妥布霉素

本品主要成分为妥布霉素。

硫酸妥布霉素注射液：无色或微黄色澄明溶液。

硫酸妥布霉素氯化钠注射液：无色的澄明液体。

妥布霉素眼膏：无色至类白色的均匀软膏。

妥布霉素滴眼液：无色至微黄色澄明溶液。

注射剂：

用于葡萄球菌和革兰氏阴性杆菌所至的泌尿系统感染，如肾盂肾炎、膀胱炎、副睾炎、盆腔炎、前列腺炎等；呼吸道感染，如肺炎、急或慢性支气管炎等；皮肤软组织及骨、关节感染；腹腔感染；革兰氏阴性杆菌尤其是绿脓杆菌所致的败血症；以及革兰氏阴性杆菌脑膜炎、亚急性细菌性心内膜炎。

眼用制剂：

用于治疗敏感细菌所致的外眼及附属器的局部感染。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

硫酸妥布霉素注射液：

1、肌内注射或静脉滴注。

2、成人按体重一次1-1.7mg/kg，每8小时1次，疗程7-14日。

3、小儿按体重：

（1）早产儿或出生0-7日小儿：一次2mg/kg，每12-24小时1次。

（2）其他小儿：一次2mg/kg，每8小时1次。

硫酸妥布霉素氯化钠注射液：

1、静脉滴注。在疗程中宜定期测定患者的血峰、谷浓度、并按此调整剂量。处理严重感染时宜给予首次冲击量，以保证药物在组织和体液中迅速达到有效浓度，剂量应按标准体重（去除过多脂肪）计算。本品可股内注射或静肪注射，7-10天为一疗程。  

2、肾功能正常的病人用药量按体重一日2-3mg/kg，分2-4次给药，严重感染病人按体重日4-5mg/kg，临床症状改善后应降至每日3mg/kg。婴儿和儿童用药量为每日3-5mg/kg，肾功能障碍或老年病人，需减少首剂用药量或延长给药间隔。静滴给药时，可取本品80mg用5%葡萄糖或生理盐水稀释至50或100ml后，在20-60分钟内滴完，间隔时间为6-8小时。

妥布霉素眼膏：

1、轻度及中度感染的患者，每日2-3次，每次取约1.5cm长的药膏涂入患眼，病情缓解后减量。

2、妥布霉素滴眼液可与眼膏联合使用，即白天滴用滴眼液，晚上使用眼膏。

妥布霉素滴眼液：

滴于眼睑内。

1、轻、中度感染：一次1-2滴，每4小时1次。

2、重度感染：一次2滴，每小时1次。

硫酸妥布霉素注射液：1ml：40mg（4万单位）；2ml：80mg（8万单位）。

硫酸妥布霉素氯化钠注射液：100ml：妥布霉素0.16g（16万单位）氯化钠0.9g。

妥布霉素眼膏：0.3%。

妥布霉素滴眼液：5ml：15mg；8ml：24mg。

遮光，密闭，在凉暗处（避光并不超过20℃）保存。

硫酸妥布霉素注射液：中国药典2010年版二部。

硫酸妥布霉素氯化钠注射液：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-258）-2003Z。

妥布霉素眼膏：进口药品注册标准JX20110014。

妥布霉素滴眼液：中国药典2015年版二部。

硫酸妥布霉素注射液：

1、全身给药合并鞘内注射可能引起腿部抽搐、皮疹、发热和全身痉挛等。

2、发生率较多者有听力减退、耳鸣或耳部饱满感（耳毒性）、血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴（肾毒性）、步履不稳、眩晕（耳毒性、影响前庭、肾毒性）。发生率较低者有呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力（神经肌肉阻滞或肾毒性）。本品引起肾功能减退的发生率较庆大霉素低。

3、停药后如发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感，须注意耳毒性。

硫酸妥布霉素氯化钠注射液：

不良反应主要是对第八对脑神经及肾脏有毒性，可有听力减退、头昏、眩晕、耳鸣等，以及蛋白尿、管型尿、血尿素氮和血肌酐升高等肾损伤症状。

眼用制剂：

1、常见的不良反应为眼局部的毒副作用与过敏反应。如眼睑发痒与红肿、结膜红斑，发生率低于3%；局部应用其他氨基糖甙类抗生素也会出现这些不良反应。

2、尚无应用妥布霉素出现其他不良反应的临床报道。但是如果将眼用妥布霉素眼膏与氨基糖甙类抗生素全身联合用药，就应注意监测血清中总的药物浓度。

1、对本品或其他氨基糖苷类过敏者、本人或家族中有人因使用链霉素引起耳聋或其他耳聋者禁用。

2、肾衰竭者禁用。

1、本品与其他氨基糖苷类合用或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。可能发生听力减退，停药后仍可能进展至耳聋；听力损害可能恢复或呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱无力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停），用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞作用恢复。

2、本品与神经肌肉阻滞药合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停）。与代血浆类药如右旋糖酐、海藻酸钠，利尿药如依他尼酸、呋塞米及卷曲霉素、顺铂、万古霉素等合用，或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性与肾毒性，可能发生听力损害，且停药后仍可能发展至耳聋，听力损害可能恢复或呈永久性。

3、本品与头孢噻吩局部或全身合用可能增加肾毒性。

4、本品不宜与其他肾毒性或耳毒性药物合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。

5、本品与β-内酰胺类（头孢菌素类或青霉素类）合用常可获得协同作用。

6、本品与多粘菌素类合用，或先后连续局部或全身应用，因可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用，后者可导致骨骼肌软弱无力，呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停）。

7、本品与β-内酰胺类（头孢菌素类或青霉素类）混合可导致相互失活，需联合应用时必须分瓶滴注。本品亦不宜与其他药物同瓶滴注。

硫酸妥布霉素注射液、硫酸妥布霉素氯化钠注射液、妥布霉素滴眼液：

1、肾功能不全、肝功能异常、前庭功能或听力减退者、失水、重症肌无力或帕金森病及老年患者慎用。

2、本品1个疗程不超过7-14日。

3、交叉过敏：对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者，可能对本品过敏。

4、对患者（尤其对肾功能减退者、早产儿、新生儿、婴幼儿或老年患者、休克、心力衰竭、腹水或严重失水等患者）应注意监测：

（1）听电图：对老年患者须在用药前、用药过程中定期及长期用药后用以检测高频听力损害。

（2）温度刺激试验：在用药前、用药过程中定期及长期用药后用以检测前庭毒性。

（3）尿常规检查和肾功能测定，在用药前、用药过程上中定期测定肾功能，以防止严重肾毒性反应。

（4）在用药过程中应注意监测本品的血清浓度，一般于静脉滴注后30分钟到1小时测血清峰浓度，于下次用药前测血清谷浓度，当峰浓度超过12mg/ml、谷浓度超过2mg/ml时易出现毒性反应。

5、肌酐清除率在70ml/分钟以下者其维持剂量须根据测得的肌酐清除率进行调整。

6、本品静脉滴注时必须经充分稀释。可将每次用量加入50-200ml5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释成浓度为1mg/ml（0.1%）的溶液，在30-60分钟内滴完（滴注时间不可少于20分钟），小儿用药时稀释的液量应相应减少。

7、本品不能静脉注射，以免产生神经肌肉阻滞和呼吸抑制作用。不宜皮下注射，因可引起疼痛。

8、长期应用本品可能导致耐药菌过度生长。

9、应给患者补充足够的水分，以减少肾小管损害。

10、对实验室检查指标的干扰：本品可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素浓度及血清乳酸脱氢酶浓度的测定值增高；血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。

妥布霉素眼膏：

局部用氨基糖甙类抗生素可能会产生过敏反应。如果出现过敏，应停止用药。与其他抗生素一样，长期应用将导致非敏感性菌株的过度生长，甚至引起真菌感染。如果出现二重感染，应及时给予适当的治疗。

1、陈健华，刘中，梁丹丹通过妥布霉素滴眼液与氧氟沙星滴眼液治疗儿童急性结膜炎的临床比较研究，得出结论在儿童急性结膜炎治疗中，妥布霉素滴眼液的临床效果更为明显，且具有较高的安全性，适合应用。（中国现代药物应用，2019，13(03):80-81.）

2、孟祥娟通过头孢他啶滴眼液联合妥布霉素滴眼液治疗铜绿假单胞菌性角膜炎的临床效果，得出结论头孢他啶滴眼液联合妥布霉素滴眼液可有效提高铜绿假单胞菌性角膜炎治疗效果，缓解患者临床症状，改善患者视力。（河南医学研究，2019(01):103-104.）