氧氟沙星

本品主要成分为氧氟沙星。

氧氟沙星注射液：淡黄或淡黄绿色的澄明液体。

注射用氧氟沙星：白色或类白色冻干块状物。

氧氟沙星片：类白色至微黄色片或薄膜片，除去包衣后显类白色至微黄色。

氧氟沙星胶囊：类白色至微黄色粉末或颗粒。

氧氟沙星滴眼液：淡黄色或淡黄绿色的澄明液体。

氧氟沙星眼膏：白色至淡黄色软膏或几乎至淡黄色凝胶型基质软膏。

氧氟沙星滴耳液：淡黄色或淡黄绿色的澄明液体。

氧氟沙星栓：白色圆锥形栓剂。

氧氟沙星凝胶：微黄色至淡绿色透明状半固体凝胶。

氧氟沙星乳膏：乳剂型基质的白色或微黄色乳膏。

氧氟沙星适用于敏感菌引起的：

1、泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。

2、呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。

3、胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。

4、伤寒。

5、骨和关节感染。

6、皮肤软组织感染，如毛囊炎、疖肿、脓疱病、外伤感染及湿疹感染等。

7、败血症等全身感染。

8、细菌性阴道病。

9、细菌性结膜炎、细菌性角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎、术后感染等外眼感染。

10、中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎。

11、脓疱疮、疥疮、毛囊炎、湿疹合并感染、外伤感染、癣病合并感染及其他化脓性皮肤感染等。

12、由于使用氟喹诺酮类药物（包括注射用氧氟沙星）已有报道发生严重不良反应，且对于一些患者，急性细菌性鼻窦炎/慢性支气管炎急性发作/单纯性尿路感染/急性非复杂性膀胱炎有自限性，应在没有其他药物治疗时方可使用注射用氧氟沙星。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

氧氟沙星注射液：

静脉滴注。成人常用量：

1、支气管感染、肺部感染：一次0.3g（3支），一日2次，疗程为7-14日。

2、急性单纯性下尿路感染：一次0.2g（2支），一日2次，疗程为5-7日；复杂性尿路感染：一次0.2g（2支），一日2次，疗程为10-14日。

3、前列腺炎：一次0.3g（3支），一日2次，疗程为6周；衣原体宫颈炎或尿道炎，一次0.3g（3支），一日2次，疗程为7-14日。

4、单纯性淋病：一次0.4g（4支），单剂量。

5、伤寒：一次0.3g（3支），一日2次，疗程为10-14日。铜绿假单胞菌感染或较重感染剂量可增至一次0.4g（4支），一日2次。

注射用氧氟沙星：

临用前0.2g本品用5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液100ml溶解后缓慢静脉滴注，滴注时间不少于30分钟。静脉滴注成人常用量：

1、支气管感染、肺部感染：一次0.3g（以氧氟沙星计，下同），一日2次，疗程7-14日。

2、急性单纯性下尿路感染：一次0.2g，一日2次，疗程5-7日；复杂性尿路感染：一次0.2g，一日2次，10-14日。

3、前列腺炎：一次0.3g，一日2次，疗程6周；衣原体宫颈炎或尿道炎，一次0.3g，一日2次，疗程7-14日。

4、单纯性淋病：一次0.4g，单剂量。

5、伤寒：一次0.3g，一日2次，疗程10-14日。

6、铜绿假单胞菌感染或较重感染：剂量可增至一次0.4g，一日2次。

氧氟沙星片：

口服。成人常用量：

1、支气管感染、肺部感染：一次0.3g，一日2次，疗程7-14日。

2、急性单纯性下尿路感染：一次0.2g，一日2次，疗程5-7日；复杂性尿路感染：一次0.2g，一日2次，疗程10-14日。

3、前列腺炎：一次0.3g，一日2次，疗程6周；衣原体宫颈炎或尿道炎，一次0.3g，一日2次，疗程7-14日。

4、单纯性淋病：一次0.4g，单剂量。

5、伤寒：一次0.3g，一日2次，疗程10-14日。

6、铜绿假单胞菌感染或较重感染剂量可增至一次0.4g，一日2次。

氧氟沙星胶囊：

口服。

1、成人常用量：支气管感染、肺部感染：一次0.3g，一日2次，疗程7-14日。

2、急性单纯性下尿路感染：一次0.2g，一日2次，疗程5-7日。

3、复杂性尿路感染：一次0.2g，一日2次，疗程10-14日。

4、前列腺炎：一次0.3g，一日2次，疗程6周；衣原体宫颈炎或尿道炎，一次0.3g，一日2次，疗程7-14日。

5、单纯性淋病：一次0.4g，单剂量。伤寒：一次0.3g，一日2次，疗程10-14日。

6、铜绿假单胞菌感染或较重感染剂量可增至一次0.4g，一日2次。

氧氟沙星滴眼液：

滴于眼睑内，每日3-5次，每次1-2滴，或遵医嘱。

氧氟沙星眼膏：

局部用药：涂于眼睑内，一日3次，一次适量。或遵医嘱。

氧氟沙星滴耳液：

滴耳。成人一次6-10滴，一日2-3次。滴耳后进行约10分钟耳浴。根据症状适当增减滴耳次数。对小儿滴数酌减。

氧氟沙星栓：

阴道给药：患者清洁外阴部后，取仰卧位，垫高臀部，将栓剂送入阴道深部，保留5-10分钟。每日早、晚各一次，每次一粒。

氧氟沙星凝胶：

局部外用，一日2次。脓性分泌物多者，先用生理盐水清洁患处后再使用本品。

氧氟沙星乳膏：

外用，涂于患处，一日2-3次。

氧氟沙星注射液：2ml：0.1g。

注射用氧氟沙星：（1）0.2g；（2）0.4g。

氧氟沙星片：（1）0.1g；（2）0.2g。

氧氟沙星胶囊：0.1g。

氧氟沙星滴眼液：5ml：15mg。

氧氟沙星眼膏：0.3%。

氧氟沙星滴耳液：（1）5ml：15mg；（2）8ml：24mg。

氧氟沙星栓：0.1g。

氧氟沙星凝胶：10g：50mg。

氧氟沙星乳膏：0.3%。

氧氟沙星乳膏/注射用氧氟沙星：遮光，密闭，在阴凉（不超过20℃）处保存。

氧氟沙星胶囊/氧氟沙星滴眼液/氧氟沙星眼膏/氧氟沙星滴耳液/氧氟沙星注射液/氧氟沙星片/氧氟沙星凝胶：遮光，密封保存。

氧氟沙星栓：遮光，密闭,在30℃以下保存。

氧氟沙星注射液：中国药典2000年版2004年增补版。

注射用氧氟沙星：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-25）-99Z。

氧氟沙星片：中国药典2015年版二部。

氧氟沙星胶囊：中国药典2010年版二部。

氧氟沙星滴眼液：中国药典2015年版二部。

氧氟沙星眼膏：中国药典2010年版二部。

氧氟沙星滴耳液：中国药典2015年版二部。

氧氟沙星栓：国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH25432005。

氧氟沙星凝胶：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-032）-20022。

氧氟沙星乳膏：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-411）-2004Z。

注射剂、口服制剂不良反应：

1、胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

2、过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。

3、偶可发生：癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。静脉炎。结晶尿，多见于高剂量应用时。关节疼痛。少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

眼用制剂：

偶有一过性刺激症状，一般不影响用药，表现为一过性眼睛灼热、眼痛或不适、咽炎及畏光。罕有：过敏、眼睑水肿、眼睛干燥及瘙痒。

耳用制剂：

偶有中耳痛及瘙痒感。

对喹诺酮类抗菌药有过敏病史者、孕妇及哺乳期妇女、儿童禁用。

氧氟沙星乳膏/氧氟沙星滴耳液：长期大量使用经局部吸收后，可产生与全身用药相同的药物相互作用，如可使环孢素、丙磺舒等药物血药浓度升高，干扰咖啡因的代谢等。

氧氟沙星滴眼液/氧氟沙星凝胶：有关本品的药物相互作用的研究暂时还没有进行。但是，已经证明某些喹诺酮类药物全身服用时可增加茶碱的血药浓度，干扰咖啡因的代谢，增加口服抗凝药华法林及其衍生物的作用，如果同服环孢菌素，患者可能会有一过性血清肌酐升高。

氧氟沙星注射液/氧氟沙星片/注射用氧氟沙星/氧氟沙星胶囊：

1、尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

2、喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细菌色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。

3、本品与环孢素合用时，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

4、本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。

5、丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

6、本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。

7、含铝、镁的制酸药可减少本品口服吸收，不宜合用。

氧氟沙星栓/氧氟沙星眼膏：如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

1、氧氟沙星乳膏/氧氟沙星栓：使用中若出现过敏症状应立即停药。严重肾功能不全者慎用。

2、氧氟沙星胶囊/氧氟沙星片：由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

3、氧氟沙星滴眼液：只限于滴眼用，不能用于结膜下注射，也不能直接滴入眼睛前房内。和其它抗感染药一样，延长使用本品将可能导致非感染微生物的过度生长，包括真菌。因此本品不应长期应用。喹诺酮类药物全身用药时，即使只有一次，也有可能发生过敏反应，某些反应伴有休克、意识丧失、血管神经性水肿（包括咽、喉或脸部水肿）、气道阻塞、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等。如果发生皮疹或其他过敏反应的症状，应立即停止用药并咨询医生。滴眼液使用时注意避免污染容器前端。建议细菌性结膜炎、角膜炎患者不戴接触透镜。

4、氧氟沙星眼膏：本品不宜长期使用。使用中出现过敏症状，应立即停止使用。用药时管口勿接触眼部。当药品性状发生改变时禁止使用。开启后最多可使用四周。

5、氧氟沙星滴耳液：只用于点耳。本品一般适用于中耳炎局限在中耳粘膜部位的局部治疗。若炎症已漫及鼓室周围时，除局部治疗外，应同时服用口服制剂药。使用本品时若药温过低，可能会引起眩晕。因此，使用温度应接近体温。出现过敏症状时应立即停药。使用本品的疗程以4周为限。若继续给药时，应慎用。

6、氧氟沙星注射液/注射用氧氟沙星：本品每0、2g静脉滴注时间不得少于30分钟。由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。肾功能减退时，需根据肾功能调整给药剂量。应用本品时应避免暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

7、氧氟沙星凝胶：和其他抗感染药一样，延长使用本品将可能导致非敏感微生物的过度生长，包括真菌。因此本品不应长期使用。喹诺酮类药物全身用药时，即使只有一次，也有可能发生过敏反应，某些反应伴有心源性休克、意识丧失、血管性水肿(包括咽、喉或脸部水肿)、气道阻塞、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等。如果发生皮疹或其他过敏反应的症状，应立即停止用药并咨询医生。

8、孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

9、儿童用药：本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

10、老年用药：老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

1、韩树雅、郑非通过进行金鸡片联合左氧氟沙星治疗慢性盆腔炎的临床研究，得出结论金鸡片联合左氧氟沙星片治疗慢性盆腔炎具有较好的临床疗效，能改善临床症状，降低患者炎性水平，具有一定的临床推广应用价值。（[J].现代药物与临床，2019，34(11):3409-3412.）

2、顾雅萍通过进行宫颈炎患者应用左氧氟沙星联合阿奇霉素治疗的效果分析，得出结论左氧氟沙星联合阿奇霉素在宫颈炎患者治疗中效果显著，不良反应较少，且安全性更高，值得推广应用。（[J].中国现代药物应用，2019，13(21):160-161.）

3、陈晔彤通过进行探讨左氧氟沙星联合氨溴索治疗肺部感染的临床效果研究，得出结论采取左氧氟沙星联合氨溴索治疗肺部感染可提高临床治疗效果，改善患者病情症状，临床疗效显著。（[J].中国现代药物应用，2019，13(21):124-126.）

1、取本品与氟沙星对照品适量，加0.1mol/L盐酸溶液适量（每5mg氧氟沙星加0.1mol/L盐酸溶液1ml）使溶解，用乙醇稀释制成每1ml中约含1mg的溶液，作为供试品溶液与对照品溶液；取氧氟沙星对照品与环丙沙星对照品适量，加0.1mol/L盐酸溶液适量（每5mg氧氟沙星加0.1mol/L盐酸溶液1ml）使溶解，用乙醇稀释制成每1ml中约含氧氟沙星1mg与环丙沙星1mg的溶液，作为系统适用性试验溶液，照薄层色谱法（附录ⅤB）试验，吸取上述三种溶液各2μl，分别点于同一硅胶GF₂₅₄薄层板上，以乙酸乙酯甲醇浓氨溶液（5：6：2）为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯（254nm或365nm）下检视。系统适用性试验溶液应显两个完全分离的斑点，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点的位置和颜色相同。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1003图）一致。

以上（1）、（2）两项可选做一项。

1、溶液的澄清度：取本品5份，各0.5g，分别用氢氧化钠试液10ml溶解后，溶液应澄清；如显浑浊，与2号浊度标准液（附录ⅨB）比较，均不得更浓。

2、吸光度：取本品0.1g，精密称定，精密加氢氧化钠试液10ml溶解后，照紫外可见分光光度法（附录ⅣA），在450nm的波长处测定吸光度，不得过0.25。

3、有关物质：取本品适量，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含1.2mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取适量，用0.1mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中含2.4μg的溶液，作为对照溶液。另精密称取杂质A对照品约18mg，置100ml量瓶中，加6mol/L氨溶液1ml与水适量使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为杂质A对照品溶液。照高效液相色谱法（附录ⅤD）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以醋酸铵高氯酸钠溶液（取醋酸铵4.0g和高氯酸钠7.0g，加水1300ml使溶解，用磷酸调节pH值至2.2）-乙腈（85：15）为流动相A，乙腈为流动相B；按下表进行线性梯度洗脱。柱温为40℃；流速为每分钟1ml。称取氧氟沙星对照品、环丙沙星对照品和杂质E对照品各适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含氧氟沙星1.2mg、环丙沙星和杂质E各6g的混合溶液，取10μl注入液相色谱仪，以294nm为检测波长，记录色谱图，氧氟沙星峰的保留时间约为15分钟。氧氟沙星峰与杂质E峰和氧氟沙星峰与环丙沙星峰的分离度应分别大于2.0与2.5。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，以294nm为检测波长，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液、对照溶液和杂质A对照品溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，以294nm和238nm为检测波长，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，杂质A（238nm检测）按外标法以峰面积计算，不得过0.3%，其他单个杂质（294nm检测）峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.2%），其他各杂质峰面积的和（294nm检测）不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（0.5%）。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.1倍的峰可忽略不计。

时间（分钟）  流动相A（%）  流动相B（%）

0          100         0

18          100          0

25          70         30

39          70         30

40          100         0

50         100         0

4、干燥失重：取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（附录ⅧL）。

5、炽灼残渣：取本品1.0g，置铂坩埚中，依法检查（附录ⅧN），遗留残渣不得过0.2%。

6、重金属：取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录ⅧH第二法），含重金属不得过百万分之十。

7、细菌内毒素：取本品，依法检查（附录ⅪE），每1mg氧氟沙星中含内毒素的量应小于0.75EU（供注射用）。

照高效液相色谱法（附录VD）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以醋酸铵高氯酸钠溶液（取醋酸铵4.0g和高氯酸钠7.0g，加水1300ml使溶解，用磷酸调节pH值至2.2）-乙腈（85：15）为流动相；检测波长为294nm。称取氧氟沙星对照品、环丙沙星对照品和杂质E对照品各适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含氧氟沙星0.12mg、环丙沙星和杂质E各6μg的混合溶液，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，氧氟沙星峰的保留时间约为15分钟，氧氟沙星峰与杂质E峰和氧氟沙星峰与环丙沙星峰的分离度应分别大于2.0与2.5。

2、测定法：取本品约60mg，精密称定，置50ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml置50ml量瓶中，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取氧氟沙星对照品适量，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。

3、按干燥品计算，含C₁₈H₂₀FN₃O₄不得少于97.5%。