可乐定

本品主要成分为可乐定。

（1）可乐定贴片：敷贴面具有黏性的圆形贴片。（2）可乐定透皮贴片：敷贴而具有粘性药膜贴片。（3）盐酸可乐定片：白色片。

可乐定贴片：

用于治疗高血压病。

可乐定透皮贴片：

用于Tourette综合征（发声与多种运动联合抽动障碍）。

盐酸可乐定片：

用于高血压（不作为第一线用药）；高血压急症；偏头痛、绝经期潮热、痛经，以及戒绝阿片瘾毒症状。

可乐定贴片：

外用，揭去本品保护层，贴于上胸部无毛完好皮肤上，夏季也可贴于耳后乳突处或上臂外侧，每七天在新的皮肤处更换新贴片。

1、首次剂量：

（1）轻度首次均应贴一片，中重度首次贴2贴。

（2）服用其他抗高血压药物的患者，不可马上停药，原来的药物剂最应逐渐减少。使用可乐定控释贴三日后才可停服原药。

2、剂量调整：用药后四周内为计量调整期，每周进行一次调整，疗效不佳时可增加一片，最大剂量同时贴用三片。

3、联合用药：贴用最大剂量后，如降压无效开始加用利尿氢氯噻嗪作为二线药物、氯氯噻嗪起始用量为12.5mg/天，最大药量可增至25mg/天。本品也可与其他抗高血压药物联合使用（受体阻滞剂除外）。

可乐定透皮贴片：

1、敷贴部位：背部肩胛骨下（首选）；上胸部；耳后乳突或上臂外侧等无毛完好皮肤处。更换新贴片即更换新的贴用部位，以利于皮肤呼吸，从而降低药物对皮肤的刺激性。

2、使用步骤：

（1）用清水洗净敷贴部位。

（2）取出本品，揭去保护层，敷贴于已洗净、干燥的贴用部位。并用于轻压以确保贴片粘附牢固。

（3）每7日更换一次。进餐与否不影响本品的贴用。

（4）换下旧贴片时，将粘贴片对折，弃于儿童、动物触及不到的地方，以防止人畜误食。

3、用量：青少年患者用药应从1.0mg/片/天的小剂量开始，按体重逐渐增加给药剂量，最大剂量不得超过2.0mg/片×3片。

（1）20kg﹤体重≤40kg，用1.0mg/片/周。

（2）40kg﹤体重≤60kg，用1.5mg/片/周。

（3）体重﹥60kg，用2.0mg/片/周。

盐酸可乐定片：

1、降低血压。口服，起始剂量0.1mg，一日2次；需要时隔2-4天递增，每日0.1-0.2mg。常用维持剂量为0.3-0.9mg/日，分2-4次口服。严重高血压需紧急治疗时开始口服0.2mg，继以每小时0.1mg，直到舒张压控制或总量达0.7mg，然后用维持剂量。

2、绝经期潮热。一次0.025-0.075mg，每日2次。

3、严重痛经。口服0.025mg，每日2次，在月经前及月经时，共服14日。

4、偏头痛。一次0.025mg，每日2-4次，最多为0.05mg，每日3次。

5、极量。一次0.6mg，一日2.4mg。

（1）可乐定贴片：2.5mg。（2）可乐定透皮贴片：1.0mg/片；1.5mg/片；2.0mg/片；2.5mg/片。（3）盐酸可乐定片：75μg；0.1mg。

遮光，在30℃以下密时保存。

（1）可乐定贴片：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-017）-2014Z。（2）可乐定透皮贴片：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH09532008。（3）盐酸可乐定片：中国药典2010年版二部。

大部分不良反应轻微，并随用药过程而减轻。

1、常见：最常见口干（与剂量有关），昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能降低和夜尿多，瘙痒，恶心、呕吐，失眠，荨麻疹、血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合征，短暂肝功能异常。

2、少见：肌肉关节痛，心悸、心动过速、心动过缓，下肢痉挛，排尿困难，男性乳房发育，尿潴留，更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭，心电图异常如传导紊乱、心律失常、乙醇过敏、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。

1、已知对可乐定过敏者禁用。

2、抑郁症患者禁用。

1、与乙醇，巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药合用，可加强中枢抑制作用。

2、与其他降压药合用可加强降压作用。

3、与β受体阻滞剂合用后停药，可增加可乐定的撤药综合征危象，故宜先停用β受体阻滞剂，再停可乐定。

4、与三环类抗抑郁药合用，减弱可乐定的降压作用，可乐定须加量。

5、与串指体类抗炎药合用，减弱可乐定的降压作用。

6、可乐定与影响窦房结功能或房室（AV）传导的药物（如地高辛、钙通道阻滞剂和β-阻滞剂）一起使用时，因为可能产生相加作用（如心动过缓和AV传导阻滞），患者应慎用，或在医生指导下使用。

7、本品禁止或不宜与单胺氧化酶抑制剂（如治疗抑郁症的苯乙肼、异唑肼等，治疗帕金森病药司立吉兰等）合用。

8、已有可乐定与哌甲酯合用发生严重不良事件的报道，但尚不能确定因果关系。尚未对可乐定与哌甲酯合用的安全性进行系统性评价。

1、为减少局部的皮肤刺激，每次更换贴片时应更预贴用部位。

2、在手术期间可乐地控释贴不应停用，手术时应仔细监护血压，手术准备采用可乐定控释贴时医生需考虑应用2-3天后可乐定才能达到治疗浓度。

3、从事有潜在危险性工作的病人如操作机器、驾驶车辆者应注意可乐定有镇静作用。

4、病人未经医生同意不能停药，在敷贴湖位发生中重壁红斑、局部疮疹或全身性皮疹应立即与医生联系，决定是否期下脚片。

5、同时应用可乐定及β阻滞剂如需停药则应停用可乐定控释贴前数天先，停用β阻滞剂。

6、贴用本品时可以沐浴，但不可长时间浸泡或搓洗贴药部位以防药片脱落。

7、该药在使用时应注意新出现的症状，特别是与运动有关的，如突然出现的头晕、易激惹、过度镇静、晕厥等症状都需要密切临床监测，最好进行动态心电图或超声心电图检查。

8、治疗时突然停药或连续漏服数剂，可发生血压反跳性增高。多于12-48小时出现，可持续数天，其中5%-20%的病人伴有神经紧张、胸痛、失眠、脸红、头痛、恶心、唾液增多、呕吐、手指颤动等症状。日剂量超过1.2mg或与β受体阻滞剂合用时，突然停药后发生反跳性高血压的机会增多。因此，停药必须在1-2周内逐渐减量，同时加以其他降压治疗。血压过高时可给二氮嗪或α阻滞剂，或再用本品。若手术必须停药，应在术前4-6小时停药，术中静滴降压药，术后复用本品。

9、长期用药由于液体潴留及血容量扩充，可产生耐药性，降压作用减弱，但加利尿剂可纠正。

10、下列情况慎用：脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷诺病、慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎。

11、对诊断的干扰：应用本品时可使直接抗球蛋白（Coombs）实验弱阳性，尿儿茶酚胺和香草杏仁酸（VMA）排出减少。

12、为保证控制夜间血压，每天末次服药宜在睡前。

13、孕期及哺乳期妇女用药：动物研究发现对脂仔有害，人体研究尚不充分，本品可通过乳汁分泌、此药只有必要时方可用于妊娠及响乳期妇女。

14、儿童用药：12岁以下儿童用药的安全性和功效尚未确定。

15、老年用药：甚年人对降压作用敏感，注意防止低血压、电解质素乱和肾功能损害。

16、药物过量：过量的症状和体症包括低压，心动过级、嗜睡、烦躁、乏力、困倦、反射减低或丧失，恶心，呕吐、和通气不足，过大剂量可有可逆性心脏传导障碍或心率失常，短暂高血压。药物过量时应首先接下药片，低血压时应平卧，抬高床脚，必要时静脉输液。给多巴肢升血压，高血压时静脉给吹塞米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普钠对疝治疗。

1、张建昭、马才惠、李尔珍等通过进行可乐定透皮贴治疗抽动障碍患儿的疗效观察研究，得出结论可乐定透皮贴是一种安全有效的治疗抽动障碍的方法，对于发声性抽动的治疗可能更为有效。（中国妇幼健康研究，2017，28（12）：1731-1733.）

2、郭敬民、施晓茜、杨式薇等通过进行可乐定透皮贴片治疗儿童中重度抽动障碍的临床研究，得出结论可乐定透皮贴剂和氟哌啶醇均是治疗儿童中重度抽动障碍的有效药物，可乐定起效速度较慢，但疗效与氟哌啶醇相当，且不良反应低于氟哌啶醇。（中国当代儿科杂志，2017，19（07）：786-789.）

3、柯钟灵、陈燕惠、念欲霞等通过进行可乐定透皮贴治疗儿童抽动障碍疗效与安全性的系统评价和Meta分析研究，得出结论现有证据表明，可乐定透皮贴与治疗TD的传统药物相比疗效相当，但其不良反应的发生率低，且使用方便。（中国循证儿科杂志，2016，11（06）：426-430.）