帕洛诺司琼

本品主要成分为盐酸帕洛诺司琼。

（1）盐酸帕洛诺司琼注射液：无色的澄明液体。

（2）盐酸帕洛诺司琼胶囊：白色或类白色粉末或颗粒。

本品用于预防中、重度致吐化疗引起的急性恶心、呕吐。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

盐酸帕洛诺司琼胶囊：

成人推荐剂量为：化疗前约1小时，单剂量口服本品0.5mg（一粒）。

盐酸帕洛诺司琼注射液：

推荐剂量为，化疗前约30分钟，单剂量静脉注射帕洛诺司琼0.25mg，注射时间为30秒以上。

（1）盐酸帕洛诺司琼注射液：5ml：0.25mg（以C₁₉H₂₄N₂O计）。

（2）盐酸帕洛诺司琼胶囊：0.5mg（按C₁₉H₂₄N₂O计）。

密封。

（1）盐酸帕洛诺司琼注射液：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH03482010。

（2）盐酸帕洛诺司琼胶囊：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH01032015。

1、心血管系统：发生率1％：间歇性的心动过速、心动过缓、低血压；发生率<1%：高血压、心肌缺血、期外收缩、窦性心动过速、窦性心律失常、室上性期外收缩、QT间期延长。多数病例与帕洛诺司琼的关系不明确。

2、皮肤：发生率<1%：过敏性皮炎、出疹。

3、听力和视力：发生率<1%：运动病、耳鸣、眼刺激和弱视。

4、胃肠系统：发生率1％：腹泻；发生率<1%：消化不良、腹痛、口干、呃逆和（胃肠）胀气。全身：发生率1％：体弱；发生率<1%：疲劳、发热、潮热和流感样症状。

5、肝脏：发生率<1%：一过性、无症状的AST和/或ALT、胆红素升高。主要发生于高催吐化疗的患者。代谢：发生率1％：高钾血症；发生率<1%：电解质紊乱、高血糖、代谢性酸中毒、尿糖、食欲减退和厌食。

6、骨骼肌肉系统：发生率<1%：关节痛。

7、神经系统：发生率1％：头晕；发生率<1%：困倦，失眠，情绪亢进，感觉异常。

8、精神系统：发生率1％：焦虑；发生率<1%：欣快感。

9、泌尿系统：发生率<1%：尿潴留。

10、血管系统：发生率<1%：静脉变色、静脉扩张。

禁用于已知对该药物或药物中任何组份过敏的患者。

1、体内帕洛诺司琼通过肾排泄和多种CYP酶参与的代谢两种途径进行消除。体外进一步研究表明，帕洛诺司琼既不是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4/5（CYP2C19未研究）的抑制剂，也不诱导CYP1A2、CYP2D6或CYP3A4/5的活性。因此，与帕洛诺司琼产生明显的临床药物相互作用的可能性很低。

2、健康志愿者单剂量静脉给予0.75mg帕洛诺司琼和稳态口服胃复安（每天4次，每次10mg)的研究中，未发现明显的药代动力学影响。

3、同时给予抗酸剂美乐事（Maalox®液体30mL），对健康受试者口服0.75mg单剂量帕洛诺司琼胶囊后的吸收或药代动力学没有影响。

4、临床研究表明，本品口服可安全地与以下药物合用：化疗药，全身性糖皮质激素，止痛剂，包括功能性胃肠道素乱、酸相关性疾病的胃肠道紊乱用药，以及止吐药。

5、鼠肿瘤模型研究表明，帕洛诺司琼不会抑制所研究的五种化疗药物（顺铂、环磷酰胺、阿糖跑苷、阿霉素和丝裂霉素C）的抗肿痛活性。

1、过敏反应可能发生于对其它选择性5-HT₃受体拮抗剂过敏者。

2、在国外临床试验所研究的剂量水平下，帕洛诺司琼未观察到引起有临床意义的QTc间期延长。

3、在221例健康成年男性和女性志愿者中进行的一项双盲、随机、平行、安慰剂对照和阳性对照（莫西沙星）的完整的QT/QTc研究中，评估了帕洛诺司琼对QTc间期的影响。结果显示在0.25mg、0.75mg、2.25mg剂量下均未观察到对QTc间期以及其他ECG的影响，也未观察到对心率、房室传导和心脏复极化有临床意义的改变。但是基于其它5-HT₃受体拮抗剂使用信息，对于伴随使用延长QT间期药物，以及有或可能发展为QT间期延长的病人，应谨慎使用帕洛诺司琼。这些患者包括：低钾血症或低镁血症者、服用利尿药而导致电解质异常者、先天性QT综合症患者、服用抗心律失常或其它药物可导致QT间期延长的患者，和给予累计高剂量蒽环类药物治疗者。

4、盐酸帕洛诺司琼注射液不能跟其他药物混合，故使用帕洛诺司琼注射液前、后均需应用生理盐水冲洗输注管路。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：尚未在妊娠期妇女中进行充分的随机对照临床试验，也没有妊娠期或分娩期妇女使用过帕洛诺司琼，因此对其对母亲及胎儿的影响并不清楚，故怀孕期间应慎用本品。帕洛诺司琼是否通过乳汁分泌尚不明确。鉴于多数药物经人体乳汁排泄，对乳儿有潜在的严重不良反应，且在大鼠致癌作用研究发现有潜在致癌作用。因此，应充分考虑使用药物的必要性之后，来决定是否停止哺乳或停止用药。

6、儿童用药：18岁以下的患者使用本品的安全性和有效性尚未经研究确定。

7、老年用药：据文献报道：帕洛诺司琼在1374名成年癌症患者的临床研究中，其中316（23％）例≥65岁，71（5％）例≥75岁。除某些老年个体较为敏感外，帕洛诺司琼用于老年患者与年轻患者在安全性和有效性方面无差别。因此，老年患者用帕洛诺司琼无需调整剂量和特殊监护。

8、药物过量：尚无已知的帕洛诺司琼的解毒剂。因此药物过量时应该用支持疗法。主要中毒症状为惊厥、喘息、肤色苍白、发绀，虚脱。