药品说明书
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药品名称: 匹伐他汀钙分散片药品名称拼音: Pifatadinggai Fensanpian药品概述...
养生
药品名称: 匹伐他汀钙分散片
药品名称拼音: Pifatadinggai Fensanpian
药品概述:
匹伐他汀钙分散片,西药名。用于治疗高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症。
药品类型-1: 西药
处方类型: 处方药
医保类型: 非医保
参考价格: 33.00元-70.00元
药品成分:
本品活性成份为匹伐他汀钙。
性状:
本品为白色至类白色片。
适应状:
本品适用于治疗高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症。
用法用量:
通常,成人1日1次,晚饭后口服本品1-2mg(即0.5-1片)按照年龄和治疗反应适宜增减剂量,在LDL-胆固醇降低不充分的情况下可以增量,每日最大给药量为4mg(即2片)。
1、肝病患者给药时,初始给药量为每日1mg(即0.5片)最大给药量为每日2mg(即1片)。(参照【慎重给药、药代动力学】项)。
2、由于随着本制剂给药量(血药浓度的)增加,可能会有横纹肌溶解症有关的不良事件的发生,因此增量至4mg(即2片)时,要充分注意肌酸激酶(磷酸肌酸激酶)升高、肌红蛋白尿、肌肉痛及无力感等横纹肌溶解症前期症状。国外临床试验中8mg(即4片)以上的给药由于横纹肌溶解症及相关不良事件的发生而终止。
规格:
2mg。
储藏方法:
遮光,密封,在阴凉干燥处(不超过20℃)保存。
有效期:
执行标准:
国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH03592013。
不良反应(副作用):
匹伐他汀钙在日本批准上市钱进行的临床试验,866例中有197例(22.2%)出现了不良反应。自他觉症状的不良反应50例(5.6%)主要症状包括腹痛、皮疹、倦怠感、麻木、瘙痒等。临床检查值异常有167例(18.8%),主要是Y-谷氨酰酶升高、CK(CPK)升高、血清丙氨酸(ALT(GPT))、血清天门冬氨酸基转移酶(AST(GOT))升高等。上市后的安全性监测中20002例中有1210例出现了不良反应。匹伐他汀钙在中国实施的进口临床试验中,在服用匹伐他汀的227例患者中,有23例(10.1%)出现了不良反应。其中主要表现为胃肠功能障碍,2mg剂量组出现胃肠功能障碍的发生率为6.3%,0.9%的病人在使用中肝脏转氨酶升高超过3倍以上,在4mg组有1例出现CK大于10倍的升高。
1、严重不良反应:横纹肌溶解症肌病肝功能障碍、黄疸血小板减少间质性肺炎(详见说明书。)
2、其他不良反应:详见说明书。
3、他汀类药品的上市后检测中有高血糖反应、糖耐量异常、糖化血红蛋白水平升高、新发糖尿病、血糖控制恶化的报告,部分他汀类药品亦有低血糖反应的报告。
4、上市后经验:他汀类药品的国外上市后检测中有罕见的认知障碍的报道,表现为记忆力丧失、记忆力下降、思维混乱等,多维非严重、可逆性反应,一般停药后即可恢复。
药品禁忌:
下列患者禁止给药:
1、对本制剂成份有既往过敏史的患者。
2、重症肝病患者或胆道闭塞的患者。
3、正服用换包菌素的患者。
4、孕妇及可能妊娠的妇女和哺乳期妇女。以下患者原则上禁止给药,但如有必要可慎重给药:肾功能相关的临床检查值异常的患者,只限于判断本药与贝特类药物在临床上不得不合并用药的情况。
药物相互作用:
1、体外试验:匹伐他汀钙在对CYP分子类的模型基质的损伤试验中,对CYP2C9的基质的甲苯磺丁脉、CYP3A4的基质的零酮的代谢没有影响。另外,有机阴离子转运多肽0ATPIB1COATP-C/0ATP2参与了匹伐他汀钙的肝脏内摄取,环孢素、红荐素及利福平阻碍了摄取。
2、临床试验:
(1)环孢素:对日本健康成年男性6例,1日1次口服给药匹伐他汀钙2mg,反复给药6天,在第6天医伐他汀钙给药前1小时,单次口服给药环孢素2mg/kg,匹伐他汀的血浆中浓度Cmax增加到6.6倍、AUC增加刊4.6倍。
(2)红霉素(非日本人数据):对健康成人18例进行1日4次,每次红得素500mgs、连续6天的口服给药试验,第4天早上合井用药4mg的匹伐他打钙,此时与单独服用匹
伐他汀钙相比,匹伐他汀的血浆中浓度Cm增加到3.6倍、AUC增加到2.8倍。
(3)利福平(非日本人数据):对健康成人8例,181次,口服给药利福平600mg,连续给药15天,第11-15天每天一次合并用药4mg的匹伐他打钙时,与单独服用匹伐他汀钙时相比匹伐他汀的血浆中浓度Ca+增加到2.0倍、AUC增加到13倍。
(4)贝特类药物(非日本人数据):对健康成人24例,1日次,口服给药匹伐他汀俩4mg,连续给药6天,自第8天起,进行非诺贝特或吉非罗齐的7天联合给药时,匹伐他汀
的血浆中浓度在联用非诺贝特时增加到1.2倍、联用吉非罗齐时增加到1.4倍。
(5)尿中排泄:日本健康成年男性各6名分别单次口服匹伐他汀钙2mg、4mg,其尿中的排泄率很低,原形药物不到0.6%内酶体不到1.3%食计也不到2%,日本健康成年男性6名连续7天每日一次口服匹伐他汀钙4mg,其尿中原形药物和内酯体的排泄率从第1次给药到第7天给药没有增加,随着停止给药而迅速减少。
3、代谢:匹伐他汀俩在体内通过环化为内酯体、侧链的B氧化、喹啉环的羟基化和葡萄糖醛酸或氨基乙磺酸内聚化等方法进行代谢,主要通过粪便排泄(大鼠、狗)。在人体内,发现血中有原形药物和其主要代谢产物内酯体,其它代谢产物如丙酸的衍生物,8位经基化体只发现极少量的存在。同样尿中也只发现极少量的原形药物、内酯体、脱氢内面体、8位羟基化体和他们的内案体。
4、药物代谢酶:匹伐他汀偶在采用人肝微粒体的代谢试验中,只有很少被代谢,主要由CYP2C9产生8为羟基体(体外试验)。
5、血浆蛋白结合率:匹伐他汀钙血浆蛋白结合率很高,人血浆及人血清白蛋白中为995%-99.6%0.06%人的a酸性糖蛋白结合率为94.35-94.9%(体外试验)。
注意事项:
1、以下患者需慎重给药:
(1)肝病患者或有质往史的患者、酒精中毒者(本药物主要分布和作用于肝脏,有使肝功能进步著化的可能。另外,对酒精中毒者。有易品出现横收肌络解症的报告)。
(2)肾病患着成有既往史的患者。(模纹不溶解症的报告病倒大多是有肾功能障碍的患者,另外发现件随模纹乳溶解症可以发生急用的努动能恶化)。
(3)正在服用贝特类药物(苯扎贝特等),烟酸的患者(易出现模纹肌溶解症)(参照[药物相互作用]项)。
(4)甲状腺功能低下症患者、遗传性肌疾病(肌营养障碍等)或有家族史患者、药物性肌障碍的既往史患者(易出现模纹肌溶解症的报告)。
(5)老年患者(参照[老年用药])。
2、重要的基本注事项:
(1)使用本药前,首先采用治疗高胆固醇血症的基本疗法食物疗法,以及减少如高血压、吸烟等引起缺血性心脏病的危险固素和进步运动疗法。
(2)从服药开始到12周之间至少要检查肝功能1次,以后定期(如半年1次)检查。
(3)服药过程中要定期检查血中脂质值,如发现对治疗无反应时应停止给药。
(4)已有报道显示MC-CoM还原酶抑制剂(他汀类药品)增加糖化血红蛋白和空腹血糖水平。
3、其它注意事项:大的经口给药试验(3mg/kg/日以上3个月、1mg/kg/日以上12个月)发现有白内障的发生。但其他动物(大鼠、猴子)未见类似情况发生。
4、孕妇及哺乳期妇女用药:
(1)孕妇或可能妊娠的妇女禁止给药,(关于妊娠中给药的安全性还未得到证实。动物实验大鼠的围产期和物乳期给药试验(1mg/kg)中,雌性动物在分娩前后出现死亡,另外在兔的器官形成期给药试验(0.3mg/kg以上)中也发现雄性动物的死亡。给予大鼠大量的其他HMG-CoA还服酶抑制剂时出现胎儿骨骼畸形的报告。还有人类在妊娠3个月内服用了其他的HMG-CoA还原酶抑制剂后出现了胎儿先天性畸形的报告)。
(2)哺乳期禁止给药,动物实验大鼠发现会向乳计转移。
5、儿童用药:儿童用药的安全性尚未得到证实(没有使用经验)。
6、老年用药:一般的高龄患者都生理功能下降,如发现不良反应则应注意减量使用(有易出现模纹肌溶解症的报告)。
7、药物过量:尚无特殊治疗措施。一旦出现药物过量,应根据需求采取对症治疗及支持性治疗措施。由于大量匹伐他汀与血浆蛋白结合,血液透析不能明显加速匹伐他汀的清除。
如有错误请联系修改,谢谢。
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