伊拉地平

本品主要成分为伊拉地平。

本品为片剂、胶囊剂或控释片剂。

本品用于治疗高血压、冠心病和心绞痛，也可用于充血性心力衰竭的治疗。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

1、开始口服2.5mg，2次/日，3-4周后，如有必要，可加量至5mg，2次/日。

2、老年人、肝肾功能不全患者，开始给予1.25mg，2次/日，维持量为2.5mg或5mg。

3、控释片的推荐起始剂量为5mg，1次/日，根据反应可增加至10mg，1次/日。应整片吞服，肝功能不全患者及轻度肾功能不全患者，推荐剂量不超过5mg，1次/日。

（1）片剂：2.5mg；5mg。（2）胶囊：2.5mg；5mg。（3）控释片：5mg；10mg。

密封，避光存于室温。

参见硝苯地平，参考如下：

1、尤其在治疗开始时，常见下列症状，但通常是瞬时的；头疼、面红和/或皮肤发红并伴有热感（红斑）、上下肢红肿、疼痛（肢红痛）。

2、偶有脉搏加快（心动过速）、心悸及因血管扩张引起的下肢水肿。偶见头晕及疲劳。也偶有上下肢麻刺感及血压将至正常值以下（低血压反应）的报道。

3、罕见胃肠功能絮乱（如：恶心、腹胀及腹泻）。

4、罕见皮肤变态反应（如；瘙痒、荨麻疹及皮疹）。

5、罕见血常规异常（如：红细胞、白细胞及血小板数降低，以及血小板减少引起的皮肤及粘膜出血）。

6、在接受长期治疗的患者中，罕见牙龈增生，停药后该症状自行消失。

7、极罕见肝功能异常（肝内胆汁郁积、转氨酶升高）、血细胞降低（粒细胞缺乏症）、皮肤及粘膜出血点（紫癜）、剥脱性皮炎、光照性皮炎以及急性全身性变态反应（如：皮肤及粘膜肿胀、喉头水肿、支气管肌肉痉挛，包括致命性呼吸窘迫），这些反应将在停药后消失。

8、罕见乳房肿胀（男子女性型乳房），尤其是长期接受本品治疗的老年男性患者，停药后该症状自行消失。

9、罕见血糖升高，该反应通常出现在糖尿病患者中。

10、在服用高剂量的患者中，个别出现肌肉疼痛、手指震颤以及轻微的一过性视力改变。

11、在刚开始接受治疗时，罕见患者由于血压降低出现短暂的意识丧失（昏厥）。

12、在刚开始接受治疗时，罕见患者发生心绞痛发作；若患者有心绞痛病史，心绞痛发生的频率、持续的时间及严重程度会有所增加。

13、肾功能不全患者在接受本品治疗时，可能会出现一过性肾功能恶化。

14、应特别注意高血压伴低血容量的透析患者，由于血管扩张可能会导致血压的明显降低。

15、在接受治疗的第一周，尿量会较前有所增加。

16、如果患者在接受治疗的过程中发现有本说明书中未记载的不良反应，请即刻向医生咨询。

参见硝苯地平，参考如下：

1、对硝苯地平及本品中其他成分过敏者。

2、曾出现过心源性休克。

3、重度主动脉瓣狭窄（主动脉（瓣）狭窄）。

4、不稳定型心绞痛。

5、近期心肌梗塞（最近4周内）。

6、正在服用利福平的患者。

7、孕妇禁用。

参见硝苯地平，参考如下：

1、影响硝苯地平的药物：

硝苯地平通过位于肠粘膜和肝脏的细胞色素P4503A4系统代谢消除。因此对细胞色素P4503A4系统有抑制或诱导作用的药物可能改变硝苯地平的首过效应（口服后）或清除率。

硝苯地平与下列药物合用时应考虑相互作用的程度和持续时间：

（1）利福平：

①具有很强的诱导细胞色素P4503A4系统的作用，如与之合用，硝苯地平的生物利用度会降低而影响其疗效。因此硝苯地平禁止与利福平合用。

②硝苯地平与下列细胞色素P4503A4系统的弱效至中效抑制剂合用时应监测血压，如有必要应考虑减少硝苯地平的服用剂量。

（2）大环内酯类抗生素（例如红霉素）：

①目前尚未开展硝苯地平与大环内酯类抗生素相互作用的研究，已知某些大环内酯类抗生素可抑制细胞色素P4503A4介导的其它药物的代谢。因此尚不能排除与硝苯地平合用后可增加硝苯地平血药浓度的潜在作用。

②阿奇霉素虽在结构上属于大环内酯类抗生素，但对细胞色素P4503A4系统无抑制作用。

（3）抗-HIV蛋白酶抑制剂（例如利托那韦）：目前还未进行硝苯地平与抗-HIV蛋白酶抑制剂之间可能存在的药物相互作用的临床研究。已知这类药物可抑制细胞色素P4503A4系统。另外，此类药物在体外可抑制细胞色素P4503A4介导的硝苯地平的代谢。因此尚不能排除此类药物与硝苯地平同时使用时，由于首过效应降低和排除量减少引起的硝苯地平血药浓度升高的可能性。

（4）吡咯类抗真菌药（例如酮康唑）：目前还未进行硝苯地平与吡咯类抗真菌药相互作用的临床研究。已知此类药物可抑制细胞色素P4503A4系统。因此与硝苯地平同时口服时，尚不能排除因为首过效应降低而使硝苯地平生物利用度增加的可能性。

（5）氟西汀：目前还未进行硝苯地平与氟西汀之间可能存在的药物相互作用的临床研究。氟西汀在体外可抑制细胞色素P4503A4介导的硝苯地平的代谢。因此尚不能排除这两种药物同时使用时硝苯地平血药浓度升高的可能性。

（6）奈法唑酮：目前还未进行硝苯地平与奈法唑酮之间可能存在的药物相互作用的临床研究。已知奈法唑酮可抑制细胞色素P4503A4介导的其它药物的代谢。因此尚不能排除这两种药物同时使用时硝苯地平血药浓度升高的可能性。

（7）奎奴普丁/达福普汀：硝苯地平与奎奴普丁/达福普汀合用可导致硝苯地平血浆浓度升高。

（8）丙戊酸：目前尚未进行硝苯地平与丙戊酸是否有潜在相互作用的研究，但是因为丙戊酸可抑制酶的活性，从而导致与硝苯地平结构相似的钙离子通道阻滞剂尼莫地平的血浆浓度升高，因此不能排除二者合用可提高硝苯地平的血药浓度，从而提高了疗效。

（9）西咪替丁：此药可抑制细胞色素P4503A4系统，因此可升高硝苯地平的血浆浓度而加强抗高血压疗效。

（10）西沙必利：西沙必利与硝苯地平合用可使硝苯地平的血浆浓度升高。

（11）对细胞色素P4503A4系统有诱导作用的抗癫痫药物，例如苯妥英、卡马西平和苯巴比妥

①苯妥英可诱导细胞色素P4503A4系统。与苯妥英合用时，硝苯地平的生物利用度降低从而导致疗效下降。当两种药物合用时，需监测硝苯地平的临床疗效，必要时需增加硝苯地平的剂量。如两种药物合用时已经增加了硝苯地平的剂量，停用苯妥英后应考虑减小硝苯地平的剂量。

②目前尚未进行硝苯地平与卡马西平或苯巴比妥是否有潜在相互作用的研究，但是因为卡马西平和苯巴比妥均可诱导酶的活性，从而导致与硝苯地平结构相似的钙离子通道阻滞剂尼莫地平的血药浓度降低，因此不能排除硝苯地平与卡马西平或苯巴比妥合用可降低硝苯地平的血药浓度，从而降低疗效。

2、受硝苯地平影响的药物：

（1）降压药：

①硝苯地平与其它降压药合用会加强硝苯地平的降压作用，例如：利尿剂、β-受体阻滞剂、ACE抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂、其它钙拮抗剂、α-肾上腺素阻滞剂、PDE5抑制剂、α-甲基多巴。

②硝苯地平与β-受体阻滞剂同时使用时，因为已知个别病例有心衰恶化的情况，必须对患者严格监测。

（2）地高辛：

与硝苯地平同时使用时会导致地高辛清除率降低，从而增加了地高辛的血药浓度。因此应监测其血药浓度防止药物过量，必要时可根据地高辛血药浓度减少其用药剂量。

（3）奎尼丁：

①硝苯地平与奎尼丁同时服用时，奎尼丁浓度下降，或停服硝苯地平后，在个别的病例中奎尼丁的血药浓度明显升高。因此服用奎尼丁时，若加服或停服硝苯地平均应监测血浆中奎尼丁的浓度，必要时可遵医嘱调整剂量。一些作者报道，硝苯地平与奎尼丁合用时硝苯地平的血浆浓度增加，然而另外一些作者则报道未发现硝苯地平的药代动力学变化。

②因此，如果已服硝苯地平的患者服用奎尼丁，则应密切监测血压，如有必要可降低硝苯地平的剂量。

（4）他克莫司：

通过细胞色素P4503A4系统代谢。已发表的资料显示，与硝苯地平合用时，个别病例需降低他克莫司的剂量。两药合用时应监测他克莫司的血药浓度，必要时降低他克莫司的用药剂量。

3、药物－食物相互作用：

葡萄柚汁：

可抑制细胞色素P4503A4系统。如与硝苯地平合用由于首过效应降低或清除率降低可使硝苯地平的血药浓度升高并延长硝苯地平的作用时间，从而增强降压的作用。经常服用葡萄柚汁者，末次服用后，这种效果可以持续至少3天。因此服用硝苯地平时应避免食用葡萄柚/葡萄柚汁。

4、不存在相互作用：

（1）硝苯地平与苯那普利、多沙唑嗪、奥利司他、泮托拉唑、雷尼替丁、他林洛尔、氨苯喋啶、氢氯噻嗪合用对硝苯地平的药代动力学没有影响。

（2）阿义马林：硝苯地平与阿义马林合用对阿义马林的代谢没有影响。

（3）阿司匹林：硝苯地平与100mg阿司匹林合用，对硝苯地平的药代动力学没有影响，同时，二者合用也不影响100mg阿司匹林对血小板聚集及出血时间的作用。

（4）异喹胍：硝苯地平与异喹胍合用对异喹胍的代谢率没有影响。

（5）坎地沙坦：硝苯地平与坎地沙坦合用，对二者的药代动力学均无影响。

（6）厄贝沙坦：硝苯地平与厄贝沙坦合用对厄贝沙坦的药代动力学没有影响。

（7）硝苯地平与奥美拉唑、罗格列酮合用对硝苯地平的药代动力学没有临床相关的影响。

5、其他形式的相互作用：

硝苯地平可导致尿香草扁桃酸的分光光度值假性升高，但HPLC测定不受影响。

参见硝苯地平，参考如下：

1、对于心力衰竭及严重主动脉瓣狭窄的患者，当血压很低时(收缩压<90mmHg的严重低血压)，服用本品，应十分慎重。

2、本品有不可变形的物质，因此胃肠道严重狭窄的患者使用本品时应慎重，因为有可能发生梗阻的症状。胃结石的发生非常罕见，如果发生则可能需要手术治疗。

3、曾有个案报道，无胃肠道疾患的患者，出现梗阻症状。

4、行X线钡餐造影时，本品可引起假阳性结果（因充盈缺损，而被误认为息肉）。

5、基于ChildPugh评分的轻度、中度或重度肝功能损害患者用药应仔细监控，可能需要减少剂量。未在重度肝功能损害患者中研究硝苯地平的药代动力学（见【用法用量】和【药代动力学】）。因此，重度肝功能损害患者应慎用硝苯地平。

6、硝苯地平通过细胞色素P4503A4系统代谢消除。因此对细胞色素P4503A4系统有抑制或诱导作用的药物可能改变硝苯地平的首过效应或清除率（详见【药物相互作用】）。因此细胞色素P4503A4系统的弱效至中效抑制剂可能使硝苯地平的血浆浓度增加，例如：

（1）大环内酯类抗生素（例如红霉素）。

（2）抗-HIV蛋白酶抑制剂（例如利托那韦）。

（3）吡咯类抗真菌药（例如酮康唑）。

（4）抗抑郁药奈法唑酮和氟西汀。

（5）奎奴普丁/达福普汀。

（6）丙戊酸。

（7）西咪替丁。

硝苯地平与上述药物联合应用时，应监测血压，如有必要，应考虑减少硝苯地平的服用剂量。

7、对驾驶及操作机器能力的影响：对药物的反应因人而异，因此有可能影响驾驶及操作机器的能力，这种作用在治疗初期、更换药物及饮酒时尤其明显。

8、本品有不可吸收的外壳，这样可使药品缓慢释放进入人体内吸收。当这一过程结束时，完整的空药片可在粪便中发现。

9、硝苯地平控释片含有光敏性的活性成份，因此本品应避光保存。药片应防潮，从铝塑板中取出后应立即服用。

10、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）孕妇及生殖力：

①怀孕20周以内的孕妇禁用。对于孕妇尚无足够的研究。动物试验显示有胚胎毒性、胎仔毒性及致畸性。

②虽然有报道围产期窒息、剖腹产、早产和宫内生长迟缓的发生有所增加，但现有的临床证据未显示有特殊的产前风险。尚不清楚这些报道是否由潜在的高血压及其治疗或特殊的药物作用引起。

③现有的信息尚不足以排除本品对胎儿和新生儿的不良影响。因此怀孕20周以上的妇女使用本品时应仔细权衡利弊，仅在其它治疗方法不适用或无效时才考虑应用本品。

④妊娠妇女给予硝苯地平并同时静注硫酸镁时，由于血压可能过低而影响母亲和胎儿，故应密切监测血压。

⑤个别体外受精的案例中，硝苯地平类钙离子拮抗剂与精子头部的可逆性生化改变有关，从而损伤精子的功能。那些反复进行体外受精不成功的男性，在无其它原因可寻时，应考虑到硝苯地平类钙离子拮抗剂可能是其原因。

（2）哺乳期妇女：硝苯地平能进入母乳。因为尚无对婴儿可能产生何种影响的报告，所以哺乳期间必须服用硝苯地平时，首先要停止哺乳。

11、儿童用药：尚无儿童用药的安全性和有效性资料。

12、老年用药：尚无本品用于老年患者的资料。

13、药物过量：

（1）症状：

发生严重的硝苯地平中毒时可见下述症状：意识障碍甚至昏迷，血压下降，心动过速/心动过缓性心律失常，高血糖，代谢性酸中毒，低氧血症，心源性休克伴肺水肿。

（2）成人过量后的救治措施：

①在针对硝苯地平过量的救治中，应首先考虑到活性成分的排除及恢复心血管状态的稳定。

②给予洗胃后，如必要可给予小肠灌肠，尤其在处理本品和类似产品（如其它缓释片）引起中毒情况下应尽可能全面，包括灌肠，以防止活性成分的吸收。

③血液透析意义不大，因为透析不能排除硝苯地平，但可进行血浆置换（高血浆蛋白结合，相对低的分布容积）。

④心动过缓性心律失常可给予β-拟交感神经药物治疗，对于危及生命的心动过缓可安置临时心脏起搏器。

⑤由心源性休克和动脉扩张导致的低血压可给予钙制剂治疗（缓慢静推10％的葡萄糖酸钙10ml-20ml，必要时可重复)。血钙可达到正常上限或轻度升高，如果应用钙制剂后，血压升高不明显，应考虑给予拟交感神经性血管收缩剂，如多巴胺、去甲肾上腺素，剂量依据疗效而定。

⑥因为有心脏超负荷的危险，所以补液或补充血容量时应慎重。