盐酸布比卡因注射液

本品主要成份为盐酸布比卡因。

本品为无色或几乎无色的澄清液体。

本品适用于局部浸润麻醉、外周神经阻滞和椎管内阻滞。

1、臂丛神经阻滞，0.25%溶液，20-30ml或0.375%溶液，20ml（50-75mg）。

2、骶管阻滞，0.25%溶，15-30ml（37.5-75.0mg），或0.5%溶液，15-20ml（75-100mg）。

3、硬脊膜外间隙阻滞时，0.25%-0.375%可以镇痛，0.5%可用于一般的腹部手术等。

4、局部浸润，总用量一般以175-200mg（0.25%，70-80ml）为限，24小时内分次给药，一日极量400mg。

5、交感神经节阻滞的总用量50-125mg（0.25%，20-50ml）。

6、蛛网膜下隙阻滞，常用量5-15mg，并加10%葡萄糖成高密度液或用脑脊液稀释成近似等密度液。

5ml：37.5mg。

遮光，密闭保存。

中国药典2010年版第一增补本。

1、少数患者可出现头痛、恶心、呕吐、尿潴留及心率减慢等，如出现严重副反应，可静脉注射麻黄碱或阿托品。

2、过量或误入血管可产生严重的毒性反应，一旦发生心肌毒性几无复苏希望。

本品过敏者禁用。

与碱性药物配伍会产生沉淀失去作用。

1、本品毒性较利多卡因大4倍，心脏毒性尤应注意，其引起循环衰竭和惊厥比值较小（CC/CNS=3.7±0.5），心脏毒性症状出现较早，往往循环衰竭与惊厥同时发生，一旦心脏停搏，复苏甚为困难。

2、局部浸润麻醉儿童用0.1%浓度。

3、孕妇及哺乳期妇女用药：未进行该项试验且无可靠参考文献，故尚不明确。

4、儿童用药：12岁以下小儿慎用。

5、老年用药：未进行该项试验且无可靠参考文献，故尚不明确。

6、药物过量：使用时不得过量，过量可致高血压、抽搐、心搏骤停、呼吸抑制及惊厥。

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、量取本品适量（约相当于盐酸布比卡因25mg），加13.5mol/L氨溶液2ml，振摇，滤过，沉淀用水洗涤，于60℃减压干燥4小时，再加0.01mol/L的盐酸甲醇溶液10ml，使沉淀物溶解，置水浴上，搅拌，蒸干，取残渣在105℃干燥后，照盐酸布比卡因项下的鉴别（2）项试验，显相同的结果。

1、pH值：应为4.0-6.5（通则0631）。

2、有关物质：取本品，用流动相稀释制成每1ml中约含盐酸布比卡因2mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照盐酸布比卡因有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

3、细菌内毒素：取本品，可用0.06EU/ml以上的高灵敏度益试剂，依法检查（通则1143），每1mg盐酸布比卡因中含内毒素的量应小于0.080EU。

4、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

1、照高效液相色谱法（通则0512）测定。

2、色错条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（pH值适应范围大于8.0）；以0.02mol/L磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾2.72g与氢氧化钠0.75g，加水1000ml使溶解，调节pH值至8.0）-乙腈（35：65）为流动相；检测波长为240nm。布比卡因峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

3、测定法：精密量取本品适量，用流动相稀释制成每1ml中约含25ug的溶液，作为供试品溶液，精密量取20ul注入液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸布比卡因对照品同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

4、本品为盐酸布比卡因的灭菌水溶液，含盐酸布比卡因，按C₁₈H₂₈N₂O•HCl计，应为标示量的90.0%-110.0%。