马来酸替加色罗胶囊

本品主要成分为马来酸替加色罗。

本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末或颗粒。

本品用于女性便秘型肠易激综合征患者缓解症状的短期治疗。

1、推荐剂量是一次6mg（1粒），一日2次，饭前口服。

2、肝功能不全患者：轻度肝功能不全患者使用时不需调整剂量。现尚缺乏在中、重度肝病患者中使用该药的研究资料。

3、肾功能不全患者：轻、中度肾功能不全患者使用时均不需调整剂量。不推荐严重肾功能衰竭患者应用。

6mg（按C₁₆H₂₃N₅O计）。

密封，在干燥处保存。

1、本品主要不良反应为腹泻，国内外临床研究中，服用本品发生腹泻者多为单次发作，在大多数情况下，腹泻会发生在服用本品进行治疗第一周内。因腹泻而停止治疗的比例约为1.6%。如患者用药后发生严重腹泻，则应立即向医生进行咨询。

2、本品其它不良反应包括：头痛、腹痛、恶心、呕吐、腹胀、心绞痛、眩晕、血压低、卵巢囊肿、背痛、哮喘、蛋白尿、流感样症状、皮疹、失眠、尿频等。

3、上市后不良反应报告还包括缺血性结肠炎、肠系膜缺血、肠坏死、直肠出血、昏厥、可疑oddi括约肌痉挛、胆管结石和伴转氨酶升高的胆囊炎。这些不良反应的发生频度尚不明确，因果关系也待证实。继发于腹泻的低血钾也有报告。

1、有经常腹泻症状者禁用。

2、已知对该药活性成分或任何赋形剂过敏者。

3、肾功能严重损害者禁用。

4、中度或严重的肝功能损害者禁用。

5、患有肠梗阻、症状性胆囊疾病，可疑oddi括约肌功能紊乱或有肠粘连病史者禁用。

1、在专门进行的药物间相互作用研究中，以及在马来酸替加色罗临床试验中同时使用其它药物时均未发现相关的药物间相互作用。

2、从现有资料看，本品与其它药物同时使用时，两者均不需调整剂量。

1、腹泻或与肠易激综合征相关的复发性腹泻患者慎用。

2、增加胃肠道动力可能导致不良影响的患者慎用。

3、轻中度肾功能不全及轻度肝功能不全者慎用，如确需使用，剂量不需调整。

4、本品主要不良反应为腹泻，据报道，服用后发生腹泻者多为单次发作，在治疗的第一周内可能出现腹泻症状，以后腹泻症状会随治疗而消失。但如果出现直肠出血，血性腹泻，新增腹痛或腹痛加剧等症状，应立即停药并咨询医生接受治疗。

5、在临床和上市后使用马来酸替加色罗中都有本品所致严重腹泻的报道，且包括引起低血容量、低血压和昏厥并发症而需要补液治疗。出现前述症状应立即停药。

6、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）妊娠期：动物实验未发现该药对妊娠动物、胎仔发育、分娩或新生动物发育有任何直接或间接的损害。极少数妊娠妇女使用本品后，未发现对孕妇及胎儿的不良影响，但是鉴于人类使用该药的经验很有限，不推荐孕妇使用该药。

（2）哺乳期：动物实验中，马来酸替加色罗可经哺乳期大鼠的乳汁排出，乳汁中含量与血浆含量比值很高。由于该药也可能从人类乳汁中排泄，哺乳期妇女不应使用该药。:

7、儿童用药：儿童使用的安全性和药效尚未证实，所以不推荐儿童使用。

8、老年用药：老年人使用马来酸替加色罗的药代动力学情况与青年男性类似。但老年人的平均AUC和Cmax分别比青年女性高40%和22%，但仍在健康人群的正常波动范围内。因此老年患者用药时剂量无需调整。

9、药物过量：

目前尚无马来酸替加色罗过量中毒资料。但是根据健康志愿者单次口服近116mg马来酸替加色罗后的表现，推测药物过量的表现可能有腹泻、头痛、间断腹痛和体位性低血压。由于马来酸替加色罗分布广泛，与血浆蛋白结合量大，不太可能通过透析去除。当发生药物过量时，应给予正确的对症处理和支持治疗。