头孢地尼胶囊

本品主要成份为头孢地尼。

本品内容物为淡黄色或黄色粉末或颗粒。

本品适用于对头孢地尼敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、消化链球菌、丙酸杆菌、淋病奈瑟氏菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普鲁威登斯菌属、流感嗜血杆菌等菌株所引起的下列感染：

1、咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎。

2、中耳炎、鼻窦炎。

3、肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎。

4、附件炎、宫内感染、前庭大腺炎。

5、乳腺炎、肛门周围脓肿、外伤或手术伤口的继发感染。

6、毛囊炎、疖、疖肿、痈、传染性脓疱病、丹毒、蜂窝组织炎、淋巴管炎、甲沟炎、皮下脓肿、粉瘤感染、慢性脓皮症。

7、眼睑炎、麦粒肿、睑板腺炎。

1、口服，成人服用的常规剂量为一次0.1g（1粒），一日3次。

2、剂量可依年龄、症状进行适量增减，或遵医嘱。

0.1g。

遮光，密封，在阴凉处（不超过20℃）保存。

中国药典2015年版二部。

据国外临床试验数据，在使用本品治疗的13715名患者中，有354例（2.58%）不良反应（包括实验室数据异常）的报告。主要不良反应为消化道症状（110例，0.80%），如腹泻或腹痛；皮肤症状（31例，0.23%），如皮疹或瘙痒。主要的实验室数据异常包括谷丙转氨酶（126例，0.92%）和谷草转氨酶（89例，0.65%）升高；嗜酸性粒细胞增多（41例，0.30%）。

1、临床不良反应 

（1）0.1%≤发生率＜5%：皮疹、嗜酸性粒细胞增多、腹泻、腹痛、胃部不适。

（2）发生率＜0.1%：荨麻疹、瘙痒、发热、水肿、中性粒细胞减少、血尿素氮升高、恶心、呕吐、胃灼热、食欲减退、便秘、口腔炎、眩晕、头痛、胸部压迫感。

（3）发生率不详：红斑、念珠菌病、维生素K缺乏症状（低凝血酶原血症、出血倾向）、复合维生素B缺乏症状（舌炎、食欲缺乏、神经炎）、麻木。

*注：若出现上述症状，应立即停药并进行适当处理。

2、其它不良反应：

（1）皮肤科：可能发生史-约综合征（＜0.1%）或毒性表皮坏死松解症（＜0.1%）。应严密观察患者，若出现发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜出现红斑/水泡、皮肤感觉紧绷/灼烧/疼痛，应立即停药并进行适当处理。

（2）过敏反应：可能发生过敏反应，如呼吸困难、红斑、血管性水肿、荨麻疹，发生率＜0.1%。应严密观察患者，若出现异常情况，应立即停药并进行适当处理。

（3）休克：可能发生休克，发生率＜0.1%。应严密观察患者，若出现感觉不适感、口内不适感、喘憋、眩晕、便意、耳鸣或出汗等症状，应立即停药并进行适当处理。

（4）血液学：可能发生全血细胞减少症（＜0.1%）、粒细胞缺乏症（＜0.1%，初期症状为发热、咽喉痛、头痛、不适）、血小板减少症（＜0.1%，初期症状为瘀斑、紫癜）或溶血性贫血（＜0.1%，初期症状为发热、血红蛋白尿、贫血症状）。应严密观察患者，若出现异常情况，应立即停药并进行适当处理。

（5） 结肠炎：可能发生严重的结肠炎（＜0.1%），如经血便证实的伪膜性结肠炎。应严密观察患者，若出现腹痛或频繁腹泻等症状，应立即停药并进行适当处理。

（6）间质性肺炎或PIE综合征：可能发生经发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X光检查异常或嗜酸性粒细胞增多证实的间质性肺炎或PIE综合征（＜0.1%）。若出现此类症状，应立即停药并进行适当处理，如使用肾上腺皮质激素类药物。

（7） 肾脏疾病：可能发生严重肾脏疾病（＜0.1%），如急性肾衰竭。应严密观察患者，若出现异常情况，应立即停药并进行适当处理。

（8） 暴发性肝炎、肝功能异常或黄疸：可能发生严重肝炎（＜0.1%），如伴有明显谷丙转氨酶、谷草转氨酶或碱性磷酸酶升高的暴发性肝炎、肝功能异常（＜0.1%）或黄疸（＜0.1%）。应严密观察患者，若出现异常情况，应立即停药并进行适当处理。

1、对本品有休克史者禁用。

2、对青霉素或头孢菌素有过敏史者慎用。

本品与下列药物合用时需慎重：

1、 铁制剂：由于可能导致头孢地尼的吸收降低约10%，因此建议避免与此类药物合用。如果合用不能避免，二者的给药间隔应大于3小时。本品可与铁离子在肠道中结合，形成一种难以吸收的复合物。

2、 华法林钾：华法林钾的作用可能加强，但尚无二者相互作用的报告。本品可能抑制肠道细菌产生维生素K。

3、 抗酸药（含铝或镁）：由于可导致头孢地尼的吸收降低而使其作用减弱，因此应在服用本品2个小时以后方可使用抗酸药物。机制尚不明确。

1、根据惯例，应在确定微生物对本品的敏感性后，本品的疗程应限于治疗患者所需的最短周期，以防止耐药菌的产生。

2、建议避免与铁制剂合用。如果合用不能避免，应在服用本品3小时以后再使用铁制剂。

3、因有出现休克等过敏反应的可能，应详细询问过敏史。

4、下列患者应慎重使用：

（1）对青霉素类抗生素有过敏史者。

（2）本人或亲属中有易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质者。

（3）严重的肾功能障碍者：由于头孢地尼在严重肾功能障碍患者血清中存在时间较长，应根据肾功能障碍的严重程度酌减剂量以及延长给药间隔时间；对于进行血液透析的患者，建议剂量一日1次，一次100mg（1粒）。

（4）患有严重基础疾病、不能很好进食或非经口摄取营养者、高龄者、恶液质等患者（因可出现维生素K缺乏，要进行严密临床观察）。

5、对临床检验值的影响：

（1）除试纸法尿糖试验之外，在用Benedict试剂、Fehling试剂和Clinitest试验法进行尿糖检查时，可出现假阳性，要注意。

（2）可出现直接血清抗球蛋白试验阳性，要注意。

6、其它注意事项：

（1）与添加铁的产品（如奶粉或肠营养剂）合用时，可能出现红色粪便。

（2）可能出现红色尿。

余路通过进行头孢地尼胶囊治疗老年尿路感染患者的效果分析，得出结论头孢地尼胶囊用于治疗老年尿路感染能够有效改善患者病情,提高治疗有效率，安全性能较好，值得临床推广使用。（中国医药指南,2018,16(23):98-99.）

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、取本品内容物适量（约相当于头孢地尼10mg)，置100ml量瓶中，加0.1mol/L磷酸盐缓冲液（取0.1mol/L磷酸氢二钠溶液-0.1mol/L磷酸二氢钾溶液（2：1））溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，量取续滤液适量，用上述溶剂稀释制成每1ml中约含头孢地尼10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在287nm与224nm波长处有最大吸收，在248nm波长处有最小吸收。

1、有关物质：取装量差异项下的内容物，避光操作，混合均匀，精密称取适量（约相当于头孢地尼37.5mg)，置25ml棕色量瓶中，加上述0.1mol/L磷酸盐缓冲液4ml使头孢地尼溶解后，用流动相A稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照头孢地尼项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积与对照溶液主峰面积比较，均应符合头孢地尼项下表2中的限度要求，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3.5倍（3.5%)。供试品溶液色谱图中小于灵敏度溶液主峰面积的峰忽略不计。

2、干燥失重：取本品内容物适量，以五氧化二磷为干燥剂，在60°C减压干燥至恒重，减失重量不得过3.0%(通则0831)。

3、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以盐酸溶液（稀盐酸24→1000)900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，置棕色量瓶中，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含头孢地尼10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在280nm的波长处测定吸光度；另精密称取头孢地尼对照品适量，置棕色量瓶中，加上述0.1mol/L磷酸盐缓冲液溶解并定童稀释制成每1ml中约含0.25mg的溶液，精密量取适量，置棕色量瓶中，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，同法测定，计算每粒的溶出量，限度为标示量的75%，应符合规定。

4、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103)。

1、取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于头孢地尼0.1g），置100ml棕色量瓶中，加上述0.1mol/L磷酸盐缓冲液10ml溶解后，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml棕色量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为供拭品溶液。照头孢地尼项下的方法测定，即得。

2、本品含头孢地尼（C₁₄H₁₃N₅O₅S₂）应为标示量的90.0%-110.0%。