乳酸环丙沙星氯化钠注射液

本品主要成分为乳酸环丙沙星。

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

本品用于敏感菌引起的：

1、泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。

2、呼吸道感染，包括敏感革兰氏阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。

3、胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。

4、伤寒。

5、骨和关节感染。

6、皮肤软组织感染。

7、败血症等全身感染。

本品供静脉滴注给药。对任何病人，使用剂量应根据感染的程度和性质，病原菌的敏感性，患者机体抵抗能力以及肝肾功能来确定。

1、成人一般用量为一次0.1-0.2g，每12小时静脉滴注一次，每0.2g滴注时间至少在30分钟以上。

2、严重感染或铜绿假单胞菌感染可加大剂量至一次0.4g，一天2-3次。

3、疗程视感染程度而定。通常治疗持续7-14天，一般在感染症状消失后还应继续使用至少2天；尿路感染：急性单纯性下尿路感染5-7日；复杂性尿路感染7-14日；肺炎和皮肤软组织感染：7-14日；肠道感染：5-7日；骨和关节感染：4-6周或更长；伤寒：10-14日。

以环丙沙星计100ml：0.2g。

遮光，密闭保存。

中国药典2010年版二部。

1、胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐、消化不良、厌食。治疗中如发现严重长期腹泻，必须咨询医生，因为这可能是严重胃肠道疾病伪膜性肠炎。这种情况一旦发生，应立即停药，给予适当治疗（如给予万古霉素）。禁用抑制胃肠道蠕动药。

2、中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。少数病例可出现外周痛觉异常、颅内压升高、共济失调、惊厥、焦虑、意识模糊、抑郁、幻觉、癫痫发作等。个别病人甚至出现精神反应自危行为。一些病人在初次即可出现这些反应，应立即停药通知医生。

3、过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒、药物热、荨麻疹，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。一些病例在初次用药即可出现喉头水肿、呼吸困难、过敏性休克，应立即给予抗休克治疗。少数患者有光敏反应。

4、偶可发生：

（1）视觉异常、味觉受损、耳鸣、听力减退。

（2）血尿、间质性肾炎、肝炎、肝坏死衰竭表现。

（3）静脉炎或血栓性静脉炎。

（4）结晶尿，多见于高剂量应用时。

（5）关节疼痛、肌肉痛、腱鞘炎、跟腱炎。

（6）心动过速、面部潮红、偏头痛、晕厥。

（7）血液系统影响：贫血、血小板减少、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、溶血性贫血、凝血改变。

（8）皮肤点状出血（淤点）水疱形成，伴随出血（血疱）和有结痂的小结节（丘疹），stevens-Johnson及Yell综合征。

（9）长期和重复应用本品可引起耐药菌或酵母样菌感染。

5、实验室数据异常：少数患者可发生血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高，胆汁淤积性黄疸，尤其在肝损害患者，血尿素氮、肌酐或胆红素增高，个别患者出现高血糖、结晶尿、血尿现象。

 6、环丙沙星可影响病人驾驶或操作机器的反应能力，尤其在同时饮酒的病人。

对本品及氟喹诺酮类药过敏史的患者禁用。

1、尿碱化剂可降低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

2、环孢素与本品合用，可使前者的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

3、本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除半衰期（t_1/2）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。

4、本品与抗凝药华法林合用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。

5、丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

6、本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期（t_1/2）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。

7、胃复安可加速本品的吸收，但对生物利用度没有影响。

8、动物实验表明，高剂量的喹诺酮与某些非甾体类抗炎药合用可引起惊厥，迅速静脉注射可导致低血压。

1、由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。

2、本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。

3、肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。

4、应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。

5、本品在7℃以下易产生结晶，用30℃水浴溶解后使用。

6、肝功能严重减退时，可减少药物清除，使血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。

7、原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

1、量取本品适量，加乙醇稀释制成每1ml中含环丙沙星1mg的溶液，作为供试品溶液，照盐酸环丙沙星项下的鉴别（1）试验，显相同的结果。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、取本品作为供试品溶液，取乳酸适量，加水制成每1ml中约含乳酸0.4mg的溶液，作为对照品溶液；另取乳酸、琥珀酸和马来酸适量，加水溶解并稀释制成每1ml中各约含0.4mg的混合溶液，作为系统适用性试验溶液，照薄层色谱法（附录VB）试验，吸取上述三种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以甲苯-乙酸乙酯-乙醚-甲酸（6：3：2：1）为展开剂，展开，晾干，在105℃加热20分钟后，放冷，喷以显色剂（含0.075%溴甲酚绿和0.025%溴酚蓝的无水乙醇溶液）显色。系统适用性试验溶液应显三个完全分离的斑点，供试品溶液主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点的位置和颜色相同，且供试品溶液所显主斑点的颜色不应浅于对照品溶液主斑点的颜色。

4、本品显钠盐和氯化物的鉴别反应（附录III）。

以上（1）、（2）两项可选做一项。

1、pH值：应为3.5-4.5（附录VIH）。

2、 吸光度：取本品，照紫外-可见分光光度法（附录IVA），在430nm的波长处测定，吸光度不得大于0.03。

3、有关物质：精密量取本品适量，用流动相A定量稀释制成每1ml中约含环丙沙星0.5mg的溶液，作为供试品溶液，照环丙沙星项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有杂质峰（相对保留时间小于0.2的峰不计），杂质A（262nm检测）按外标法以峰面积计算，不得过0.3%;杂质C（278nm检测）按校正后的峰面积计算（乘以校正因子0.6）不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（0.5%）；杂质BD和E（278nm检测）按校正后的峰面积计算（分别乘以校正因子0.7、1.4和6.7）均不得大于对照溶液主峰面积（0.2%）；其他单个杂质峰（278nm检测）面积不得大于对照溶液主峰面积（0.2%），各杂质（278nm检测）校正后峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3.5倍（0.7%）。

4、重金属：取本品20ml，置水浴蒸干，残渣依法检査（附录VIIIH第二法），含重金属不得过千万分之十。

5、渗透压摩尔浓度：渗透压摩尔浓度比应为0.9-1.1（附录IXG）。

6、细菌内毒素：取本品，依法测定（附录XIE），每1ml中含内毒素的量应小于0.50EU。

7、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（附录IB）。

1、精密量取本品适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含环丙沙星0.1mg的溶液，照环丙沙星项下的方法测定，即得。

2、本品含乳酸环丙沙星按环丙沙星（C₁₇H₁₈FN₃O₃）计算，应为标示量的90.0%-110.0%。