沙丁胺醇气雾剂

本品主要成分为沙丁胺醇。

本品为白色或白色混悬液。

本品用于预防和治疗支气管哮喘或喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛（喘鸣）的呼吸道疾病。

1、一般作为临时用药，有哮喘发作预兆或哮喘发作时，喷雾吸入。

2、每次吸入100-200μg，即1-2喷，必要时可每隔4-8小时吸入一次，但24小时内最多不宜超过8喷。

1、溶液型：每瓶200揿，每揿含沙丁胺醇0.14mg。

2、混悬型：每瓶200揿，每揿含沙丁胺醇0.10mg。

3、混悬型：每瓶240揿，每揿含沙丁胺醇0.10mg。

遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。

中国药典2010年版二部。

少数病例可见肌肉震颤，外周血管舒张及代偿性心率加速，头痛，不安，过敏反应。

对其他β2受体激动剂、酒精和氟里昂过敏者禁用。

1、同时应用其他肾上腺素受体激动剂者，其作用可增加，不良反应也可能加重。

2、并用茶碱类药时，可增加松弛支气管平滑肌的作用，也可能增加不良反应。

1、高血压、冠心病、糖尿病、甲状腺机能亢进等患者应慎用。

2、长期使用可形成耐药性，不仅疗效降低，且有加重哮喘的危险，因此对经常使用本品者，应同时使用吸入或全身皮质类固醇治疗。若病人症状较重，需要每天多次吸入本品者，应同时监测最大呼气流速，并应到医院就诊，请专业医师指导治疗和用药。

3、运动员慎用。

1、张义春通过布地奈德联合沙丁胺醇气雾剂治疗小儿哮喘急性发作的疗效观察，得出结论布地奈德气雾剂联合沙丁胺醇气雾剂治疗小儿哮喘急性发作效果显著。（中国处方药，2019，17(01)：91-92）

2、董歌通过沙丁胺醇气雾剂联合氟替卡松对支气管哮喘患者症状改善及肺功能的影响，得出结论沙丁胺醇气雾剂联合氟替卡松治疗支气管哮喘疗效显著，能减少临床症状改善及住院时间，提高肺功能。（北方药学，2019，16(01)：66-67）

3、韩俊凤，冯雨，姜冰，董雪，张强通过酮替芬联合沙丁胺醇气雾剂喷吸对咳嗽变异性哮喘患者嗜酸性粒细胞趋化因子与肺功能的影响，得出结论酮替芬联合沙丁胺醇气雾剂喷吸对咳嗽变异性哮喘的疗效显著，能明显降低患者嗜酸性粒细胞趋化因子的水平，显著改善患者的肺功能，值得临床推广运用。（现代生物医学进展，2018，18(20)：3917-3921）

1、取本品1瓶，用注射针头通过铝盖钻一小孔（混悬型需冷冻后操作），待气放完后除去铝盖，倾取内容物置试管中，加三氯化铁试液2滴，振摇，溶液显紫色，再滴加碳酸氢钠试液即生成橙红色混浊。

2、取本品1瓶，照鉴别（1）操作，取内容物用甲醇制成每1ml中约含沙丁胺醇1mg的溶液，作为供试品溶液（若溶液混浊，则需滤过后取续滤液）；另取沙丁胺醇对照品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录VB）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以乙酸乙酯-异丙醇-水-浓氨溶液（50：30：16：4）为展开剂，展开后，晾干，置二乙胺饱和蒸气中熏蒸5分钟，取出，喷以重氮对硝基苯胺试液使显色。供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。

3、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

以上2、3两项可选做一项。

1、有关物质：取本品1瓶，揿压喷射数次（约相当于沙丁胺醇5mg）置干燥的小烧杯中，精密加入流动相10ml，超声处理使沙丁胺醇溶解，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照沙丁胺醇有关物质项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的杂质峰忽略不计。

2、雾滴（粒）分布：照吸人气雾剂雾滴（粒）分布测定法（附录XH）测定，下层锥形瓶中置30ml乙醇吸收液，上层锥形瓶置7ml乙醇吸收液。取本品，充分振摇，试揿5次，揿压喷射20次（注意每揿间隔5秒并缓缓振摇），用乙醇适量清洗规定部件，合并洗液与下层锥形瓶中的吸收液，置50ml量瓶中，用乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液照含量项下的色谱条件，精密量取20μl，注入液相色谱仪；另取沙丁胺醇对照品适量，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中含12μg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，溶液型气雾剂的雾滴药物量应不低于每揿标示量的20%，混悬型气雾剂的雾粒药物量应不低于每揿标示量的30%。

3、其他：除每揿主药含量外，应符合气雾剂项下有关的各项规定（附录IL）。

照高效液相色谱法（附录VD）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-0.1%醋酸铵溶液（80：20）为流动相，检测波长为276nm。取硫酸特布他林对照品与沙丁胺醇对照品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中各含24μg的溶液，作为系统适用性试验溶液。理论板数按沙丁胺醇峰计算不低于3000，沙丁胺醇峰与硫酸特布他林峰的分离度应符合要求。

2、测定法：取本品1瓶，充分振摇，试揿5次，用流动相洗净喷头及套口，充分干燥后，振摇30秒，倒置于已加入流动相吸收液30ml的烧杯中，将套口浸人吸收液的液面下（至少25mm），揿压喷射10次（注意每揿间隔5秒并缓缓振摇），取出，用吸收液洗净套口内外，合并洗液与吸收液，转移至50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μL，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取沙丁胺醇对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含28μg（混悬型20μg）的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，并将所得结果除以10，即为前10揿的平均每揿主药含量。按上述方法，再分别测定标示揿数的中（每瓶200揿取96-105揿，或每瓶240揿取116-125揿）、后（每瓶200揿取191-200揿或每瓶240揿取231-240揿）各10揿的平均每揿主药含量。

3、本品前、中、后各10揿的平均每揿含沙丁胺醇（C₁₃H₂₁NO₃）均应为标示量的80.0%-120.0%。