非索罗定

控释片剂：本品主要成分为非索罗定。

本品有控释片剂。

本品用于治疗膀胱过度活动综合征的症状，如尿频、尿急和（或）急迫性尿失禁。

1、推荐起始剂量为4mg，1次/日。基于个体反应和耐受性，剂量可增加到8mg，1次/日。

2、以下人群的日剂量不应超过4mg。

（1）重度肾功能不全患者（Ccr<30ml/min）。

（2）服用酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等CYP3A4抑制剂的患者。

3、本品不推荐用于重度肝功能不全患者（Child-Pugh C）。

4、本品应随液体整片吞服，不应咀嚼、掰开或压碎，是否与食物同服均可。

控释片剂：4mg；8mg。

贮于20-25℃，短程携带允许15-30℃，注意防潮。

1、严重不良反应心绞痛、胸痛、胃肠炎及Q-T间期延长。

2、常见抗毒蕈碱药物的典型反应：主要包括口干（本品控释片8mg/d、4mg/d、安慰剂组分别为35%、19%和7%）和便秘（本品控释片8mg/d、4mg/d、安慰剂组分别为是6%、1%和2%）等。

3、其他不良反应：消化不良、便秘、恶心、上腹痛、尿道感染、上呼吸道感染、眼干、排尿困难、尿潴留、咳嗽、口干、周围水肿、腰痛、失眠、皮疹、ALT及γ-GT升高。

4、上市后，报道的不良反应视物模糊、心悸、过敏反应（血管神经性水肿伴气道阻塞、面部水肿）、中枢神经系统反应（头晕、头痛、嗜睡）、皮肤和皮下组织异常（荨麻疹、瘙痒），但上市后上述不良反应的发生频率与本品用药的因果关系尚未确定。

1、尿潴留、胃潴留或未控制的闭角型青光眼患者禁用。

2、已知对本品活性成分或辅料过敏者禁用。

3、对托特罗定片或托特罗定缓释胶囊过敏者禁用。

4、严重的膀胱出口梗阻的患者由于有尿潴留风险应该慎用。

5、与其他抗胆碱药物一样，胃肠蠕动减少的患者，如有严重便秘者，应慎用。

6、已被控制的闭角型青光眼患者应慎用本品，除非潜在的效益大于风险。

7、尚无肝功能不全患者服用本品的资料，因此不建议使用。

8、重症肌无力患者胆碱能神经肌肉接头的胆碱能活性降低，应用本品时应谨慎。

9、尚未知本品是否可以分泌到乳汁，只有在对新生儿的潜在获益大于风险时才可在哺乳期使用。

10、尚无本品在儿童中用药的安全性和有效性数据。

11、老年患者不必调整剂量，年龄对本品药动学影响不显著。轻、中度肾功能不全和肝功能不全患者不必调整剂量。

1、本品与其他抗毒蕈碱药物同服，会增加抗毒蕈碱药物效应，产生口干、便秘、尿潴留等。由于抗胆碱能药物可影响胃肠蠕动，可能会阻碍一些同服药物的吸收。

2、服用强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等）时，本品的推荐剂量不应大于4mg。强效CYP3A4抑制剂酮康唑与本品同服时，会导致本品的活性代谢物5-羟甲基托特罗定的最大浓度（Cmax）和曲线下面积增加（AUC）增加约1倍。中等强度的CYP3A4抑制剂（琥乙红霉素、氟康唑、地尔硫卓、维拉帕米和葡萄柚汁）对本品药动力学的影响无临床意义，与本品同服时不必调整本品剂量。尚无弱CYP3A4抑制剂（西咪替丁）的研究数据。

3、服用CYP3A4诱导剂（利福平、卡马西平等）时不推荐调整剂量。同时口服本品8mg与利福平600mg，导致本品的活性代谢物5-羟甲基托特罗定Cmax和AUC分别下降约70%和75%，活性代谢物的终末t_1/2无改变。

4、尚无本品与CYP2D6抑制剂的药物相互作用临床数据。同服时不推荐调整本品剂量。

5、体外数据显示，在治疗浓度，本品的活性代谢物无抑制或诱导CYP酶系统的作用。

6、本品与含有炔雌醇和左炔诺孕酮的复方避孕药同服，后者血药浓度无显著临床意义。

7、临床研究表明，本品8mg，1次/日，对华法林（25mg）的药动学或抗凝活性（PT/INR）无显著影响。应继续按华法林的标准治疗监测。

1、如出现如下过敏症状和体征，如荨麻疹，呼吸困难，面部、嘴唇、舌头或咽喉肿胀，立即呼叫紧急救护。

2、如出现下列症状，如胸痛、心率快或不稳定，手或脚肿胀，小便较平时少或无尿，排尿疼痛或困难等，立即停药并就医。

3、与血管神经性水肿有关的上呼吸道肿胀可能会危及生命。如果舌、咽部或喉发生血管神经性水肿时，应立即停用本品并及时治疗或采取措施以保证气道通畅，在某些情况下，血管神经性水肿多发生在首次给药后。

4、已有本品抗胆碱能作用的各种中枢神经系统不良反应的报道，包括头痛、头晕、嗜睡，尤其在开始治疗或增加剂量时，应监测患者抗胆碱能的体征。建议患者不要驾驶车辆或操作重型机械。如果患者经历过抗胆碱能的中枢神经系统效应，应考虑减量或停药。

5、与其他抗胆碱能药物一样，本品能引起便秘、尿潴留、视物模糊、热衰竭（由于出汗减少）。此外，酒精能加重本品引起的睡意。

6、食物对本品的药动学无临床意义的影响。

7、本品过量能导致严重抗胆碱能作用，应采取对症和支持治疗，一旦过量，建议进行心电图监测。