盐酸尼卡地平注射液

本品主要成份为盐酸尼卡地平。

本品为淡黄绿色的澄明液体。

1、手术时异常高血压的急救处置。

2、高血压性急症。

1、手术时异常高血压的急救处置：本品用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释后，以盐酸尼卡地平计，0.01-0.02%（1ml中的含量为0.1-0.2mg）的溶液进行静脉滴注。这时，以1分钟2-10µg/kg（体重）的滴注速度开始给予，将血压降到目的值后，边监测血压边调节滴注速度。如有必要迅速降低血压时，则将本品以盐酸尼卡地平计，以10-30µg/kg（体重）的剂量进行静脉给予。

2、高血压性紧急症：本品用生理或5%葡萄糖注射液稀释后，以盐酸尼卡地平计，0.01-0.02%（1ml中的含量为0.1-0.2mg）的溶液进行静脉滴注。这时，以1分钟0.5-6µg/kg（体重）的滴注速度给予。从1分钟0.5µg/kg（体重）开始，将血压降到目的值后，边监测血压边调节滴注速度。

（1）2ml：2mg（以C₂₆H₂₉N₃O₆▪HCl计算）；（2）10ml：10mg（以C₂₆H₂₉N₃O₆▪HCl计算）。

遮光，在凉暗处（避光并不超过20℃）保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-273）-2003Z。

1、循环系统：有时会出现心动过速、心慌、面赤、全身不适感、心电图变化。2、肝脏：有时会出现肝功能障碍（GOT、GPT等的上升）。3、肾脏：有时BUN、肌酐会上升。4、消化系统：有时会出现恶心。5、其他：有时会出现血氧过少、头痛、体温上升、尿量减少、血液总胆固醇下降。

1、颅内出血的，估计尚未完全止血的病人。2、脑中风的急性期颅内压增高病人。3、对盐酸尼卡地平有过敏史者。

与下列药物合用时应慎重：

1、降血压药（会加剧降血压药的效果）。

2、β-阻滞剂（充血性心力衰竭患者有时会呈阴性变力作用）。

3、西米地丁会使本品的血药浓度上升。

4、地高辛（会使地高辛的血药浓度升高）。

5、芬太尼麻醉（与β-阻滞剂合用时，有时会出现低血压）。

6、环胞素（会使环胞素的血药浓度上升）。

7、苯妥英钠（会使苯妥英钠的血药浓度上升，引起神经性中毒症状）。

8、硝苯呋海因（有报告指出，使用其他钙拮抗剂的动物实验中，观察到心室纤维性颤动）。

9、硝酸甘油（有报告指出，出现过房室性传导阻滞）。

1、本品作用因人而异，因此应充分监测血压、心率，慎重用药。2、高血压急症患者，经应用本品控制后，仍需继续进行降压治疗，可能时应改为口服。3、高血压急症停止使用本品后，血压有时会重新升高。因此应逐渐减量，停药后仍应细心观察血压。此外，改为口服时，也应注意血压再次上升。4、长期使用本品若注射部位出现疼痛或发红时，应改变注射部位。5、有肝、肾功能障碍的患者或主动脉瓣狭窄症进展的患者慎用。6、本品对光不稳定，使用时应避免阳光直射。7、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇必须在认真权衡利弊后慎用。哺乳期妇女避免使用，如需应用本品，应停止哺乳。

8、儿童用药：本品对小儿的安全性尚未确立。

9、老年用药：老年人用此药时，应从低剂量开始（如0.5µg/kg/分），仔细观察病情，慎重给予。

10、药理毒理：本品为二氢吡啶类钙拮抗剂，可阻滞钙离子流入血管平滑肌细胞内，从而扩张血管，使血压下降。

1、取本品4ml，加硫氰酸铬铵试液数滴，即生成粉红色沉淀。

2、取含量测定项下的供试品溶液1ml，加甲醇至5ml，照紫外-可见分光光度法（附录IVA）测定，在236nm的波长处有最大吸收，在219nm的波长处有最小吸收。

3、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

4、本品显氯化物的鉴別反应（附录III）。

1、pH值：应为3.5-5.0（附录VIH）。

2、颜色：取本品，与黄绿色5号标准比色液（附录IXA第一法）比较，不得更深。

3、有关物质：避光操作。取本品5支，混匀，精密量取5ml，置10ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。作为供试品溶液；另取杂质I（同盐酸尼卡地平有关物质项下）对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液，精密量取5ml，置100ml量瓶中，精密加入供试品溶液1ml，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照盐酸尼卡地平有关物质项下的方法测定。供试品溶液的色谱图中如有与杂质I保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过盐酸尼卡地平标示量的0.5%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中盐酸尼卡地平峰面积（1.0%）；杂质总量不得过2.0%。

4、细菌内毒素：取本品适量，依法检査（附录XIE），每1mg盐酸尼卡地平中含内毒素的量应小于5.0EU。

5、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（附录IB）。

照高效液相色谱法（附录VD）测定。

1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（72：28）为流动相；检测波长为236nm。理论板数按盐酸尼卡地平峰计算不低于1500，盐酸尼卡地平峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

2、测定法：避光操作。精密量取本品适量，用流动相稀释并制成每1ml中约含盐酸尼卡地平50μg的溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸尼卡地平对照品，精密称定，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

3、本品为盐酸尼卡地平的灭菌水溶液，含盐酸尼卡地平（C₂₆H₂₉N₃O₆▪HCl）应为标示量的90.0%-110.0%。