埃索美拉唑镁

本品活性成份为埃索美拉唑镁。

埃索美拉唑镁肠溶片：薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色，内含多个肠溶微囊。

本品适用于：

1、胃食管反流性疾病（GERD）：反流性食管炎的治疗和已经治愈的食管炎患者防止复发的长期治疗。

2、与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，使与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡愈合，防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。

3、需要持续NSAID治疗的患者：与使用（非甾体抗炎药）NSAID治疗相关的胃溃疡治疗。

埃索美拉唑镁肠溶片：

1、药片应和液体一起整片吞服，而不应当咀嚼或压碎。

2、对于存在吞咽困难的患者，可将片剂溶于半杯不含碳酸盐的水中（不应使用其他液体，因肠溶包衣可能被溶解），搅拌，直至片剂完全崩解，立即或在30分钟内服用，再加入半杯水漂洗后饮用。微丸决不应被嚼碎或压破。

3、对于不能吞咽的患者，可将片剂溶于不含碳酸盐的水中，并通过胃管给药。重要的是应仔细检查选择的注射器和胃管的合适程度。准备工作及使用指导如下：

（1）将片剂放入合适的注射器，并加入约25ml水及5ml空气。有时需要50ml水，以防止管子被微丸堵塞。

（2）立即振摇注射器约2分钟使片剂溶解。

（3）使注射器尖端朝上，检查尖端未被堵塞。

（4）将注射器插入管，并保持此位置。

（5）振摇注射器，使尖端朝下。立即注射5-10ml入管。注射后翻转注射器并振摇。（注射器必须保持尖端朝上，以免尖端堵塞）。

（6）使注射器尖端朝下，立即再向管中注射5-10ml，重复此步骤，直到注射器中无液体。

（7）如需要洗下注射器剩余的残留物，重复步骤（5），向注射器中加入25ml水及5ml空气，有时需要50ml水。

3、胃食管反流性疾病（GERD）

（1）糜烂性反流性食管炎的治疗：40mg每日一次，连服四周。对于食管炎未治愈或持续有症状的患者建议再服药治疗四周。

（2）已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗20mg每日一次。

（3）胃食管反流性疾病（GERD）的症状控制：没有食管炎的患者20mg每日一次。如果用药4周症状未获控制，应对患者作进一步的检查。一旦症状消除，随后的症状控制可采用按需疗法，即需要时口服20mg，每日一次。

（4）与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且愈合与幽门螺杆菌相关的十二指肠溃疡，预防与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发：本品20mg+阿莫西林1g+克拉霉素500mg，每日二次，共7天。

埃索美拉唑镁肠溶片：按C₁₇H₁₉N₃O₃S计（1）20mg；（2）40mg。

密封，在30℃以下保存。

埃索美拉唑镁肠溶片：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH21022004。

1、在艾司奥美拉唑的临床试验中已确定或怀疑有下列不良反应，这些反应均没有计量相关性。

（1）常见反应（＞1/100，＜1/10）：头痛、腹痛、腹泻、腹胀、恶心/呕吐、便秘。

（2）少见反应（＞1/1000，＜1/100）：皮炎、瘙痒、荨麻疹、头昏、口干。

（3）罕见反应（＞1/10000，＜1/1000）：过敏性反应，如血管性水肿、过敏反应、肝转氨酶升高。

2、在消旋体（奥美拉唑）的使用中曾观察到下列不良反应，因而在艾司奥美拉唑的使用中也可能发生。

（1）中枢和外周神经系统：感觉异常，嗜睡，失眠，眩晕。可逆性精神错乱，激动，易攻击，抑郁和幻觉，主要存在于严重疾病患者。

（2）内分泌：男子女性型乳房。

（3）胃肠道：口腔炎和胃肠道念珠菌病。

（4）血液学：白细胞减少症，血小板减少症，粒细胞缺乏症，全血细胞减少症。

（5）肝脏：脑病（先前有严重肝病者）；黄疸或非黄疸性肝炎；肝衰竭。

（6）肌肉骨骼：关节痛，肌无力和肌痛。

（7）皮肤：皮疹，光过敏，多形性红斑，史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性上皮坏死，脱发。

（8）其他：不适。过敏反应，如发热，支气管痉挛，间质性肾炎。多汗，外周水肿，视力模糊，味觉障碍和低钠血症

已知对艾司奥美拉唑、其它苯并咪唑类化合物或本品的任何其他成份过敏者。

1、艾司奥美拉唑对其他药物药代动力学的影响：

（1）对于那些吸收过程受胃酸影响的药物，在艾司奥美拉唑治疗期间，由于胃酸下降，可增加或减少这些药物的吸收。与使用其他泌酸抑制剂或抗酸药一样，艾司奥美拉唑治疗期间酮康唑和依曲康唑的吸收会降低。

（2）艾司奥美拉唑抑制CYP2C19，后者为艾司奥美拉唑的主要代谢酶。因此，当艾司奥美拉唑与经CYP2C19代谢的药物（如地西泮、西酞普兰、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等）合用时，这些药物的血浆浓度可被升高，可能需要降低剂量。特别是艾司奥美拉唑用于按需治疗时，更应考虑这一点。合用艾司奥美拉唑30mg可使经CYP2C19代谢的地西泮的清除下降45%。合用艾司奥美拉唑40mg，可使癫痫患者的血浆苯妥英的谷浓度上升13%。因此，苯妥英治疗期间，当合用或停用艾司奥美拉唑时，建议监测苯妥英的血药浓度。有临床试验表明，接受华法林治疗的患者，合用艾司奥美拉唑40mg，凝血时间在可接受范围内。然而，上市后有报道，二者合用时，个别病例有临床显著性的国际标准化比率（INR）上升。因此，当开始合用或停用艾司奥美拉唑时，建议监测华法林的血药浓度。

（3）在健康志愿者中，合用艾司奥美拉唑40mg，可使西沙必利的血药浓度-时间曲线下面积（AUC）增加32%，消除半衰期（t1/2）延长31%，但并不显著性增高西沙必利的血浆峰浓度。合用艾司奥美拉唑不会加剧单用西沙必利所致的QTc间期的轻微延长作用。

（4）研究表明，艾司奥美拉唑对阿莫西林或奎尼丁的药代动力学没有临床相关性的影响。

2、其他药物对艾司奥美拉唑药代动力学的影响：艾司奥美拉唑经CYP2C19和CYP3A4代谢。艾司奥美拉唑与CYP3A4抑制剂克拉霉素（500mg每日二次）合用，可使机体对艾司奥美拉唑的血药浓度时间曲线下面积（AUC）加倍，但艾司奥美拉唑的剂量无需调整。

3、配伍禁忌：无。

1、当出现任何报警症状（如显著的非有意识的体重减轻、反复呕吐、吞咽困难、呕血或黑便），怀疑有胃溃疡或已患有胃溃疡时，应排除恶性肿瘤，因为使用本品治疗可减轻症状，延误诊断。

2、长期使用该药治疗的患者（特别是使用1年以上者应定期进行监测）应定期进行监测。

3、应告知按需治疗的患者，在其症状特征改变时与医生联系。在按需用药治疗时，应考虑由于艾司奥美拉唑血药浓度的波动而可能产生的药物相互作用。

4、当艾司奥美拉唑用于根除幽门螺杆菌的治疗时，应考虑三联疗法中所有成份的可能的药物相互作用克拉霉素是CYP3A4的有效抑制剂，因此当三联疗法的患者同时服用其它也经CYP3A4代谢的药物，如西沙必利时，应考虑克拉霉素的禁忌和相互作用。

5、伴有罕见的遗传性疾病，如果糖耐受不良，葡萄糖-半乳糖吸收障碍或蔗糖酶-异麦芽糖酶不足的患者，不可服用本品。

6、肾功能损害：肾功能损害的患者无需调整剂量。对于严重肾功能不全的患者，由于使用该药的经验有限，治疗时应慎重。

7、肝功能损害：轻到中度肝功能损害的患者无需调整剂量。对于严重肝功能损害的患者，本品的剂量不应超过20mg。

8、对驾驶和使用机器能力的影响：尚未观察到这方面的影响。

9、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）无妊娠期使用艾司奥美拉唑的临床资料可供参考。动物实验未显示艾司奥美拉唑对胚胎或胎儿发育有直接或间接的损害作用。用消旋混合物进行的动物实验未显示对妊娠、分娩或出生后发育有直接或间接的有害影响。但给妊娠期妇女使用艾司奥美拉唑应慎重。

（2）尚不清楚艾司奥美拉唑是否会经人乳排泄。也未在哺乳期妇女中进行过艾司奥美拉唑的研究，因此在哺乳期间不应使用本品。

10、儿童用药：儿童不应使用艾司奥美拉唑，因没有相关的临床研究数据。

11、老年用药：老年患者无需调整剂量。

12、药物过量：过量使用艾司奥美拉唑的经验非常有限，与280mg剂量相关的症状表现为胃肠道症状和无力。单剂量使用80mg艾司奥美拉唑无异常反应。没有已知的特异性解毒剂。艾司奥美拉唑广泛地与血浆蛋白质结合，因此难以透析。对任何过量中毒的治疗，应采用对症处理和全身支持疗法。