西沙必利胶囊

本品主要成份是西沙必利。

本品内容物为白色或类白色粉末或颗粒性粉末。

本品用于功能性消化不良，X线、内窥镜检查为阴性的上消化道不适，症状为早饱、饭后饱胀、食量减退、胃胀、暧气过多、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉（上腹部灼痛）。另可用于轻度反流性食管炎的治疗。

口服。用量：每日最高服药剂量为30mg。

1、成人：根据病情的程度，每日总量15-30mg，分2-3次给药，每次5mg（剂量可以加倍）。

2、体重为25-50公斤的儿童：最大剂量为5mg，每日四次。可口服片剂或口服混悬液。

3、体重为25公斤以下的婴儿及儿童：每次0.2mg/kg体重，每日三到四次。

4、最好选用混悬液。

5、建议尽量避免与西柚汁一起服用。

6、在肾功能不全时，建议减半日用量。

5mg。

密封，在干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-(X-154)-2004Z-2012。

因本品的药理活性，可能发生瞬时性腹部痉挛、腹鸣和腹泻，发生腹部痉挛时，可将减半剂量，当婴儿用药后若发生腹泄，应酌减剂量。偶有过敏反应包括红疹、瘙痒、寻麻疹、支气管痉挛，轻度短暂的头痛或头晕以及与剂量相关的尿频的报道。极少数心律失常的报道，包括室性心动过速、室颤、尖端扭转型室速、及QT延长、大多数此类病人常同时服用数种其它药物-其中包括抑制CYP3A4酶的药物，或已患有心脏病、已有心律失常的危险因素存在。罕见可逆性肝功能异常的报道，可伴或不伴胆汁郁积。虽然有男子女性乳房和乳溢的病例报道，但在大规模监测研究中发生率（<0.1%）未超过普通人群的常见值，所有这些事件都是可逆的，其与西沙必利的因果关系尚不明确。个别报道其影响中枢神经系统，即惊厥性癫痫、锥体外系反应和尿频。

1、已知对本品过敏者禁用。

2、禁止同时口服或非肠道使用强效抑制CYP3A4酶的药物，包括：三唑类抗真菌药；大环内酯类抗生素；HIV蛋白酶抑制剂；萘法唑酮。

3、心脏病、心律失常、QT间期延长者禁用。

4、禁止与引起QT间期延长的药物一起用。

5、有水、电解质紊乱的患者禁用，特别是低血钾或低血镁禁用。

6、心动过缓者禁用；先天QT间期延长或有先天QT间期延长综合症家族史者禁用。

7、肺、肝、肾功能不全的病人禁用；婴幼儿禁用。

1、本品的主要代谢途径是通过CYP3A4酶进行代谢。若同时口服或非肠道使用能抑制此酶的药物，可导致血浆西沙必利浓度升高，从而增加QT间期和心律失常的危险性，心律失常包括室性心动过速、室颤和尖端扭转型室速。所以禁止与这些药物同时服用。例如：

（1）三唑类抗真菌药：如酮康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟康唑。

（2）大环内酯类抗生素：如红霉素、克拉霉素、醋竹桃霉素。

（3）HIV蛋白酶抑制剂：体外试验表明Ritonavir和Indinavir为强抑制剂，而Saquinavir为弱抑制剂。

（4）萘法唑酮。

2、禁止将本品与引起QT间期延长的药物同时使用。如：

（1）抗心律失常药（如IA类：奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺。III类。胺碘酮、索他洛尔）。（2）三环抗忧郁药（如阿米替林）。

（3）四环抗忧郁药（如马普替林）。

（4）抗精神病药（如酚噻嗪、匹莫齐特）。

（5）抗组胺药（如阿司咪唑、特非那定）。

（6）苄普地尔。

（7）卤泛群等。

3、本品与西柚汁同服时，引起西沙必利口服生物利用度增加约50%，建议尽量避免与西柚汁同服。

4、西米替丁可引起西沙必利血浆浓度轻微升高，但无临床意义。

5、本品可加速胃排空从而影响药物的吸收速率。经胃吸收的药物可降低而经小肠吸收的药物可能会增多（如苯二氮类，抗凝剂，醋氨酚，H2受体阻断剂等）。

6、在病人接受抗凝剂时，凝血时间可能会增加，因此，本品开始使用后几天内及停止使用时建议检查凝血时间以确定适宜的抗凝剂剂量。

7、苯二氮类及酒精的镇静作用可能增加。

8、本品对胃肠道动力的效应大部分可由抗胆碱药物所阻断。

9、对于个别与本品相关的药物需确定其使用剂量时，监测其血浆水平是有益的。

1、用药过程中应注意检测心电图。

2、胃肠道运动增加可造成危害的病人，必须慎用。

3、在老年患者，由于本品清除半衰期中度延缓，稳态血浆浓度一般会增高，故治疗剂量应酌减、慎用；儿童慎用。

4、有猝死的家庭史，要权衡利弊谨慎使用本品。

5、QTC间期大于450毫秒的病人或电解质紊乱的病人，不应使用本品。

6、动物生殖毒性及致畸研究表明本品不影响胚胎形成，无原始的胚胎毒性，也无致畸作用。在大量的人群研究中，西沙必利不增加胎儿畸变。但孕妇，尤其是在妊娠的三个月内应权衡利弊。尽管经乳汁排泄的量很少，仍建议哺乳母亲忌用。

7、本品不影响神经运动性功能，不引起镇静和嗜睡。然而，本品可加速中枢神经系统抑制剂的吸收，如巴比妥酸盐、酒精等，因此同时给予时应慎重。

取本品内容物适量（约相当于西沙必利25mg），加甲醇5ml，振摇10分钟，滤过，滤液作为供试品溶液；另取西沙必利对照品适量，加甲醇制成每lml含5mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（中国药典2000年版二部附录ⅤB）试验，吸取上述两种溶液各2μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以氯仿醋酸乙酯甲醇（12：6：1）为展开剂，展开后，晾干，置碘蒸气显色5分钟，供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液的主斑点相同。

1、含量均匀度：取本品1粒，将内容物倾入100ml量瓶中，囊壳用0.0lmol/L盐酸溶液-乙醇（1：1）50ml洗净，洗液并入量瓶中，置50℃水浴中振摇30分钟，使西沙必利溶解。放冷，加0.01mol/L盐酸溶液至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，加0.01mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；照含量测定项下的方法，自“另取西沙必利对照品约20mg”起，依法测定，应符合规定（中国药典2000年版二部附录XE）。

2、溶出度：取本品，照溶出度测定法（中国药典2000年版二部附录XC第一法），以0.01mol/L盐酸溶液90ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液。按含量测定项下对照品溶液制备方法制备对照品溶液。取上述两种溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅣA）试验，在273nm波长处分别测定吸收度，计算每粒溶出量（每1mg的西沙必利对照品相当于0.9628C₂₃H₂₉ClFN₃O₄），限度为标示量的75%，应符合规定。

3、其他：应符合胶囊项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录IE）。

1、取本品20粒，倾出内容物，精密称定，混合均匀，精密称取适量（约相当于西沙必利10mg），置100ml量瓶中，加0.01mol/L盐酸溶液-乙醇（1：1）50ml，置50℃水浴中振摇30分钟，使西沙必利溶解，放冷，加0.01mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5m，置25ml量瓶中，加0.0lmol/L盐酸溶液至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取西沙必利对照品约20mg，精密称定，置100ml量瓶中，加0.01mol/L盐酸溶液-乙醇（1：1）50ml，置50℃水浴中振摇30分钟使溶解，放冷，加0.01mol/L盐酸溶液稀释至刻度，精密量取续滤液5m，置50ml量瓶中，加0.01mol/L盐酸溶液至刻度，摇匀，作为对照品溶液，取上述两种溶液，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录ⅣA）试验，在308nm波长处分别测定吸收度，计算（每1mg的西沙必利对照品相当于0.9628mg的C₂₃H₂₉ClFN₃O₄），即得。

2、本品含无水西沙必利（C₂₃H₂₉ClFN₃O₄）应为标示量的90.0%-110.0%。