伏立康唑分散片

本品主要成分为伏立康唑。

本品为白色或类白色片。

1、本品是一种广谱的三唑类抗真菌药，其适应症如下：

（1）治疗侵袭性曲霉病。

（2）治疗非中性粒细胞减少患者中的念珠菌血症。

（3）治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染（包括克柔念珠菌）。

（4）治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。

2、本品应主要用于治疗患有进展性、可能威胁生命的感染的患者。

1、本品为伏立康唑分散片，应至少在饭前1小时或者饭后1小时后服用。

2、使用伏立康唑治疗前或治疗期间应监测血电解质。如存在低钾血症、低镁血症和低钙血症等电解质紊乱应予以纠正（参见【注意事项】）。

3、本品另有规格为200mg注射用无菌粉末和40mg/ml干混悬剂。

4、成人用药：

无论是静脉滴注或是口服给药，首次给药时第一天均应给予首次负荷剂量，以使其血药浓度在给药笫一天即接近于稳态浓度。由于口服剂型的生物利用度很高（96%），所以在有临床指征时静脉滴注和口服两种给药途径可以互换。详细剂量如下：

（1）负荷剂量（适用于第1个24小时）：静脉滴注，每12小时给药1次，每次6mg/kg。口服，体重≥40kg，每12小时给药1次，每次400mg；体重＜40kg，每12小时给药1次，每次200mg。

（2）维持剂量（开始用药24小时以后）：静脉滴注，每日给药2次，每次4mg/kg。口服，体重≥40kg，每日给药2次，每次200mg；体重＜40kg，每日给药2次，每次100mg。

5、序贯疗法：

静脉滴注和口服给药尚可以进行序贯治疗，此时口服给药无需给予负荷剂量，因为此前静脉滴注给药已经使伏立康唑血药浓度达稳态。推荐剂量如下：

（1）负荷剂量：每12小时静脉滴注1次，每次6mg/kg（适用于第1个24小时）。

（2）维持剂量：静脉滴注，4mg/kg，每12小时给药1次。口服，200mg，每12小时给药1次。

口服维持剂量：体重≥40kg者，每12小时1次，每次200mg；体重＜40kg的成年患者，每12小时1次，每次100mg。

6、疗程：疗程视患者用药后的临床和微生物学检测结果而定。谨慎选择合理治疗时间。对于6个月以上的长期治疗，应仔细权衡获益与风险。

7、剂量调整：在使用本品治疗过程中，医生应当严密监测其潜在的不良反应，并根据患者具体情况及时调整药物方案，参见【不良反应】和【注意事项】。

8、口服给药：

（1）如果患者治疗反应欠佳，口服给药的维持剂量可以增加到每日2次，每次300mg；体重小于40kg的患者口服剂量可增加至每日2次，每次150mg。如果患者不能耐受上述较高的剂量，口服给药的维持剂量可以每次减50mg，逐渐减到每日2次，每次200mg（体重小于40kg的患者减到每日2次，每次100mg）。

（2）与苯妥英合用时，伏立康唑的口服维持剂量应从200mg每日两次，增加到400mg每日两次（体重小于40kg的患者剂量应从100mg每日两次，增加到200mg每日两次）。参见【注意事项】和【药物相互作用】。

（3）与依非韦伦合用时，伏立康唑的口服维持剂量应从200mg每日两次，增加到400mg每日两次（体重小于40kg的患者剂量应从100mg每日两次，增加到200mg每日两次）。参见【注意事项】和【药物相互作用】。

9、老年人用药：老年人应用本品时无需调整剂量。参见【药代动力学】。

10、肾功能损害者用药：

（1）肾功能损害对本品口服给药的药代动力学没有影响。因此，肾功能轻度减退至重度减退的患者应用本品均无需调整剂量。参见【药代动力学】。

（2）伏立康唑可经血液透析清除，清除率为121ml/min。4小时血液透析清除的药量有限，不必因此调整剂量。

11、肝功能损害者用药：

（1）急性肝功能损害者（谷丙转氨酶ALT/GOT和谷草转氨酶AST/GST增高）无需调整剂量，但应继续监测肝功能以观察是否进一步升高。

（2）建议轻度到中度肝硬化患者（Child-PughA和B）伏立康唑的负荷剂量不变，但维持剂量减半。

（3）目前尚无重度肝硬化者（Child-PughC）应用本品的研究。

（4）有报道本品与肝功能化验异常增高和肝损害的体征（如黄疸）有关，因此严重肝功能损害的患者应用本品时必须权衡利弊。当利益大于风险时方可使用。肝功能损害的患者应用本品时必须密切监测药物毒性。参见【不良反应】。

12、儿童用药：

（1）因为安全性和有效性尚不充分。不推荐2岁以下的儿童使用本品。

（2）2岁到＜12岁的儿童中推荐的维持用药方案详见说明书。

（3）尚未对肝功能或肾功能不全的2岁到＜12岁的儿童患者应用本品还没有进行研究。

（4）对于儿童的这些推荐剂量是基于伏立康唑干混悬剂的研究结果。尚未在儿童中进行伏立康唑干混悬剂和片剂的生物等效性研究。考虑到儿童的胃肠通过时间较短，片剂在儿童中的吸收可能与成人不同。因此推荐2-＜12岁的儿童使用伏立康唑干混悬剂。

（5）青少年（12岁到16岁）：本品在青少年中的用药剂量应同成人。在治疗研究中，对伏立康唑在青少年中的药代动力学特性研究:很少。

200mg。

密闭，25℃以下保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH04692014。

1、总体情况：

在治疗研究中最为常见的不良事件（所有原因）为视觉障碍、发热、皮疹、恶心、皮疹、呕吐、寒战、头痛、肝功能检查值升高、心动过速、幻觉。与治疗有关的、导致停药的最常见不良事件包括肝功能试验值增高、皮疹和视觉障碍。

2、上市后的经验：

（1）伏立康唑上市使用后出现如下不良反应，由于该不良反应是从样本量不确定人群的自发报告中得出的，因此不能可靠地估计它们出现的频率或建立与药物暴露的因果关系。

（2）骨骼不良反应：在长期接受伏立康唑治疗后，有出现氟中毒和骨膜炎的报道。

3、其他不良反应详见说明书。

1、本品禁用于对其活性成分或对赋形剂过敏者。伏立康唑与其它唑类抗真菌药间的交叉过敏情况目前尚无资料。对其它唑类药物过敏者，应慎用伏立康唑。

2、本品禁止与CYP3A4底物，特非那定，阿司咪唑，西沙必利，匹莫齐特或奎尼丁合用。因为本品可使上述药物的血药浓度增高从而导致QTc间期延长，并且偶见尖端扭转性室性心动过速（参见【药物相互作用】）。

3、因为伏立康唑可显著增加西罗莫司的血药浓度，故禁止合用这两种药物（参见【药物相互作用】

4、因利福平，卡马西平和长效巴比妥可能会显著降低本品的血浓度，故本品禁止与这些药物合用（参见【药物相互作用】）。

5、本品禁止与高剂量的利托那韦（每次400mg，每日两次以上）合用。健康受试者同时应用此剂量的利托那韦与伏立康唑，伏立康唑的血药浓度显著降低，除非临床必需且利大于弊，否则伏立康唑与低剂量利托那韦（每12小时给药1次，每次100mg）应避免合用。

6、本品禁止与利福布汀合用。二者同时应用时，本品血浓度显著降低，利福布汀的血浓度则显著增高（参见【药物相互作用】和【注意事项】）。

7、本品禁与麦角生物碱类药物（麦角胺、二氢麦角胺）合用，麦角生物碱类为CYP3A4的底物，二者合用后麦角类药物的血药浓度可能会增高而导致麦角中毒（参见【约物相互作用】）。

8、伏立康唑禁止与圣约翰草合用（参见【约物相互作用】）。

除非特别注明，药物相互作用的研究系在健康男性志愿者中进行。采用多剂量的给药方法，每次口服200mg，每日二次，直至达到稳态浓度。这些研究结果对于其他人群和其他给药途径亦有参考意义。

本节阐述了其他药物对于伏立康唑的影响，伏立康唑对其他药物的影响以及两药间的相互作用。相互作用的第1和第2部分按下列顺序阐述：禁止合用；合用时需要调整剂量并进行密切的临床和/或生物学监测；最后是无明显药代动力学相互作用，但可能在临床治疗中受到关注。

1、其它药物对伏立康唑的影响：

伏立康唑通过细胞色素P450同工酶代谢，包括CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4。这些同工酶的抑制剂或诱导剂可以分别增高或降低伏立康唑的血药浓度。

（1）利福平（CYP450诱导剂）：与利福平（每日一次，每次600mg）合用，伏立康唑的C_max（血药峰浓度）和AUC_τ（给药期间的药时曲线下面积）分别降低93%和96%，因此禁止本品与利福平合用（参见【禁忌】）。

（2）卡马西平和苯巴比妥（强效CYP450诱导剂）：尽管未经研究，卡马西平和苯巴比妥可能会显著降低伏立康唑的血药浓度，因此禁止本品与这两种药物合用（参见【禁忌】）。

（3）西咪替丁（非特异性的CYP450抑制剂，并可增高胃酸的pH值）：与西咪替丁（每日2次，每次400mg）合用时，伏立康唑的C_max和AUC_τ分别增高18%和23%。两者合用无需调整本品剂量。

（4）雷尼替丁（增高胃酸PH值）：雷尼替丁（每日二次，每次150mg）对伏立康唑的C_max和AUC_τ无显著影响。

（5）大环内酯类抗生素：红霉素（CYP3A4抑制剂，每日二次，每次1g）和阿奇霉素（每日一次，每次500mg）对伏立康唑的C_max和AUC_τ无显著影响。

2、伏立康唑对其他药物的影响：

伏立康唑抑制细胞色素P450同工酶的活性，包括CYP2C19、CYP2C9和CYP3A4。因此本品可能会使那些通过CYP450同工酶代谢的药物血药浓度增高。

（1）特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特和奎尼丁（CYP3A4底物）：尽管未经研究，伏立康唑禁止与特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特和奎尼丁合用。因为本品可使上述药物的血药浓度增高，从而导致Q-T间期延长，并且偶可发生尖端扭转性室性心动过速（参见【禁忌】）。

（2）西罗莫司（CYP3A4底物）：与伏立康唑合用时西罗莫司（单剂2g）的C_max和AUC_τ分别增高556%和1014%。因此禁止这两种药物合用（参见【禁忌】）。

（3）麦角生物碱（CYP3A4底物）：虽然未经研究，麦角生物碱（麦角胺和二氢麦角胺）与伏立康唑合用时血药浓度可能增高，从而发生麦角中毒。因此禁止伏立康唑与麦角生物碱合用（参见【禁忌】）。

（4）环孢素（CYP3A4底物）：在病情稳定的肾移植患者中，伏立康唑可使环孢素的C_max和AUC_τ至少分别增高13%和70%。当已经接受环孢素治疗的患者开始应用本品时，建议其环孢素的剂量减半，并严密监测环孢素的血药浓度。环孢素浓度的增高可引起肾毒性。停用本品后仍需严密监测环孢素的浓度，如有需要可增大环孢素的剂量。

（5）他克莫司（CYP3A4底物）：与伏立康唑合用时他克莫司（单剂0.1mg/kg）的C_max和AUCτ分别增高117%和221%。当已经接受他克莫司治疗的患者开始使用本品治疗时，建议他克莫司的剂量减至原来剂量的1/3，并严密监测血浓度。他克莫司浓度增高可引起肾毒性。停用本品后仍需严密监测他克莫司的浓度，如有需要可增大他克莫司剂量。

（6）口服抗凝剂：华法林（CYP2C9底物）：伏立康唑（每日2次，每次300mg）与华法林（单剂30mg）合用，凝血酶原时间最多可延长93%。因此当二者合用时，建议严密监测凝血酶原时间。

其他口服抗凝剂，如苯丙羟基香豆素和醋硝香豆素（CYP2C9和CYP3A4底物）：虽然未经研究，香豆素类与伏立康唑合用时香豆素血药浓度可能增高，从而延长凝血酶原时间。如果患者同时应用伏立康唑和香豆素制剂，需要密切监测凝血酶原时间，并据此调整抗凝剂的剂量。

（7）磺脲类（CYP2C9的底物）：虽然未经研究，同时应用时伏立康唑仍可能增高磺脲类药物的血药浓度（如甲苯磺丁脲、格列吡嗪、格列本脲），从而引起低血糖症。因此两者合用时建议密切监测血糖。

（8）他汀类（CYP3A4的底物）：虽然未经研究，体外试验（人肝微粒体）已证明伏立康唑对洛伐他汀的代谢有抑制作用。因此，伏立康唑与他汀类合用可能会使通过CYP3A4代谢的他汀类药物血药浓度增高。他汀类药物的血药浓度增高可能引起横纹肌溶解，建议两者合用时他汀类的剂量应予调整。

（9）苯二氮卓类（CYP3A4的底物）：尽管未经临床研究，伏立康唑在体外（肝微粒体）已显示对咪达唑仑的代谢有抑制作用。因此，伏立康唑可能使经CYP3A4代谢的苯二氮卓类药物（如咪哒唑仑和三唑仑）血药浓度增高，镇静作用时间延长。建议两药合用时调整苯二氮卓类药物的剂量。

（10）长春花生物碱（CYP3A4的底物）：虽然未经研究，与伏立康唑合用，长春花生物碱（长春新碱和长春花碱）的血药浓度仍有增高可能，从而产生神经毒性。

（11）强的松（CYP3A4底物）：与伏立康唑合用时强的松（单剂60mg）的C_max和AUC_τ分别增高11%和34%。两者合用时均无需调整剂量。

（12）地高辛（P-糖蛋白介导转运）：伏立康唑对地高辛（每日1次，每次0.26mg）的C_max和AUC_τ无显著影响。

（13）麦考酚酸（UDP-葡萄糖醛酰基转移酶底物）：伏立康唑对麦考酚酸（1g单剂）的C_max和AUC_τ无显著影响。

3、两药相互作用：

（1）苯妥英（CYP2C9底物和CYP450的强诱导剂）：应尽量避免同时采用苯妥英和伏立康唑，除非经权衡后利大于弊。

苯妥英每日1次，每次300mg，可使伏立康唑的C_max和AUC_τ分别降低49%和69%。伏立康唑每日2次，每次400mg（参见【用法用量】），可使苯妥英（每日1次，每次300mg）的C_max和AUC_τ分别增高67%和81%。因此两者使用时，建议密切监测苯妥英的血药浓度。

与苯妥英合用时，需要适当调整伏立康唑的维持剂量。如为口服给药，伏立康唑的剂量从每日2次，每次200mg，调整为每日2次，每次400mg；如患者体重小于40kg，则剂量从每日2次，每次100mg增高至每日2次，每次200mg。如为静脉滴注，剂量增加为每日2次，每次5mg/kg。参见【用法用量】。

（2）利福布汀（CYP450诱导剂）：禁止同时应用利福布汀和伏立康唑。

（3）奥美拉唑（CYP2C19抑制剂，CYP2C19和CYP3A4底物）：与奥美拉唑（每日单剂40mg）同时应用时，伏立康唑的C_max和AUC_τ分别增高15%和41%。无需调整伏立康唑的剂量。

与伏立康唑合用时奥美拉唑的C_max和AUC_τ分别增高116%和280%。因此当正在服用奥美拉唑者开始服用伏立康唑时，建议将奥美拉唑的剂量减半。

（4）伏立康唑对于其他作为CYP2C19底物的质子泵抑制剂类药物的代谢也有抑制作用。

（5）茚地那韦：（CYP3A4底物和抑制剂）：同时应用茚地那韦（每日3次，每次800mg）和伏立康唑，伏立康唑的C_max、C_min（血药谷浓度）和AUC_τ以及茚地那韦的C_max和AUC均未受到显著影响。

（6）其他HIV蛋白酶抑制剂（CYP3A4抑制剂）：体外研究提示伏立康唑对HIV蛋白酶抑制剂（如沙奎那韦、安泼那韦和奈非那韦）的代谢有抑制作用，同时蛋白酶抑制剂也可抑制伏立康唑的代谢。但仅通过体外研究的结果无法预测两者合用后在人体内的情况。因此同时应用这两种药物时须监测药物的疗效和/或毒性。

1、过敏反应：已知对其他唑类药物过敏者慎用本品（参见【不良反应】）。

2、心血管系统：

包括伏立康唑在内的一些唑类药物与QT间期延长有关。已有报道极少数使用本品的患者发生了心律失常（包括室性心律失常，如尖端扭转型室性心动过速）、心脏骤停和猝死。这些患者通常伴有严重的基础疾病，并伴有多种危险因素，例如曾经接受过的化疗具有心脏毒性、心肌病、低钾血症或同时使用其他可能会诱发尖端扭转型室性心动过速的药物。因此在伴有心律失常危险因素的患者中需慎用伏立康唑。例如：

（1）先天性或获得性QT间期延长。

（2）心肌病，特别是存在心力衰竭者。

（3）窦性心动过缓。

（4）有症状的心律失常。

（5）同时使用已知能延长QT间期的药物。

在使用伏立康唑治疗前或治疗期间应当监测血电解质，如存在低钾血症、低镁血症和低钙血症等电解质紊乱则应纠正（参见【用法用量】）。一项研究表明，单次给予健康志愿者相当于4倍常规剂量的伏立康唑，未发现有受试者Q-T间期超过500毫秒这一潜在临床相关的阈值（参见【药理毒理】）。

3、肝毒性：在临床试验中，伏立康唑治疗组中严重的肝脏不良反应并不常见（包括肝炎、胆汁瘀积和致死性的暴发性肝衰竭）。肝毒性反应的病例主要发生在伴有严重基础疾病（主要为恶性血液病）的患者中。肝脏反应。包括肝炎和黄疸，可以发生在无其它确定危险因素的患者中。通常停药后肝功能异常即能恢复。

4、监测肝功能：患者在伏立康唑治疗初以及治疗中发生肝功能异常时均必需常规监测肝功能，以防发生更严重的肝脏损害。监测应包括肝功能的实验室检查（特别是肝功能化验和胆红素）。如果临床症状体征与肝病发展相一致，应该考虑停药。在儿童和成年人中均需进行肝功能监测。

5、视觉障碍：疗程超过28天时伏立康唑对视觉功能的影响尚不淸楚。如果连续治疗超过28天，需监测视觉功能，包括视敏度、视力范围以及色觉。

6、肾脏的不良事件：有报道重症患者应用本品时可能发生急性肾衰竭。接受伏立康唑治疗的患者有可能也同时合用具有肾毒性的药物或合并肾功能减退的其它疾病。

7、监测肾功能：应用本品时需要监测肾功能，其中包括实验室检査，特别是血肌酐值。

8、监测胰腺功能：具有急性胰腺炎高危因素（如最近接受过化疗，造血干细胞移植）的患者，尤其是儿童在接受伏立康唑治疗期间应密切监测胰腺功能，临床可以考虑监测血清淀粉酶或脂肪酶。

9、皮肤不良事件：在治疗中罕有发生剥落性的皮肤反应者，如Stevens-Johnson综合征。如果患者出现皮疹需严密观察，若皮损加重，则必须停药，另外本品可导致光过敏皮肤反应，特别是在长期治疗时。建议告知患者在应用本品治疗时应避免阳光照射。

此外，伏立康唑与光毒性和假性卟啉症有关。建议患者在伏立康唑治疗期间避免强烈或长时间的日光直射，并且适当使用防护服和防晒霜等措施。在存在光毒性和其他危险因素（包括免疫抑制）的患者中，已有伏立康唑长期治疗患者发生皮肤鳞状细胞癌的报道，因此医生应该考虑是否有必要限制伏立康唑的暴露量[见【用法用量】和【临床试给】（疗程）]，如果患者发生与鳞状细胞癌表现一致的皮肤损害，应该考虑停用伏立康唑。

10、儿科用药：本品在2岁以下儿童中的安全性和有效性尚末建立（参见【不良反应】和【药代动力学】）。伏立康唑适用于年龄≥2岁的儿童患者，儿童和成年人均需监测肝功能，吸收不良和休重特别低的2岁到<12岁儿童患者中，口服生物利用度有限，这种情况下，建议静脉应用伏立康唑。

11、苯妥英（CYP2C9底物和强CYP450诱导剂）：本品应尽量难免与苯妥英合用，权衡利弊后必须同时应用时，建议密切监测苯妥英的浓度（参见【药物相互作用】）。

12、美沙酮（CYP3A4底物）：当与伏立康唑合用时，需要密切监测美沙酮的不良事件和毒性，包括OTc间期延长，因为与伏立康唑合用时，美沙酮的血药浓度会升高，可能需要降低美沙酮剂量（参见【药物相互作用】）。

13、短效阿片类药物（CYP3A4底物）与伏立康唑合用时应考虑减少阿芬太尼，苏太尼和其它与其结构类似并经CYP3A4代谢的短效阿片类药物（如舒芬太尼）的剂量（参见【药物相互作用】），当阿芬太尼与伏立康唑合用时，其半衰期延长4倍，一项独立研究显示，与伏立康唑合用可使芬太尼的平均AUC_0-∞升高因此有必要密切监测阿片类药物相关的不良事件（括延长其呼吸监护期）。

14、长效阿片类药物（CYP3A4底物）：与伏立康唑合用时应考虑降低羟考酮和其他通过CYP3A4代谢的长效阿片类药物（如氢可酮）的剂量，并密切监测阿片类药物相关的不良事件（参见【药物相互作用】）。

15、氟康唑（CYP2C9，CYP2C19和CYP3A4抑制剂），健康人群口服伏立康唑与口服氟康唑合用时，伏立康唑的C_max和AUC显著增加，降低伏立康唑和氟康唑剂量或给药频率以消除该影响的方法尚未建立。

在使用氟康唑后续贯使用伏立康唑时建议监测伏立康唑相关的不良事件（参见【药物相互作用】）。

16、利托那韦（强CYP450诱导剂，CYP3A4抑制剂和底物）：伏立康唑应当避免与低剂量利托那韦（100mg，每日2次）合用，除非利益/风险评估证明应该使用伏立康唑（参见【药物相互作用】与高剂量合用参见【禁忌】）。

17、依非韦伦（CYP450诱导剂，CYP3A4抑制剂和底物）：伏立康唑与依非韦伦合用时，伏立康唑的剂量应当增加到400mg，每12小时1次，依非韦伦的剂量应当减少到300mg，每24小时1次（参见【用法用量】和【药物相互作用】）。

18、依维莫司（CYP3A4底物，P-gp底物）：不推荐伏立康唑联合使用依维莫司，伏立康唑可能会显著增加依维莫司的药物浓度，目前由于数据不足，尚无针对联合使用情况下的剂量推荐（参见【药物相互作用】）。

19、孕妇：伏立康唑应用于孕妇时可导致胎儿损害。除非获益明显超过对胎儿的潜在危险，否则不应在孕期使用，尚未在孕妇中进行充分的对照研究。如果孕期使用本品，或者患者在使用本品期间怀孕，应对患者告知对胎儿的潜在危害。

动物研究数据：

生殖研究表明：在10mg/kg（按照mg/㎡计算，相当于0.3倍的推荐维持剂量）的剂量下，伏立康唑对大鼠有致畸作用（腭裂、肾积水/输尿管积水）。在100mg/kg（6倍维持剂量）的剂量下，伏立康唑对兔子具有胚胎毒性，对大鼠的其他影响包括骶尾骨、颅骨、耻骨、舌骨和多数肋骨的骨化减弱、胸骨节异常和输尿管/肾盂扩张。任何剂量的伏立康唑都可使怀孕大鼠血雌二醇水平降低。在10mg/kg剂量下，伏立康唑还可使大鼠妊娠时间延长，难产，导致围产期幼鼠死亡率增高。此外，伏立康唑可使兔子的胚胎死亡率增商，胎儿体重降低，骨骼变异率增高、颈肋和胸骨体外的骨化点增多。

20、孕妇及哺乳期妇女用药：

（1）孕妇：目前伏立康唑在孕妇中的应用尚无足够资料。动物实验显示本品有生殖毒性（参见【药理毒理】），但对人体的潜在危险性尚未确定。伏立康唑不宜用于孕妇，除非对母亲的益处显著大于对胎儿的潜在毒性。

（2）育龄期妇女：育龄期妇女应用伏立康唑期间需采取有效的避孕措施。

（3）哺乳期妇女：尚无伏立康唑在乳汁中分泌的资料。除非明显的利大于弊，否则哺乳期妇女不宜使用伏立康唑。

21、儿童用药：在245例2岁到＜12岁的儿童患者中研究了伏立康唑的安全性，这些患者在药代动力学试验（87例儿童患者）和同情性使用项目（158例儿童患者）中应用了伏立康唑。这245例患儿中的不良事件特征与成年人中的情况相似。22例年龄不足2岁的患者在同情性使用项目中接受了伏立康唑治疗，报告了下列不良事件（不能排除与伏立康唑有关）：光敏反应（1），心律失常（1），胰腺炎（1），胆红素血症（1），肝酶升高（1），皮疹（1）和视乳头水肿（1）。上市后报道中已有儿童患者胰腺炎的报道。

22、老年用药：在多剂量给药的治疗研究中，≥65岁的患者占9.2%，≥75岁的患者占1.8%。在一项健康志愿者中进行的研究显示，老年男性的总暴露量（AUC）和血药峰浓度（C_max）较年轻男性为高。对10项伏立康唑治疗研究中552例患者的药代动力学资料进行分析，结果显示静脉滴注或口服伏立康唑后，老年患者的血药浓度较年轻患者大约高80%-90%。但是，总的安全性老年人与年轻人相仿，因此无需调整剂量。

23、药物过量：

（1）在临床试验中有3例儿科患者意外发生药物过量。这些患者接受了5倍于静脉推荐剂量的伏立康唑，其中有1例为持续10分钟的畏光不良事件。

（2）目前尚无已知的伏立康唑的解毒剂。

（3）伏立康唑已知的血药透析的消除率为121ml/min，所以当药物过量时血液透析有助于将伏立康唑从体内清除。