博舒替尼

本品主要成分为博舒替尼。

本品一般为片剂。

本品用于治疗成人慢性、加速或急变期费城染色体阳性的慢性粒细胞性白血病（CML），对之前的治疗的耐药或不能耐受的患者。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

片剂：

1、推荐口服剂量为500mg，1次/日，进餐时服用，如果漏服的剂量超过12h，不能补服，则按预定时间下次服用。

2、治疗8周未达到完全血液学反应或12周时未达到完全细胞遗传学缓解，且无3级及以上毒性反应者，应考虑剂量增加至600mg。

3、如转氨酶升高≥5×ULN，暂停用药，直至恢复至<2.5×ULN，重新以400mg的剂量开始。如恢复时间超过4周，应停药，如转氨酶升高≥3×ULN伴胆红素升高≥2×ULN，ALP<2×ULN，应停药。

4、如出现3-4级腹泻，应暂停用药，直至恢复至≤1级，重新以400mg的剂量开始。

5、其他中、重度毒性反应，如临床需要可暂停用药，直至恢复后，再重新以400mg的剂量开始，如情况适宜，可升高至500mg。

6、如ANC<1000×10⁶/L，或血小板<50000×10⁶/L，应暂停用药，2周内恢复者，应以原剂量开始，对2周后恢复者，应降低100mg的剂量，如复发，在恢复后，再次降低100mg。本品低于300mg的有效性尚未评价。

7、肝功能不全患者推荐剂量为200mg，肾功能不全患者推荐剂量为300mg。

片剂：（1）100mg；（2）500mg。

贮于20-25℃，短程携带时允许15-30℃。

1、严重不良反包括胃肠道毒性、骨髓抑制、肝毒性、液体潴留。

2、临床试验中常见不良反应按系统分列如下：

（1）消化系统腹泻、恶心、呕吐、腹痛。

（2）血液中性粒细胞减少、贫血，血小板减少。

（3）全身感觉发热、疲乏、无力、水肿。

（4）感染呼吸道感染、鼻咽炎。

（5）实验室检查AST及AL、T升高。

（6）肌肉骨骼关节痛、腰痛。

（7）神经系统头痛、头晕。

（8）呼吸系统呼吸困难、咳嗽。

（9）皮肤皮疹、瘙痒。

3、少见不良反应包括发热性中性粒细胞减少、心包积液、心包炎、耳鸣、胃炎、胃肠道出血、急性胰腺炎、胸痛、肝毒性、过敏反应、过敏性休克、师炎、流感、支气管炎、高血钾、脱水、QT间期延长、磷酸激酶升高、肌酐升高、肌痛、感觉异常、急性肾功能衰竭、胸腔积液、急性肺水肿、呼吸衰竭、肺动脉高压荨麻疹、痤疮、多形性红斑、剥脱性皮炎、药疹。

1、对本品过敏者禁用。

2、妊娠期妇女禁用。

3、尚未明确本品是否经乳汁分泌，哺乳期妇女应权衡本品对其的重要性，选择停药或停止哺乳。

4、儿童用药的安全性及有效性尚未确定。

1、避免与中效、强效CYTP3A4或P糖蛋白抑制剂合用，因可使本品血药浓度明显升高。

2、避免中效、强效CYP3A4诱导剂合用，因可明显降低本品的血药浓度。

3、兰索拉唑可升高本品的血药浓度，避免合用，可选择H1受体拮抗剂替代。

4、本品可能升高P-糖蛋白底物，如地高辛的血药浓度。

1、本品可能会导致肝酶升高，因此，用本品治疗开始前和使用过程中，须定期监测ALT、AST和胆红素。

2、育龄期女性治疗期间应采取有效避孕措施，并至少坚持到治疗结束1月后。