阿德福韦酯

本品主要成份为阿德福韦酯。

（1）阿德福韦酯片：为类白色或类白色片。

（2）阿德福韦酯胶囊：为硬胶囊，内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

（3）阿德福韦酯分散片：白色至类白色片。

本品用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基酸转移酶（ALT或AST）持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用本品。成人（18-65岁）：

1、本品的推荐剂量为每日1次，每次10mg，饭前或饭后口服均可。

2、治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。

3、患者应当定期监测乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物，至少每6个月1次。

（1）阿德福韦酯片：10mg。

（2）阿德福韦酯胶囊：10mg。

（3）阿德福韦酯分散片：10mg。

避光、阴凉干燥处（不超过20℃），密封保存。

（1）阿德福韦酯片：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH09892005-2014Z和中国药典2015年版二部。

（2）阿德福韦酯胶囊：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH10462006和中国药典2015年版二部。

（3）阿德福韦酯分散片：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH01722015。

尚不明确。

阿德福韦酯禁止用于已证实对本品的任何组分过敏的病人。

1、阿德福韦酯在体内快速转化为阿德福韦。在浓度显著高于体内观察到的浓度时(>4000倍)，阿德福韦对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无抑制作用:CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。阿德福韦不是这些酶的作用底物。但是，尚不清楚阿德福韦是否能够诱导CYP450酶。根据体外实验的结果和阿德福韦的肾脏消除途径，阿德福韦作为抑制剂或底物，由CYP450介导与其它药物发生相互作用的可能性很小。

2、阿德福韦通过肾小球滤过和肾小管主动分泌的方式经肾脏排泄。除布洛芬、拉米夫定、对乙酰氨基酚、甲氧苄啶/磺胺甲基异唑和替诺福韦DF外，尚未评估10mg阿德福韦酯与其他经肾脏分泌或已知影响肾脏功能药物的药物相互作用。

3、10mg阿德福韦酯与其它经肾小管分泌的药物或改变肾小管分泌功能的药物合用可以增加阿德福韦酯或合用药物的血清浓度。10mg阿德福韦酯与经肾小管主动分泌的药物合用时应当慎重，因为两种药物竞争同一消除途径，可能会引起阿德福韦或者合用药物的血清浓度升高。当阿德福韦酯与肾脏排泄药物或其他已知影响肾脏功能的药物联合应用，应该密切监测患者的不良事件。

4、阿德福韦酯不改变拉米夫定、甲氧苄啶磺胺甲基异惡唑对乙酰氨基酚和布洛芬的药代动力学。当阿德福韦酯与拉米夫定、甲氧苄啶/磺胺甲基异惡唑和对乙酰氨基酚同时使用，阿德福韦酯的药代动力学未发生改变。

5、当10mg阿德福韦酯与布洛芬(800mg，1日3次)同时使用，阿德福韦酯Cmax(33%)、AUC(23%)和尿回收增加，该增加似乎由于口服生物利用度增加而不是肾脏清除减少所致。

1、病人停止乙肝治疗会发生肝炎的急性加重，包括停止使用阿德福韦酯。因此，停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能，若必要，应重新进行抗乙肝治疗。

2、对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人，使用阿德福韦酯慢性治疗会导致肾毒性。这些患者必须密切监测肾功能并适当调整剂量。

3、使用阿德福韦酯治疗前，应对所有病人进行人类免疫缺陷病毒（HIV）抗体检查。使用抗乙肝治疗药物，如阿德福韦酯，会对慢性乙肝病人携带的未知或未治疗的HIV产生作用，也许会出现HIV耐药。

4、单用核苷类似物或合用抗逆转录病毒药物会导致乳酸性酸中毒和严重的伴有肝脏脂肪变性的肝肿大，包括致命事件。

5、因为对发育中的人类胚胎的危险性尚不明确，所以建议用阿德福韦酯治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施。

6、临床医生应充分了解阿德福韦酯药物不良反应并及时识别，对于使用阿德福韦酯出现低磷血症及骨软化患者，应及时采取停药或相关对症治疗等措施。患者使用阿德福韦酯时，应常规监测肾功能和血清磷。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：未对孕妇和阿德福韦酯对HBV母婴传播的影响进行研究，因此，应对婴儿进行免疫，阻止婴儿感染乙肝病毒；目前尚不知道阿德福韦是否会分泌到人的乳汁，哺乳期妇女使用本品应避免授乳。

8、儿童用药：阿德福韦酯在18岁以下患者中的疗效和安全性尚未明确。本品不宜用于儿童和青少年。

9、老年用药：阿德福韦酯在65岁以上老年患者中的疗效和安全性尚未明确。

10、药物过量：

（1）每日服用阿德福韦酯500mg两周和250mg十二周会引起胃肠道副反应。如果发生过量服药，应对毒性反应进行监测并进行必要的治疗。

（2）如果发生药物过量，必须监测患者是否有中毒的证据，必要时采取标准的支持疗法。可以通过血液透析清除阿德福韦，阿德福韦经体重校正后的血液透析清除率中位数为104ml/min。尚未进行腹膜透析清除阿德福韦的研究。