替米沙坦分散片

本品主要成份为替米沙坦。

本品为为白色或类白色片。

本品适用于高血压，用于成年人原发性高血压的治疗，降低心血管风险，年龄55岁及以上，存在发生严重心血管事件高风假月不能接受血管紧张素转换（ACE）抑制剂治疗的患者，以降低具收心肌梗死、卒中或心血管疾病导致死亡的风险。心血管事件的高风险包括冠状动脉疾病、外周动脉疾病、性脑缺血发作或伴有终末器官损害证据的高危2型糖尿病赖或非胰岛素依赖病史。替米沙坦还可以与其他必要的治疗同时使用（例如降压药物、抗血小板药物或降脂药），不建议替米沙坦与ACE抑制剂同时使用。

本品在餐时或餐后服用均可。

1、治疗原发性高血压：应个体化给药。常用初始剂量为每次40mg，每日一次。在20-80mg的剂量范围内，替米沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量，最大剂量为80mg，每日一次。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦通常在开始治疗后四至八周才能发挥最大降压疗效，因此若考虑增加药物剂量时，应对此予以考虑。

2、降低心血管风险：推荐剂量为80mg，每日一次。剂量低于80mg的替米沙坦是否能有效降低心血管患病率和病死率的风险目前尚不明确。当开始应用替米沙坦治疗以降低心血管风险时，建议密切监测血压，并在必要时适当调整降压药物。

3、特殊人群：

（1）肾功能受损的患者：轻或中度肾功能受损的患者，服用本品不需调整剂量。本品在严重肾功能受损或血液透析惠着中的经验有限。肾功能损害患者使用本品时建议定期监测血钾及血肌酐（见注意事项）。在近期肾移植患者中没有替米沙坦的使用经验。

（2）肝功能受损的患者：替米沙坦主要通过胆汁排泄，有胆道梗阻性疾病或肝功能不全的患者对本品的清除车可能会降低。因此，本品不得用于胆汁淤积、胆道阻塞性疾病或严重肝功能障碍的患者。应谨慎用于轻中度肝功能不全患者，在这类患者中应当以小剂量开始替米沙坦治疗，同时缓慢调整治疗剂量。轻或中度肝功能受损的患者，本品每日用量不应超过40mg（见注意事项）。

（1）40mg；（2）80mg。

密封保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBHH09912014。

1、安慰剂对照的高血压治疗临床研究表明替米沙坦的不良事件总发生率为41.4%，安慰剂为43.9%，二者类似。这些不良反应呈非剂量依赖性，与患者性别、年龄和种族无关。替米沙坦在患者中用于降低心血管患病率的安全性数据与用于降压治疗的患者中一致。超过3700例进行了替米沙坦安全性评估，包括1900例治疗超过6个月，1300例以上治疗超过1年。不良反应通常是轻微可自行恢复的，绝少数需停药。在安慰剂对照试验中，包括1041例以不同剂量（20-160mg）的替米沙坦治疗12周以上，总不良反应与安慰剂组相似。副反应发生率比安慰剂组高1%，具体见下表。

2、替米沙坦：安慰剂，上呼吸道感染，背痛，鼻窦炎，腹泻，咽炎，副反应的发生率比安慰剂组高1%，流感症状、消化不良、肌痛、尿道感染、腹痛、头痛、头晕、疼痛、疲劳、咳嗽、高血压、胸痛、恶心和四肢水肿。在安慰剂对照试验中，1455例以替米沙坦治疗病人因不良反应停药占2.8%，380例以安慰剂治疗病人因不良反应停药占6.1%。

3、不良反应的发生与用药剂量、患者性别、年龄和种族均无关。

4、在六个安慰剂对照试验中，治疗组与安慰组的咳嗽的发生率相同为1.6%。补充说明，3500名服用替米沙坦的患者中，0.3%的病人发生了不良反应，具体情况如下，但还不能说明这些不良反应与服用替米沙坦有关：

（1）自主神经系统：阳萎、多汗、潮红。

（2）全身性：过敏、发烧、腿疼和感觉不适。

（3）心血管：心悸、依赖性浮肿、心绞痛、心动过速、腿浮肿和腹部ECG。

（4）CNS：失眠、嗜睡、偏头痛、晕眩、感觉异常、自发性肌肉收缩、感觉减退。

（5）胃肠道：胃肠胀气、便秘、胃炎、呕吐、口干、痔疮、胃肠炎、肠炎、胃食管反流、牙疼、非特异性胃肠不适。

（6）代谢：痛风、血胆固醇高、糖尿病。

（7）肌肉和骨骼：关节炎、关节和腿疼。

（8）神经系统：精神焦虑、抑郁、神经质。

（9）抵抗机制：感染、真菌感染、化脓和中耳炎。

（10）呼吸系统：哮喘、支气管炎、鼻炎、呼吸困难和鼻出血。

（11）皮肤：皮炎、皮疹、湿疹和搔痒症。

（12）泌尿系统：尿频、膀胱炎。

（13）血管：脑血管疾病。

（14）特殊的感觉：视觉异常、结膜炎、耳鸣和耳疼。有1例血管神经性水肿的报道。

1、对本品活性成份或任何辅料成份过敏者。

2、中晚期妊娠（妊娠的中间三个月和最后三个月期间）妇女（见注意事项和孕妇及哺乳期妇女用药）。

3、胆道梗阻性疾病患者。

4、严重肝功能受损患者。

1、地高辛：当替米沙坦与地高辛合用时，地高辛血浆峰浓度平均增高49%，谷浓度增高20%。因此，当开始使用、调整剂量和停止使用替米沙坦时应监测地高辛水平，以免高于或低于洋地黄化。

2、华法林：替米沙坦合用10天后可轻微影响华法林平均血浆浓度，但不改变INR。

3、其它药物：替米沙坦与对乙酰氨基酚、氨氯地平、优降糖、氢氯噻嗪或布洛芬合用时无相互作用。替米沙坦不通过细胞色素P450系统代谢，且除了CYP2C19部分抑制作用外在体外也不受细胞色素P450的影响。替米沙坦除了可能抑制通过CYP2C19代谢的药物的新陈代谢外，与细胞色素P450抑制剂类药物、通过细胞色素P450代谢的药物均无相互作用。

1、低血容量病人需进行纠正或严密观察下使用替米沙坦片。

2、肝功能损伤：替米沙坦的排泄主要是通过胆汁分泌，胆汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降，这些病人应慎用替米沙坦。当调整的剂量低于40mg时，需考虑更换药物。

3、肾功能损伤：肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）抑制作用可能引起个别易感病人的肾功能改变。当病人肾功能与RAAS有关时（如病人发生充血性心衰时），以血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂治疗时可引起少尿和/或进展性氮质血症，偶见急性肾衰和/或死亡。病人接受替米沙坦治疗时可能出现相似情况。单侧或双侧肾动脉狭窄病人应用ACEI治疗的研究表明，患者血清肌酐或血尿素氮水平升高。尚无单侧或双侧肾动脉狭窄病人长期使用替米沙坦片治疗的数据，病人接受替米沙坦治疗时可能出现与ACEI相似的情况。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：

孕妇服用直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可导致胎儿和新生儿损害甚至死亡，故孕妇禁用替米沙坦。如果在用药期间发现妊娠，应尽快停药。所有在宫内与替米沙坦接触过的新生儿应密切观察，保证足够的尿量，防止高血钾，监测血压，必要时采取适当措施清除药物。动物试验研究表明替米沙坦可出现在哺乳的大鼠乳汁中。目前还不清楚替米沙坦是否通过人类乳汁排泄，考虑到对婴儿有潜在的副作用，因此哺乳期妇女应用本品要慎重。

5、儿童用药：儿童用药的安全性和有效性尚未确定。因此儿童患者慎用本品。

6、老年用药：目前临床研究表明在老年病例与年轻病例在应用本品的有效性和安全性上与年轻病例无差异，虽然有些老年人有个体差异。

7、药物过量：人体过量的临床数据有限。替米沙坦片过量的最可能表现为低血压、头晕和心动过速，心动过缓可能因副交感（迷走神经）神经兴奋引起。如果发生低血压症状，应进行支持治疗。血液透析不能清除替米沙坦。

陈军兰等通过糖尿病合并高血压应用硝苯地平控释片联合替米沙坦分散片治疗的效果观察，得出结论糖尿病合并高血压患者应用硝苯地平控释片联合替米沙坦分散片治疗效果显著，能有效控制患者血糖和血压水平，且临床不良反应较少，具有一定安全性。（[J].海峡药学,2019,31(05):154-155.）