注射用奥美拉唑钠

本品主要成分为奥美拉唑钠。

本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。

本品用于作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法：十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger-Ellison综合征。

静脉滴注。本品应溶于100ml0.9%氯化钠注射液或100ml5%葡萄糖注射液中。一次40mg，应在20-30分钟或更长时间内静脉滴注，每日1-2次。Zollinger-Ellison综合征患者推荐静脉滴注奥美拉唑钠60mg作为起始剂量，每日一次。每日剂量可能要求更高，剂量应个体化。当每日剂量超过60mg时分两次给予。禁止用其他溶剂或其他药物溶解和稀释。

40mg（以奥美拉唑计）。

密闭，凉暗（避光且温度不超过20℃）处保存。

中国药典2010年版第二增补本，补充申请批件2012B00303。

奥美拉唑的耐受性良好，不良反应多为轻度和可逆。下列不良反应为临床试验或常规使用中所报告，但在许多病例中与奥美拉唑治疗本身的因果关系尚未确定。

1、下述不良反应中：“常见”是指发生率>≥1/100，“不常见”是指发生率≥1/1000，但<1/100，“罕见”是指发生率<1/1000常见。

2、中枢和外周神经系统：头痛，消化系统：腹泻、便秘、腹痛、恶心、呕吐和胀气不常见，中枢和外周神经系统：头晕、感觉异样、嗜睡、失眠和眩晕，肝脏：肝酶升高，皮肤：皮疹和（或）瘙痒、荨麻疹。

3、其他：不适罕见：中枢和外周神经系统：可逆性精神错乱、激动、攻击性行为、抑郁和幻觉，多见于重症患者，内分泌系统：男子乳房女性化，消化系统：口干、口炎和胃肠道念珠菌感，血液系统：白细胞减少、血小板减少、粒细胞缺乏症和各类血细胞减少。

4、肝脏：脑病（见于先前有严重肝病患者），肝炎或黄疸性肝炎、肝脏衰竭。肌肉与骨骼：关节痛、肌力减弱和肌痛。皮肤：光敏性、多形性红斑、Stevens-Johnson综合征、毒性表皮坏死（TEN）、脱发。

5、其他：过敏反应，例如血管水肿、发热、支气管痉挛、间质性肾炎和过敏性休克。出汗增多、外周水肿、视力模糊、味觉失常和低钠血症。曾有文献报道，个例重症患者接受高剂量奥美拉唑静脉注射后出现不可逆性视觉损伤。

对本品过敏者禁用。

1、因为本品可使胃内酸度下降，有些药物的吸收可能会有所改变。因此在用奥美拉唑或其它酸抑制剂或抗酸剂治疗时，酮康唑和伊曲康唑的吸收会下降。

2、由于奥美拉唑在肝脏中通过细胞色素P4502C19（CYP2C19）代谢，会延长其它酶解物如地西泮、华法林（R-华法林）和苯妥英的清除。本品与华法林和苯妥英合用治疗时应给予监测，必要时应予减低华法林或苯妥英之剂量。持续使用苯妥英治疗的患者同时每天一次给予本品20mg，苯妥英的血药浓度并不受影响。同样，持续使用华法林治疗的病人同时每天一次给予本品20mg，并不改变凝血时间。

3、当奥美拉唑与克拉霉素合用时，它们的血药浓度会上升。但与甲硝唑或阿莫西林合用时，无相互作用。这些抗生素与奥美拉唑合用可根除幽门螺杆菌。

1、本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂。为防止抑酸过度，在一般消化性溃疡等疾病，不建议大剂量长期应用（Zollinger-Ellison综合征患者除外）。

2、因本品能显著升高胃内pH值，可能影响许多药物的吸收。

3、肾功能受损者不须调整剂量；肝功能受损者慎用，根据需要酌情减量。

4、治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗。

1、取本品适量，加0.1mol/L氢氧化钠溶液制成每1ml中约含20μg的溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录NA）测定，在305nm与276nm的波长处有最大吸收。在305nm与276nm处的吸收度比值应为1.6-1.8。

2、含量测定项下记录的色谱图中。供试品溶液主峰的保留时闻应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 

3、本品的水溶液显钠盐的大焰反应（中国药典2000年版二部附录）。

1、碱度：取本品1瓶加专用溶剂10ml使溶解，依法测定（中国药典2000年版二部附录WH）。

2、pH值：应为9.5-11.4（专用溶剂1）或8.4-9.2（专用溶剂2）。

3、溶液的澄清度与颜色：取本品1瓶，加专用溶剂10ml使溶解，溶液应澄清，如显浑浊，与1号浊度标准液（中国药典2000年版二部附录XB）比较，不得更浓。取溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录NA）测定，在440nm的波长处测定，吸收度不得过0.1。

4、有关物质：避光操作。取本品适量加流动相分别制成每1ml中约含O.2mg的供试品溶液和每1ml中约含2μg的对照溶液:照奥美拉唑钠有关物质项下的方法，依法检查，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质的峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）。

5、水分：取本品，照水分测定法（中国药典2000年版二部附录M第一法）测定。含水分不得过7.0%。

6、细菌内毒素：取本品1支加灭菌注射用水10ml溶解后，依法检查（中国药典2000年版二部附录XI）每85.2mg奥美拉唑钠中含内毒素的量应小于175EU。

7、无菌：取本品，分别加专用溶剂制成每1ml中约含8mg的溶液，用薄膜过滤法处理后，依法检查（中国药典2000年版二部附录XH），应符合规定。

8、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IB）。

照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用辛烷基硅烷键合硅胶为填充制，以0.01mol加确酸盐级冲液（pH1.0）（取0.25mol/L，磷酸钠溶液110ml，0.5mol/L磷酸氢一钠溶液220ml，用水稀释至1000ml，摇匀）约60ml，超声使溶解，再加上述磷酸盐缓冲液（pH11.0）稀释至刻度，摇匀。

2、测定法：精密量取5ml，置50ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图4另取奥美拉唑对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品为奥美拉唑钠的无菌冻干品，备有专用溶剂1或2，按平均装量计算，含奥美拉唑钠以贝美拉唑（C₁₇H₁₉N₃O₃S）计算，应为标示量的93.0%-107.0%。