盐酸洛美沙星胶囊

本品活性成份为盐酸洛美沙星。

本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。

本品适用于敏感细菌引起的下列感染：

1、呼吸道感染：慢性支气管炎急性发作、支气管扩张伴感染、急性支气管炎及肺炎等。

2、泌尿生殖系统感染：急性膀胱炎、急性肾盂肾炎、复杂性尿路感染，慢性尿路感染急性发作、急慢性前列腺炎及淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）等。

3、胃肠道细菌感染：由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。

4、腹腔、胆道、伤寒等感染。

5、骨和关节感染。

6、皮肤软组织感染。

7、败血症等全身感染。

8、其他感染，如副鼻窦炎、中耳炎、眼睑炎等。

1、细菌性支气管感染：口服，一次0.4g（4粒），一日1次，或一次0.3g（3粒），一日2次，疗程7-14日。

2、单纯性淋病：口服，一次0.3g（3粒），一日2次。

3、手术感染的预防：口服，一次0.4g（4粒），手术前2-6小时服用。

4、急性单纯性尿路感染：口服，一次0.4g（4粒），一日1次，疗程7-10日；复杂性尿路感染：一次0.4g（4粒），一日1次，疗程14日。

0.1g（按洛美沙星计）。

遮光，密封，在干燥处保存。

中国药典2010年版第一增补本。

1、胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

2、中枢神经系统反应：可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

3、过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。其中光敏反应较其他常用喹诺酮类多见。

4、少数患者可发生血清氨基转移酶、BUN值升高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

5、偶可发生：

（1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、觉、震颤。

（2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。

（3）结晶尿，多见于高剂量应用时。

（4）关节疼痛。

1、对本品或其他喹诺酮类药物过敏者禁用。

2、孕妇、婴幼儿及18岁以下患者禁用。

1、本品对茶碱类药物和咖啡因的肝内代谢、体内清除过程影响小。

2、服用本品前后２小时内不宜服用含金属离子的营养剂和维生素。

3、与芬布芬合用可致中枢兴奋、癫痫发作。

4、丙磺舒可延迟本品的排泄，使平均曲线下面积（AUC）增大63％，平均达峰时间（Tmax）延长50％，平均峰浓度（Cmax）增高４％；故合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

5、可加强口服抗凝药如华法林等的作用，应监测凝血酶原时间及其他项目。

6、尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

7、去羟肌苷（DDI）制剂中含铝及镁可与喹诺酮类螯合，不宜合用。

8、与环孢素合用，可使环孢素血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

9、硫糖铝和制酸药可使本品吸收速率减慢25％，曲线下面积（AUC）降低约30％，如在本品服用前４小时或服用后６小时服硫糖铝和制酸药则影响甚微。

1、肾功能减退者慎用，若使用，需根据减退程度调整剂量。当患者血肌酐清除率≤40ml/分或≤0.67ml/秒时该药剂量调整为：第一剂仍予0.4g，此后0.2g，一日１次。

2、肝功能不全者慎用，若使用，应注意监测肝功能。

3、原有中枢神经系统疾患者，包括脑动脉硬化或癫痫病史者均应避免应用，有指征时权衡利弊应用。

4、喹诺酮类药物品种间存在交叉过敏反应，对任何一种喹诺酮类过敏者不宜使用本品。

5、食物对本品的吸收影响少，可空腹亦可与食物同服。

6、本品清除半衰期长达7-8小时，治疗一般感染时可一日1次，但如感染较重，或感染病原菌敏感性较低（如铜绿假单胞菌等）时，则宜予0.3g，每日２次。

7、只有在由多重耐药菌引起的感染，细菌仅对喹诺酮类呈现敏感时，在权衡利弊后小儿才可应用本品。

8、患者的尿pH值在7以上时易发生结晶尿，故每日进水量必须充足，以使每日尿量保持在1200-1500ml以上。

9、本品可引起光敏反应，至少在光照后12小时才可接受治疗，治疗期间及治疗后数天内应避免过长时间暴露于明亮光照下。

10、当出现光敏反应指征如皮肤灼热、发红、肿胀、水泡、皮疹、瘙痒及皮炎时应停止治疗。

11、孕妇及哺乳期妇女用药：本品可透过血胎盘屏障，孕妇禁用。本品也可分泌至乳汁中，其浓度接近血药浓度，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

12、儿童用药：本品可使犬的承重关节软骨永久性损害而致跛行，在其他几种未成年动物中也可致关节病发生，故婴幼儿及18岁以下患者禁用。

13、老年用药：老年患者肾功能有所减退，用药量应酌减。

14、药物过量：

（1）大鼠和小鼠大剂量服用本品时，会出现流涎、震颤、活动度降低、呼吸困难、阵挛性惊厥直至死亡。

（2）逾量的处理：催吐、洗胃；支持疗法和对症处理。

1、取本品的内容物适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含洛美沙星0.5mg的溶液，振摇，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取洛美沙星对照品适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各5ul，分别点于同一硅胶GFas，薄层板上，以三氯甲烷-甲醇-氨制氯化铵试液（6：4：1）为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点的位置和颜色相同。

2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、取本品的内容物适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含洛美沙星5μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在287nm的波长处有最大吸收。

4、取本品细粉适量，加水振摇，滤过，滤液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。以上1、2两项可选做一项。

1、有关物质：取装量差异项下内容物，精密称取适量，加含量测定项下的流动相溶解并稀释制成每1ml中约含洛美沙星1.0mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；照盐酸洛美沙星项下的方法测定。单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）。

2、溶出度：取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以盐酸溶液（9→1000）为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含洛美沙星5ug的溶液，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在287nm的波长处测定吸光度；另精密称取洛美沙星对照品适量，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含5ug的溶液，同法测定，计算出每粒的溶出量，限度为标示量的80%，应符合规定。

3、其他：应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

1、取装量差异项下的内容物，混合均匀，研细，精密称取适量（约相当于洛美沙星0.1g），加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含洛美沙星0.1mg的溶液，摇匀，滤过，取续滤液，作为供试品溶液，照盐酸洛美沙星项下的方法测定，即得。

2、本品含盐酸洛美沙星洛美沙星（C₁₇H₁₉F₂N₃O₃﹒HCl）计算，应为标示量90.0%-110.0%。