低血糖发生的危险性。

3、经细胞色素P450代谢的药物：体外药物代谢试验表明，在临床使用剂量下，罗格列酮不抑制主要的P450酶。体外试验资料证实，罗格列酮主要通过CYP2C8代谢，极少部分经CYP2C9代谢。

4、尼莫地平和口服避孕药（炔雌醇和炔诺酮）主要经CYP3A4途径代谢，因此与本品（4mg，每日2次）合用，不会对上述二药物产生具有临床意义的药代动力学影响。

5、格列本脲：对于服用格列本脲后病情稳定的糖尿病患者，本品（2mg/次，每日2次）与格列本脲（3.75mg/日至10mg/日）合用7天，不会改变其24小时的平均稳态血糖水平。

6、二甲双胍：对于健康受试者，本品（2mg/次，每日2次）与二甲双胍（500mg/次，每日2次）合用4天，不会改变本品及二甲双胍的稳态药代动力学参数。

7、阿卡波糖：健康受试者服用阿卡波糖（100mg/次，每日3次）7天，对单剂口服本品的药代动力学参数无影响。

8、地高辛：健康受试者连服本品（8mg/次，每日1次）14天，对地高辛（0.375mg/次，每日1次）的稳态药代动力学参数无影响。

9、雷尼替丁：健康受试者服用雷尼替丁（150mg/次，每日2次）4天，不会改变罗格列酮单剂口服或静脉给药的药代动力学参数。该结果表明胃肠道pH值升高不影响本品的口服吸收。

1、本品不适用于1型糖尿病患者和糖尿病酮酸中毒患者。

2、本品可能会导致停经，停止排卵妇女的再次排卵，故服药期间应注意避孕。

3、服用本品期间，病人应坚持饮食控制和运动。

4、病人在服药期间，若出现一些无法解释的症状如恶心，呕吐，腹痛，疲倦，食欲不振和深色尿液等，应立即告诉医生。

5、对此类药物过敏者，以及严重的肝损害和急性心力衰竭患者禁止服用此类药物。

6、在使用罗格列酮或罗格列酮与胰岛素联用时有心脏病发作，充血性心力衰竭等严重的副作用时，应与医生联系。

蒋小珍通过研究吡格列酮和盐酸罗格列酮治疗2型糖尿病患者的疗效，得出结论对2型糖尿病患者实施吡格列酮与盐酸罗格列酮联合治疗，效果显著，安全性高，值得推广和应用。（医疗装备,2017,30(09):99-100.）