盐酸丙哌维林缓释胶囊

本品的主要成分为盐酸丙哌维林。

本品内容物为白色或类白色小丸。

本品适用于因膀胱过度活动引起的尿失禁，和/或尿频、尿急的对症治疗。

口服给药，切勿压碎或咀嚼胶囊。每日一次，每次1粒。本品需谨慎用药，且临床医生应在下述情况仔细检测患者有无不良反应的发生。

1、肾功能损伤患者：针对轻至中度肾功能损伤患者的治疗无需进行剂量调整（详见药代动力学）。

2、肝功能损伤患者：针对轻度肝功能损伤患者的治疗无需进行剂量调整，但应谨慎用药。由于缺乏研究数据，不推荐中至重度肝功能损伤患者采用此药物进行治疗（详见药代动力学）。

3、接受强效CYP3A4抑制剂和甲疏咪唑合并用药的患者：接受强效FMO抑制剂如甲疏咪唑和强效CYP3A4/5抑制剂合并用药的患者的起始剂量应为15mg/天，可逐步增加剂量。但是，须谨慎用药，临床医生应仔细监测患者有无出现副作用（详见注意事项、药物相互作用、药代动力学）。

4、食物对盐酸丙哌维林的药物代谢动力学无临床重要的影响（详见药代动力学）。因此针对丙哌维林与食物同时摄入无特定要求。

30mg。

在25℃以下保存。

进口药品注册标准JX20160170。

针对每个系统器官分类，根据发生频率按下列规定将不良反应分类：很常见（≥1/10），常见（≥1/100，＜1/10），少见（≥1/1000，＜1/100），罕见（≥1/10000，1＜1000），非常罕见（1＜10000），未知（根据已有数据无法评估）。

在每个频率分组内，按照不良反应严重程度递减的顺序进行如下排列：

1、精神疾病

（1）非常罕见：坐立不安，遗失混乱。

（2）未知：幻觉。

2、神经系统疾病

（1）常见：头痛。

（2）少见：震颤，头晕，味觉障碍

3、眼科疾病

常见：眼部调节异常，眼部调节障碍，视力异常。

4、心脏疾病

非常罕见：心悸。

5、血管疾病

少见：血压降低，并伴有困倦，面红。

6、胃肠道疾病

（1）很常见：口干。

（2）常见：便秘，腹痛，消化不良。

（3）少见：恶心/呕吐。

7、皮肤和皮下组织疾病

罕见：由于特应性（盐酸丙哌唯林）超敏反应（辅料，比如着色剂）造成的皮疹。

8、肾脏和泌尿系统疾病

少见：尿潴留。

9、一般疾患和用药部位情况

常见：疲劳。

所以这些不良反应均为一过性且在降低给药剂量或停药后最多1-4天后缓解。由于曾出现肝脏酶指标可逆性的变化，因此应用本品长期治疗时应对肝脏酶指标进行监测。针对可能出现青光眼的患者还应监测其眼球内压。

如患者出现尿道感染的情况，还应注意患者的膀胱内残余尿量。

以下情况禁用本品：

1、肠梗阻患者。

2、在可能出现尿潴留的部位有明程度的膀胱流出道便阳的患者。

3、重症肌无力患者。

4、肠道无力患者。

5、严重溃疡性结肠炎患者。

6、中毒性巨结肠患者。

7、控制不佳的闭角型青光眼患者。

8、中至重度肝功能损伤患者。

9、快速型心律失常患者。

1、本品与三环抗抑郁药（比如丙咪嗪）、镇静剂（比如苯二氮卓类）、抗胆碱能药（全身使用）、金刚烷胺、神经镇静药（比如吩噻嗪系）和β-肾上腺素受体激动药（β-拟交感神经药）等联合用药，疗效增强。本品与胆碱能药物联合用药，疗效降低。使用异烟肼治疗的患者会出现血压降低。与促动力药物（比如甲氧氯普胺）联合给药时会降低促进肠胃运动的疗效。

2、与其他细胞色素P4503A4（CYP3A4）代谢药物联合给药时，可能会出现药代动力学相互作用。但是，由于丙哌维林与标准酶抑制剂（例如酮康唑或葡萄柚汁）相比较弱，从而这些药物的浓度不会显著升高。因此可以认定丙哌维林是一种较弱的细胞色素P4503A4的抑制剂。目前还未针对本品与诸如吡咯抗真菌药（如酮康唑、伊曲康唑）或大环内酯类抗生素（如红霉素、克拉霉素）之类的强效CYP3A4抑制剂联用进行人体药物代谢动力学研究。

以下情况慎用本品：

1、自主神经疾病患者和严重肾功能损伤患者应慎用。

2、服用本品后，可能会加重以下疾病的症状：严重充血性心力衰竭、前列腺肥大、食管裂孔疝伴回流性食管炎、心律失常、心动过度。

3、本品与其它抗胆碱能药物一样，可导致服药者瞳孔扩大，因此对于前角狭窄易感染的患者可能会增加发生急性闭角型青光眼的风险。该类药物报道过诱发急性闭角型青光眼的病例。

4、在服药前，必须要排除由于肾病或充血性心力衰竭所造成的尿频和夜尿症以及器质性膀胱疾病（例如泌尿道感染、恶性肿瘤）患者。

5、本品含有乳糖一水合物。患有罕见的半乳糖不耐症、lapp乳糖缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的遗传疾病患者不得服用本品。

6、本品会引起困倦及视力低下。服药者不可驾驶汽车及进行有危险性机械操作。镇静剂可能会加重由本品引起的困倦感。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女不得服用本品。尚缺乏本品用于妊娠期患者安全有效性的研究数据。动物实验显示本品具有生殖毒性。其对人体的潜在危害未知。药物可通过母体乳汁分泌。

8、儿童用药：由于缺乏儿童用药的安全有效性研究数据，故儿童不得服用本品。

9、老年用药：老年患者用药没有特殊的给药方案。

10、药物过量：

（1）本品药物过量可取出现中枢抗胆碱能效应，如不安、头晕、眩晕、语言和视觉功能障碍以及肌无力。此外，还可能导致严重的粘膜干燥、心动过速和尿潴留发生。

（2）针对药物过量应采用对症和支持疗法，包括利用涂油导管进行催吐或洗胃（注意：粘膜干燥）。随后采用类似于阿托品过量的对症和支持疗法，给患者缓慢静脉注射1.0-2.0mg的拟胆碱药（例如毒扁豆碱），必要时可重复注射给药，总剂量不超过5mg。

曾焕俊，伍良涌通过研究气相色谱法测定盐酸丙哌维林缓释胶囊中有机溶剂残留量，得出结论实验证明该法简便快捷，能准确有效地控制产品的质量。（今日药学,2011,21(04):234-236.）