氟康唑葡萄糖注射液

本品主要成分为氟康唑。

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

本品适用于由隐性球菌和白色念珠菌引起的深部真菌感染。如：隐球菌病，包括隐球菌脑膜炎及其它部位（如肺、皮肤）的隐球菌感染。亦可治疗正常宿主、艾滋病人、器官移植或其他原因而引起免疫抑制的患者。全身性念珠菌病：包括念珠菌败血病、播散性念珠菌病及其它非浅表性的念珠菌感染，如腹膜、心内膜、肺部及泌尿道感染。患有恶性肿瘤而需接受细胞毒性或免疫抑制治疗的病人，或有发生念珠菌感染倾向的病人，亦可用氟康唑治疗。

静脉滴注，滴注时间应控制在1小时以内，最快滴速不超过5mg/min。

成人推荐剂量如下：

1、治疗隐球菌脑膜炎及其它部位隐球菌感染，通常首剂0.4g，以后0.2-0.4g/日。疗程取决于临床及真菌反应，但对于隐球菌脑膜炎而言，一般疗程最少为6-8周。

2、治疗念球菌败血症，播散性念球菌病及其它非浅表性的念珠菌感染时，常用量为第一日0.4g，以后0.2g/日，根据临床反应，日剂量可增至0.4g，疗程取决于临床反应。肾功能不全者，若只需给药一次的治疗，不用调节剂量。需多次给药时，第一及第二日应给常规剂量，此后应按肌酐清除率来调节给药的间隔时间或日常剂量，对于认为必须使用本品治疗的儿童全身念珠菌感染、隐球菌感染的剂量为3-6mg/kg·d。隐球菌性脑膜炎在第一天剂量为12mg/kg，之后每日1次，1次6mg/kg，持续治疗至脑脊液培养阴性后10-12周。

100ml：氟康唑0.2g与葡萄糖5g。

遮光，密闭保存，在阴凉处（不超过20℃）保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH08812003。

患者对本品一般能很好耐受，常见的副作用有头昏、头痛、食欲不振、恶心、呕吐、皮疹，偶见血ALT轻度升高，血小板减少。

对本品或其他三唑类药物有过敏史者禁用。

1、本品与异烟肼或利福平合用时，可使本品的浓度降低。

2、本品与甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲类降血糖药合用时，可使此类药物的血药浓度升高而可能导致低血糖，因此需监测血糖，并减少磺酰脲类降血糖药的剂量。

3、高剂量本品和环孢素合用时，可使环孢素的血药浓度升高，致毒性反应发生的危险性增加，因此必须在监测环孢素血药浓度并调整剂量的情况下方可谨慎应用。

4、本品与氢氯噻嗪合用，可使本品的血药浓度升高。

5、本品与茶碱合用时，茶碱血药浓度约可升高13％，可导致毒性反应，故需监测茶碱的血药浓度。

6、本品与华法林等双香豆素类抗凝药合用时，可增强双香豆素类抗凝药的抗凝作用，致凝血酶原时间延长，故应监测凝血酶原时间并谨慎使用。

7、本品与苯妥英钠合用时，可使苯妥英钠的血药浓度升高，故需监测苯妥英钠的血药浓度。

8、本品与西沙必利同时服用可能出现心脏不良反应。

9、本品与特非那丁同时服用时，可明显升高特非那丁的血浆浓度。

1、肾功能异常者慎用。

2、患者使用本品若出现皮疹，应严密控制，若出现大疱损害或多形性红斑，必须停药。

3、肝功能不良患者在应用药物之前或期间，均应监测肝功。

4、本品与肝毒性药物合用时，需严密监测肝功能，在治疗前和治疗期间每两周进行一次肝功能检查。

5、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇、乳母不宜使用本品。

6、儿童用药：本品对儿童的影响缺乏充足的研究资料，因此儿童不宜使用。对于认为必须使用治疗的儿童全身念珠菌、隐球菌感染，可采用剂量为3-6mg/kg/日，隐球菌性脑膜炎的治疗在第一天剂量为12mg/kg，之后每日1次，1次6mg/kg，持续治疗至脑脊液培养阴性后10-12周。

7、老年用药：慎用，并应监测肝功、肾功。

8、药物过量：应给予对症治疗。氟康唑大部分由尿排除，利尿可能加速药物排除3小时血，液透板可使其浓度降低一半。

1、取本品，缓缓滴入温热的碱性酒石酸铜试液中，即生成氧化亚铜的红色沉淀。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、取本品，加水稀释制成每1ml中约含氟康唑0.2mg的溶液，照紫外可见分光光度法（中国药典2000年版二部附录IA）测定，在261nm与267nm的波长处有最大吸收，在264mm的波长处有最小吸。

1、pH值：应为3.5-5.5（中国药典2000年版二部附录VH）。

2、颜色：取本品，与黄色1号标准比色液（中国药典2000年版二部附录区A第一法）比较，不得更深。

3、有关物质：精密量取本品适量，用流动相稀释制成每1ml中含氟康唑1mg的溶液，作为供试品溶液。精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的20%-25%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各20pl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积。

4、5-羟甲基糠醛：精密量取本品适量（约相当于葡萄糖1.0g），置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，照紫外可见分光光度法（中国药典2000年版二部附录NA），在284nm的波长处测定，吸收度不得大于0.32。

5、不溶性微粒：取本品1瓶，依法检查（中国药典2000年版二部附录IXC），应符合规定。

6、重金属：取本品适量（约相当于葡萄糖3g），置水浴上蒸发至约20ml，放冷，加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2ml与水适量使成25ml，依法检查（中国药典2000年版二部附录VIIIH第一法），含重金属不得过百万分之五。

7、细菌内毒素：取本品，依法检查（中国药典2000年版二部附录XIE），每Iml中含内毒素应小于0.5EU。

8、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IB）。

1、氟康唑：照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定。

（1）色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷:键合硅胶为填充剂，pH7.0磷酸盐缓冲液（取磷酸-氢钾6.8g，加水适量溶解，加0.1mol/L氢氧化钠溶液约291ml，调节pH值至7.0，用水稀释至1000ml，摇匀，即得）-甲醇（55：45）为流动相;检测波长为260nm。理论板数按氟康唑峰计算不低于2000。

（2）测定法：精密:量取本品10ml，置100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20pμl注人液相色谱仪，记录色谱图。另取氟康唑对照品适量，精密称定，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

2、葡萄糖：取本品适量，依法测定旋光度（中国药典2000年版二部附录VE），与2.0852相乘，即得供试量中含C₆H₁₂O₆●H₂O的重量g。

3、本品为氟康唑与葡萄糖灭菌水溶液，含氟康唑（C₁₃H₁₂F₂N₆O）应为标示量的90.0%-110.0%，含葡萄糖(（C₆H₁₂O₆●H₂O）应为标示量的95,0%-105.0%。