吲哚美辛

本品主要成分为吲哚美辛。

（1）吲哚美辛胶囊：胶囊剂，内容物为浅褐色粉末，气味香、味苦。（2）吲哚美辛缓释胶囊：胶囊剂，内含白色、类白色或微黄色小丸。（3）吲哚美辛肠溶片：肠溶薄包衣片，除去包衣后显白色。（4）吲哚美辛缓释片：绿色异型薄膜衣片，除去包衣后显白色。（5）吲哚美辛贴片：白色至淡黄色膏体，涂布于支持介质上，膏体表面覆盖薄膜盖衬的贴剂。（6）吲哚美辛巴布膏：在布上涂布膏体后，并在膏体面上覆盖透明塑料衬膜的巴布膏剂。将本品除去透明塑料衬膜后立即放在白纸上观察时，膏体面应为淡黄色至橙黄色，并有特异气味。（7）吲哚美辛栓：脂肪性基质制成的白色至淡黄色栓。（8）吲哚美辛乳膏：淡黄色软膏。（9）吲哚美辛搽剂：黄色微有黏性的澄明液体。（10）吲哚美辛凝胶：黄色凝胶状软膏。

本品适用于:

1、类风湿关节炎、风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎及痛风急性发作期，可缓解疼痛和肿胀。

2、软组织损伤和炎症。

3、高热的对症解热，可迅速大幅度短暂退热。

4、肌肉痛、肩部僵硬酸痛、腰痛、关节痛、腱鞘炎（手和腕部疼痛）、肘部疼痛（网球肘等）及跌打损伤、扭伤引起的疼痛。

5、其他：用于治疗偏头痛、痛经、手术后痛、创伤后痛等。

吲哚美辛胶囊/吲哚美辛肠溶片：

口服。

1、成人常用量：

（1）抗风湿，初始剂量一次25-50mg，一日2-3次，一日最大量不应超过150mg。

（2）镇痛，首剂一次25-50mg，继之25mg，一日3次，直到疼痛缓解，可停药。

（3）退热，一次6.25-12.5mg，一日不超过3次。

2、小儿常用量：一日按体重1.5-2.5mg/kg，分3-4次。待有效后减至最低量。

吲哚美辛缓释胶囊：

口服，一次75mg，一日1次；或一次75mg，一日2次；或遵医嘱。

吲哚美辛缓释片：

1、口服，一次25mg（1片），一日2次（每12小时一次）。或一次75mg（3片），一日1次，或遵医嘱服用，最好进食后整片吞服。

2、类风湿病人开始时服用50-75mg（2-3片），一日1次，一周后逐渐增加25-50mg（1-2片），以达到满意的效果。每日最大剂量不得超过200mg（8片）。

3、急性病情如痛风性关节炎，开始时服用100mg（4片），一日1次，以后为75mg（3片），一日2次，以控制疼痛，然后迅速减量并停止服药。

4、上述用法不适用于儿童。

吲哚美辛贴片：

一日1-2次，揭掉塑料薄膜贴于患处。每日不超过2次。

吲哚美辛巴布膏：

贴用于患部关节或疼痛部位，每日1-2次。

吲哚美辛栓：

直肠给药。使用前先洗净手及肛门，从塑壳包装上撕下栓剂1枚，从下端将前、后塑片分开，小心拉开，使二塑片分离，取塑料指套一只，套在食指上，取出栓粒，圆锥头部分朝向肛门，并用戴套食指轻轻将栓粒推入肛门，须使栓粒尾端距肛门口约2厘米。一次50-100mg，一日1次。

吲哚美辛乳膏：

根据症状和部位，一次用1.5-2g涂于痛处，用手揉搽按摩，使药物渗入皮内，一日用药2-3次，涂药处再用热敷效果更好。

吲哚美辛搽剂：

外用，取本品适量涂布患处，轻轻揉搓，一日2-3次。

吲哚美辛凝胶：

一日1-4次，适当涂于患处，每日不超过4次。

吲哚美辛胶囊：25mg；吲哚美辛缓释胶囊：75mg；吲哚美辛肠溶片：25mg；吲哚美辛缓释片：25mg；吲哚美辛贴片：每贴7cm×10cm含膏量3.5g，含吲哚美辛35mg；吲哚美辛巴布膏：每贴（14cm×10cm）含膏体13g；每克膏体含吲哚美辛3.5mg；吲哚美辛栓：50mg；0.1g；吲哚美辛乳膏：10g：100mg；吲哚美辛搽剂：20ml：200mg；50ml：500mg；吲哚美辛凝胶：35g：吲哚美辛0.35g与1-薄荷醇1.05g。

1、避免阳光直射。请置干燥、阴凉处保存。

2、请将未使用部分留在药袋内，锁闭袋口处的密封条密闭保存。

（1）吲哚美辛胶囊：中国药典2015年版二部。（2）吲哚美辛缓释胶囊：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-039-2）-2001Z。（3）吲哚美辛肠溶片：中国药典2005年版二部。（4）吲哚美辛缓释片：国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X280）-2004Z。（5）吲哚美辛贴片：进口药品注册标准JX20120247。（6）吲哚美辛巴布膏：进口药品注册标准JX20140003。（7）吲哚美辛栓：中国药典2015年版二部。（8）吲哚美辛乳膏：中国药典2015年版二部。（9）吲哚美辛搽剂：中国药典2005年版二部。（10）吲哚美辛凝胶：进口药品注册标准JX20040179。

本品的不良反应较多：

1、胃肠道：出现消化不良、胃痛、胃烧灼感、恶心反酸等症状，出现溃疡、胃出血及胃穿孔。

2、神经系统：出现头痛、头晕、焦虑及失眠等，严重者可有精神行为障碍或抽搐等。

3、肾：出现血尿、水肿、肾功能不全，在老年人多见。

4、各型皮疹，最严重的为大疱性多形红斑（Stevens-Johnson综合症）。

5、造血系统受抑制而出现再生障碍性贫血，白细胞减少或血小板减少等。

6、过敏反应，哮喘，血管性水肿及休克等。

1、活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及病史者。

2、癫痫，帕金森病及精神病患者。

3、肝肾功能不全者。

4、对本品或对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者。

5、血管神经性水肿或支气管哮喘者禁用。

6、服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。

7、禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。

8、有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

9、重度心力衰竭患者。

10、孕妇、哺乳妇女和14岁以下小儿。

11、血友病、其他出血性疾病、血管性水肿、支气痉挛的患者。

12、下列部位禁止使用吲哚美辛贴片/吲哚美辛凝胶：眼部周围粘膜等湿疹，斑疹伤口部位：脚气和顽癣等或化脓部位。

13、吲哚美辛巴布膏禁用于以下部位：眼周和粘膜组织，皮疹和皮肤破损部位。

14、吲哚美辛乳膏禁用于皮肤破损处。

1、与对乙酰氨基酚长期合用可增加肾脏毒性，与其他非甾体抗炎药同用时消化道溃疡的发病率增高。

2、与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时并不能加强疗效，而胃肠道不良反应则明显增多，由于抑制血小板聚集的作用加强，可增加出血倾向。

3、饮酒或与皮质激素、促肾上腺皮质激素同用，可增加胃肠道溃疡或出血的危险。

4、与洋地黄类药物同用时，本品可使洋地黄的血浓度升高(因抑制从肾脏的清除)而增加毒性，因而需调整洋地黄剂量。

5、与肝素、口服抗凝药及溶栓药合用时，因本品与之竞争性结合蛋白，使抗凝作用加强。同时本品有抑制血小板聚集作用，因此有增加出血的潜在危险。

6、本品与胰岛素或口服降糖药合用，可加强降糖效应、须调整降糖药物的剂量。

7、与呋塞米同用时，可减弱后者排钠及抗高血压作用。其原因可能是由于抑制了肾脏内前列腺素的合成，本品还有阻止呋塞米、布美他尼及吲达帕胺等对血浆肾素活性增强的作用，对高血压病人评议其血浆肾素活性的意义时应注意此点。

8、与氨苯蝶啶合用时可致肾功能减退（肌酐清除率下降、氮质血症）。

9、本品与硝苯地平或维拉帕米同用时，可致后二者血药浓度增高，因而毒性增加。

10、丙磺舒可减少本品自肾及胆汁的清除，增高血药浓度，使毒性增加，合用时须减量。

11、与秋水仙碱、磺吡酮合用时可增加胃肠溃疡及出血的危险。

12、与锂盐同用时，可减少锂自尿排泄，使血药浓度增高，毒性加大。

13、本品可使甲氨蝶呤血药浓度增高，并延长高血浓度时间。正在用本品的病人如需作中或大剂量甲氨蝶呤治疗，应于24-48小时前停用本品，以免增加其毒性。

14、与抗病毒药齐多夫定（zidovudine）同用时，可使后者清除率降低，毒性增加。同时本品的毒性也增加，故应避免合用。

1、交叉过敏反应：本品与阿司匹林有交叉过敏性．由阿司匹林过敏引起的喘息病人，应用本品时可引起支气管痉挛。对其他非甾体抗炎、镇痛药过敏者也可能对本品过敏。 

2、本品解热作用强，通常1次服6.25mg或12.5mg即可迅速大幅度退热，故应防止大汗和虚脱，补充足量液体。

3、本品因对血小板聚集有抑制作用，可使出血时间延长，停药后此作用可持续1天，用药期间血尿素氮及血肌酐含量也常增高。

4、下列情况应慎用：

（1）本品能导致水钠潴留，故心功能不全及高血压等患者应慎用。

（2）因本品可使出血时间延长．加重出血倾向，故血友病及其他出血性疾病患者应慎用，此外，本品对造血系统有抑制作用，再生障碍性贫血、粒细胞减少等患者也应慎用。

（3）癫痫，帕金森病及精神病患者，本品可使病情加重。

5、用药期间应定期随访检查：

（1）血象及肝、肾功能。

（2）个案报道提及本品能导致角膜沉着及视网膜改变（包括黄斑病变），遇有视力模糊时应立即作眼科检查。

6、为减少药物对胃肠道的刺激，本品宜于饭后服用或与食物或制酸药同服。

7、本品不能控制疾病过程的进展，故必须同时应用能使疾病过程改善的药物。由于本品的毒副反应较大，治疗关节炎一般已不作首选用药，仅在其他非甾体药无效时才考虑应用。

8、避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药

9、根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。

10、在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。为减少药物对胃肠道的刺激，本品宜于饭后服用或与食物或制酸药同服。

11、针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDS包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。

12、和所有非甾体抗炎药（NSAID）一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDS）时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDS），包括本品在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。

13、有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。

14、NSAIDS，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、StevensJohnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。

15、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）本品用于妊娠的后3个月时可使胎儿动脉导管闭锁，引起持续性肺动脉高压，孕妇禁用。 

（2）本品可自乳汁排出，对婴儿可引起毒副反应．哺乳期妇女禁用。

16、儿童用药：14岁以下小儿一般不宜应用此药，如必须应用时应密切观察，以防止严重不良反应的发生。

17、老年用药：老年患者易发生肾脏毒性，应慎用。

18、药物过量：用量过大（尤其是一日超过150mg时）容易引起毒性反应，如恶心、呕吐、紧张性头痛、嗜睡、精神行为障碍等，采用催吐或洗胃，对症及支持治疗。

19、吲哚美辛凝胶的注意事项：

（1）使用后皮肤出现发疹、发红、瘙痒、肿胀、刺痛感、发热、干燥感。

（2）使用5-6日仍未见症状改善。

（3）用法用量注意事项：

①应按照规定的用法用量使用。

②11岁以上儿童应在成人监督指导下使用。

③未满11岁儿童请勿使用。

④注意不要让本品进入眼睛。万一不慎进入眼部，应立即用清水或温水清洗。情况严重时，应到眼科就诊。

⑤本品仅限于外用，不可内服。

⑥每周的使用量不可超过50克。

⑦请勿用透气型差的塑料布等裹覆涂药部位。

⑧本品性状发生改变时禁止使用。

（4）保管及其它注意事项：

①请将本品放在儿童不能接触的地方。

②请勿放入其它容器存放，以避免误用及产品变质。

③为避免容器变形，请勿长时间存放于车中等高温处。容器变形易造成海绵部分脱落和溶液外泄，故注意保管。

④请勿用沾有本品的手接触眼睛等粘膜部位。

⑤如衣服或被褥沾到本品，应尽快用水或者洗涤剂清洗。

⑥请勿与眼睛、装饰用金属类、化纤类的衣服、塑料类、底板以及家具类等接触，以及引起性质改变。

⑦请勿靠近火源。

⑧超过有效期（见外包装及瓶体）的产品不得使用。

1、王宇等研究经期应用吲哚美辛巴布膏于腰骶部及腹部耻骨联合上方治疗痛经的效果，得出结论吲哚美辛巴布膏对于治疗痛经有良好的疗效，敷贴于腹部耻骨联合上方比贴在腰骶部对于痛经治疗的效果可能更好。（中国性科学，2017，26（07）：71-74.）

2、潘永雄等研究吲哚美辛巴布膏治疗急性踝关节扭伤的临床效果，得出结论吲哚美辛巴布膏治疗急性踝关节扭伤的效果明显优于扶他林乳胶剂局部外用，值得临床推广应用。（中国当代医药，2017，24（16）：95-97.）

3、刘晓燕等通过对比吲哚美辛栓不同时间纳肛预防患者内镜下逆行胰胆管造影(ERCP)术后发生胰腺炎的临床效果，得出结论术前用吲哚美辛栓纳肛预防ERCP术后患者发生胰腺炎的临床效果显著，优于术后用药及未用药。（临床药物治疗杂志，2018，16（07）：58-61）

4、余庆灿等通过探讨常规药物联合吲哚美辛栓治疗鼻科手术术后疼痛的应用效果，得出结论常规药物联合吲哚美辛栓治疗鼻科手术术后疼痛的应用效果确切，可有效减轻疼痛，加速止痛和出院，值得推广应用。（中国继续医学教育，2018，10（17）：129-131）

5、张晓璐，戴夕娣等，通过研究高效液相色谱法测定复方吲哚美辛乳膏中吲哚美辛的含量，得出结论本方法灵敏度高，操作简便可靠。（药物分析杂志，2007（08）：1269-1270.）

1、取本品约10mg，加水10ml与20%氢氧化钠溶液2滴使溶解；取溶液1ml，加0.03%重铬酸钾溶液0.3ml，加热至沸，放冷，加硫酸2-3滴，置水浴上缓缓加热，应显紫色；另取溶液1ml，加0.1%亚硝酸钠溶液0.3ml，加热至沸，放冷，加盐酸0.5ml，应显绿色，放置后，渐变黄色。

2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集193图）一致。

1、氯化物：取本品0.30g，加水25ml，强力振摇3分钟滤过，取滤液依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液6.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。

2、有关物质：取本品约50mg，置100ml量瓶中，加甲醇适量，振摇使溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，取5ml，置25ml量瓶中，用50%甲醇溶液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用50%甲醇溶液稀释至刻度，作为对照溶液。照高效液相色谱法（通则0512）试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.1mo/L冰醋酸溶液-乙腈（50:50）为流动相；检测波长为228nm。理论板数按吲哚美辛峰计算不低于2000，吲哚美辛峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。精密量取对照溶液与供试品溶液各50μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至供试品溶液主峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（0.5%）。

3、干燥失重：取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

4、炽灼残渣：取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

5、重金属：取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

1、取本品约0.5g，精密称定，加乙醇30ml，微温使溶解，放冷，加水20ml，加酚酞指示液7-8滴，迅速用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于35.78mg的C₁₉H₁₆ClNO₄。

2、按干燥品计算，本品含C₁₉H₁₆ClNO₄不得少于99.0%。