注射用乳酸环丙沙星

本品主要成份为乳酸环丙沙星。

本品为微黄色块状固体或粉末。

本品用于敏感菌引起的下列感染：

1、泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。

2、呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。

3、胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。

4、伤寒。

5、骨和关节感染。

6、皮肤软组织感染。

7、败血症等全身感染。

1、稀释于100ml相容的溶液（参见“配伍禁忌”）静脉滴注。

2、成人常用量：一日0.2g，每12小时静脉滴注1次，滴注时间为60分钟以上。大静脉慢速静滴可最大程度地减少患者的不适和减少对静脉的刺激。

3、严重感染或铜绿假单胞菌感染可加大剂量至一日0.8g，分2次静脉滴注。

疗程：

（1）尿路感染：急性单纯性下尿路感染5-7日；复杂性尿路感染7-14日。

（2）肺炎和皮肤软组织感染：7-14日。

（3）肠道感染：5-7日。

（4）骨和关节感染：4-6周或更长。

（5）伤寒：10-14日。

4、配伍禁忌：环丙沙星可以和生理盐水、林格氏液和林格乳酸液、10%果糖溶液、含0.225%或0.45%氯化钠的5%葡萄糖溶液相容。当环丙沙星溶液与相容的溶液混合时，由于微生物学和光敏性的原因，溶液应在混合后尽早使用。

0.4g（以C₁₇H₁₈FNO₃计）。

遮光，密闭保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH06612004。

1、胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

2、中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

3、过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。

4、偶可发生：

（1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。

（2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。

（3）静脉炎。

（4）结晶尿，多见于高剂量应用时。

（5）关节疼痛。

5、少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

1、尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

2、本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除半衰期（t_1/2β）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。

3、环孢素与本品合用，可使前者的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

4、本品与抗凝药华法林合用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。

5、丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

6、本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期（t_1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。

1、由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。

2、本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。

3、肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。

4、应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。

5、肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。

6、原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药所做研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

8、儿童用药：本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立，但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变，因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

9、老年用药：老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

10、药物过量：急性药物过量时应仔细观察病情变化，予以对症处理及支持疗法。并维持适当的补液量。血液透析或腹膜透析时只有少量药物（<10%）排出体外。

1、取本品适量，加盐酸溶液（9→100）制成每1ml含5μg的溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录Ⅳ A）测定，在277nm的波长处有最大吸收。

2、取本品约50mg，加水适量使溶解，加碘化铋钾试液，即生成橘红色沉淀。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

4、取本品0.1g，加盐酸溶液（9→1000）使溶解，滤过，滤液显乳酸盐（中国药典2000年版二部附录Ⅲ）的鉴别反应。

1、酸度：取本品0.5g，加水20ml溶解后，依法测定（中国药费典2000年版二部附录IVH）pH值为4.0-5.0。

2、溶液的澄清度与颜色：取本品适量，加水制成每1ml含10mg的溶液，溶液应澄清；如显色，照分光光度法（中国药典2000年版部附录ⅣA），在430nm的波长处测定，吸收度不得大于0.05。

3、澄明度：取本品5瓶，每瓶用5%葡萄糖注射液10ml溶解后，照《澄明度检查细则和判断标准》的规定检查，应符合规定。

4、有关物质：照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录VD）测定。

（1）色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.025mol/L磷酸溶液-乙腈（87：13）（用三乙胺调节pH值至3.0）为流动相；检测波长为277nm。理论板数按环丙沙星计算应不低于2000，环丙沙星峰与杂质峰的分离度应符合要求，拖尾因子应不大于4.0。

（2）测定法：取本品适量，精密称定，用流动相溶解并分别制成每1ml含环丙沙星0.2mg的对照溶液（1）与0.003mg的对照溶液（2）。取对照溶液（2）20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分峰高为记录仪的满量程。再分别取溶液（1）和溶液（2）各20μl注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。溶液（1）显示各杂质峰面积及其总和分别不得大于溶液（2）主峰面积的1/3和2/3。

5、干燥失重：取本品0.6g，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过3.0%（中国药典2000年版二部附录ⅧL）。

6、无菌：取本品6瓶，分别加入灭菌水制成每1ml含25mg的溶液，用薄膜过滤法处理后，依法检查（中国药典2000年版二部附录XIH），应符合规定。

7、热原：取本品加灭菌注射用水制成每1ml含环丙沙星12mg的溶液，依法检查（中国药典2000年版部附录XID），剂量按家兔体重每1kg注射1.0ml，应符合规定。

8、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IB）。

1、取本品0.35g，精密称定，加冰醋酸30ml使溶解，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于33.14mg的C₁₇H₁₈FNO₃。

2、本品为乳酸环丙沙星的无菌粉末。按平均装量计算，含环丙沙星（C₁₇H₁₈FNO₃）应为标示量自90.0%-110.0%。