沙丁胺醇吸入气雾剂

本品的主要成分为沙丁胺醇。

溶液型为含有乙醇的无色至微黄色的澄清液体；悬浮型为白色或类白色混悬液。

本品适用于预防和治疗支气管哮喘或喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛（喘鸣）的呼吸道疾病。

1、一般作为临时用药，有哮喘发作预兆或哮喘发作时，喷雾吸入。

2、每次吸入100-200μg，即1-2揿，必要时可每隔4-8小时吸入一次，但24小时内最多不宜超过8揿。

3、使用方法：

（1）使用时除去罩壳帽，配套安装。

（2）使用时，瓶身倒置，摇匀。

（3）缓慢呼气。

（4）将罩壳口含在口中，对准咽喉，在深深吸气的同时立即揿压阀门，使药雾充分吸入。

（5）屏息十秒，以便使药物充分发挥作用

（6）如需再次吸入，至少等一分钟后，再按图示4、5、6重复操作。

（1）溶液型，每瓶200揿，每揿沙丁胺醇0.14mg。（2）悬浮型，每瓶200揿，每揿沙丁胺醇0.10mg。（3）悬浮型，每瓶240揿，每揿沙丁胺醇0.10mg。

遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。

中国药典2015年版二部。

少数病例可见肌肉震颤，外周血管舒张及代偿性心率加速，头痛，不安，过敏反应。

对其他β₂激动剂、酒精和氟里昂过敏者禁用。

1、同时应用其他肾上腺素受体激动剂者，其作用可增加，不良反应也可能加重。

2、并用茶碱类药时，可增加松弛支气管平滑肌的作用，也可能增加不良反应。

1、高血压、冠心病、糖尿病、甲状腺机能亢进等患者应慎用。

2、长期使用可形成耐药性，不仅疗效降低，且有加重哮喘的危险。因此对经常使用本品者，应同时使用吸入或全身皮质类固醇治疗。若病人症状较重，需要每天多次吸入本品者，应同时监测最大呼气流速，并应到医院就诊，请专业医师指导治疗和用药。

3、运动员慎用。

4、孕妇及哺乳期妇女用药：慎用。

5、儿童用药：慎用。

6、老年用药：尚不明确。

7、药物过量：逾量中毒的早期表现：胸痛，头晕，持续、严重的头痛，严重高血压，持续恶心、呕吐，持续心悸，情绪烦躁不安等。反复过量使用偶可引起支气管痉挛，如有发生，应立即停用并在医生指导下调整治疗方案。

1、取本品1瓶，用注射针头通过铝盖钻一小孔（混悬型需冷冻后操作），待气放完后除去铝盖，倾取内容物置试管中，加三氯化铁试液2滴，振播，溶液显紫色，再滴加碳酸氢钠试液即生成橙红色混浊。

2、取本品1瓶，照鉴别（1）操作，取内容物用甲醇制成每1ml中约含沙丁胺醇1mg的溶液，作为供试品溶液（若溶液混浊，则需滤过后取续滤液）；另取沙丁胺醇对照品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以乙酸乙酯-异丙醇-水-浓氨溶液（50：30：16：4）为展开剂，展开后，晾干，置二乙胺饱和蒸气中熏蒸5分钟，取出，喷以重氮对硝基苯胺试液使显色。供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点。

3、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

以上（2）、（3）两项可选做一项。

1、有关物质：取本品1瓶，揿压喷射数次（约相当于沙丁胺醇5mg）置干燥的小烧杯中，精密加人流动相10ml，超声使沙丁胺醇溶解，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照沙丁胺醇有关物质项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），供试品溶液色谐图中小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰忽略不计。

2、微细粒子剂量：照吸入制剂微细粒子空气动力学特性测定法（通则0951）测定，下层锥形瓶中置30ml乙醇吸收液，上层锥形瓶置7ml乙醇吸收液。取本品，充分振摇，试揿5次，揿压喷射20次（注意每批间隔5秒并缓缓振摇），用乙醇适量清洗规定部件，合并洗液与下层锥形瓶中的吸收液置50ml量瓶中，用乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液照含量项下的色谱条件，精密量取20μl注入液相色谱仪；另取沙丁胺醇对照品适量，精密称定，加乙醇溶解井定量稀释制成每1ml中含12μg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，溶液型气雾剂的微细粒子药物量应不低于每批标示量的20%，混悬型气雾剂的微细粒子药物量应不低于每揿标示量的30%。

3、泄漏率：取供试品12瓶，去除外包装，用乙醇将表面清洗干净，室温垂直（直立）放置24小时，分别精密称定重量（W₁），再在室温放置72小时（精确至30分钟），再分别精密称定重量（W₂），置2-8℃冷却后，迅速在阀上面钻一小孔，放置至室温，待抛射剂完全气化挥尽后，将瓶与阀分离，用乙醇洗净，在室温下干燥，分别精密称定重量（W₃），按下式计算每瓶年泄漏率。平均年泄漏率应小于3.5%，并不得有1瓶大于5%。

年泄漏率=365×24×（W₁-W₂）/[72×（W₁-W₃）]×100%

4、其他：除每揿喷量与递送剂量均一性外，应符合气雾剂项下有关的各项规定（通则0113）。

1、照高效液相色谱法（通则0512）测定。

2、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-0.1%醋酸铵溶液（80：20）为流动相，检测波长为276nm。取硫酸特布他林与沙丁胺醇适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中各含24μg的溶液，作为系统适用性溶液。理论板数按沙丁胺醇峰计算不低于3000，沙丁胺醇峰与特布他林峰间的分离度应符合要求。

3、测定法：取本品1瓶，充分振摇，试揿5次，用流动相洗净喷头及套口，充分干燥后，振摇30秒，倒置于已加人流动相吸收液30ml的烧杯中，将套口浸人吸收液的液面下（至少25mm），揿压喷射10次（注意每间隔5秒井缓缓振摇），取出，用吸收液洗净套口内外，合并洗液与吸收液，转移至50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取沙丁胺醇对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含28μg（混悬型20μg）的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，并将所得结果除以10，即为前10揿的平均每揿主药含量。按上述方法，再分别测定标示批数的中（每瓶200揿取96-105揿，或每瓶240揿取116-125揿）、后（每瓶200揿取191-200揿，或每瓶240揿取231-240揿）各10揿的平均每撤主药含量。